|
Terfenadine
|
|
ترفنادين
|
موارد و مقدار مصرف:
مکانيسم اثر
اثر آنتي هيستامين: اثر آنتي هيستامينها با هيستامين براي محلهاي گيرنده H1 هيستامين بر روي عضلات صاف ريه ، دستگاه گوارش، رحم و عروق بزرگ خوني رقابت مي کنند. اين داروها با پيوند به گيرنده‌هاي سلولي از دستيابي هيستامين جلوگيري کرده و علائم آلرژيک ناشي از هيستامين را مهار مي کنند، هرچند اين داروها از آزادسازي هيستامين جلوگيري نمي کنند.
فارماکوکينتيک
جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي شود. بعد از مصرف 60 ميلي گرم، اثر دارو طي 2ـ1 ساعت شروع مي شود و طي 6ـ3 ساعت به اوج اثر مي رسد.
پخش: عمدتاً در ريه ، کبد، مجراي گوارش، طحال و صفرا انتشار مي يابد. غلظت کمتر دارو در خون، کليه و قلب يافت شده است. ترفنادين به ميزان زياد (97 درصد) به پروتئين پيوند مي يابد. از سد خوني: مغزي عبور نمي کند و عبور دارو از جفت و يا پخش آن در شير مادر مشخص نيست. نيمه عمر پلاسمايي ترفنادين 3.5 ساعت است.
متابوليسم: تقريباَ و به طور کامل در دستگاه گوارش و کبد (اثر عبور اوليه ) متابوليزه مي شود.
دفع: نيمه عمر دفع ترفنادين حدود 23ـ16 ساعت است. فقط يک درصد دارو به صورت تغيير نيافته دفع مي شود، و حدود 60 درصد دارو و متابوليتهاي آن از راه مدفوع و 40 درصد باقيمانده از طريق ادرار دفع مي شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ترفنادين بايد دو روز قبل از انجام آزمونهاي پوستي قطع شود تا از پوشيده ماندن پاسخ آزمون جلوگيري شود.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: خستگي، سرگيجه، سردرد.
چشم، گوش، حلق، بيني: خشکي دهان و گلو، احتقان بيني.
دستگاه گوارش: تهوع، ناراحتي شکم.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: در مسموميت حاد علائم معمولاً خفيف تا متوسط هستند (سردرد، تهوع، استفراغ، اغتشاش شعور). در بيماراني كه 900 ميلي گرم يا بيشتر ترفنادين مصرف كرد ه‌اند آريتمي‌هاي بطني گزارش شده است. همچنين تشنج و افت فشار خون نيز با مصرف بيش از حد دارو گزارش شده است.
درمان: واداشتن بيمار به استفراغ با شربت ايپکا (در بيمار هوشيار)، و تجويز ذغال فعال به دنبال آن براي جذب داروي اضافي که ممکن است در معده باقي مانده باشد ، توصيه مي شود. در صورت هوشيار نبودن بيمار و يا عدم موفقيت در برانگيختن استفراغ، شستشوي معده توصيه مي شود. قابل دياليزبودن ترفنادين معلوم نيست.
|
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به دارو، هپاتيت، سيروز، اختلالات الكتروليتي، بيماريهاي قلبي.
موارد احتياط : آسم يا ساير بيماريهاي بخش تحتاني تنفسي (اثرات آنتي کولينرژيک خفيف آن ممکن است اين موارد را تشديد کند).
|
|
|
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
داروهايي چون ايتراكونازول، كتوكونازول و ماكروليدهايي چون اريترومايسين و كلاريترومايسين و مهاركننده‌هاي باز جذب سروتونين مثل فلووكسامين، نفازودون، سرترالين و مهار كننده‌هاي پروتئاز HIV شامل اينديناوير ، نلفيناوير و ريتوناوير باعث مهار متابوليسم ترفنادين مي شوند.از مصرف همزمان اين داروها با ترفنادين خودداري شود.
آب گريپ فروت باعث مهار متابوليسم ترفنادين مي شود.
مصرف همزمان ترفنادين با داروهاي آريتموژن ممنوع است. اين داروها شامل داروهاي ضد آريتمي ، ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي، آنتي سايكوتيكها، سيزاپرايد و سوتالول.
از مصرف ترفنادين با ديورتيكها بخصوص داروهايي كه باعث هيپوكالمي مي شوند خودداري شود.
ترفنادين بهتر است با نيفيديپن استفاده نشود.
بدليل اتصال پروتئيني بالاي ترفنادين، در صورت مصرف همزمان با داروهاي با اتصال پروتئيني بالا احتياط شود.
|
اشكال دارويي:
موارد و مقدار مصرف
رينيت، علائم آلرژي.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: مقدار 60 ميلي گرم هر 12ـ8 ساعت مصرف مي شود.
كودكان بالاتر از 12 سال: 60 ميلي گرم دو بار در روز.
کودکان 12-6 ساله: مقدار 60-30 ميلي گرم دو بار در روز مصرف مي شود.
کودکان 5ـ3 ساله: مقدار 15 ميلي گرم دوبار در روز مصرف مي شود.
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست گيرنده H1.
گروه درماني: آنتي هيستامين.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
اشكال دارويي:
Tablet: 60mg
نکات قابل توصيه به بيمار
دارو را فقط در صورت نياز مصرف کرده و بيش از مقدار تجويز شده مصرف نکنيد.
مصرف در كودكان: با وجود عدم اثبات بي ضرري مصرف ترفنادين در کودکان کوچکتر از 12 سال، اين دارو در کودکان 12ـ3 ساله تجويز شده است.
مصرف شيردهي: آنتي هيستامين هايي مانند ترفنادين نبايد در دوران شيردهي مصرف شوند. بسياري از اين داروها در شير مادر ترشح مي شوند و نوزاد را در معرض خطر تهييج پذيري غير معمول قرار مي دهند. نوزادان نارس به ويژه در معرض خطر تشنج قرار دارند.
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر موارد مربوط به تمامي آنتي هيستامين ها رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود.
1ـ دارو ممکن است در بيماران مبتلا به آسم يا بيماري بخش تحتاني تنفسي اثر خشک کننده دهان داشته باشد. بيمار بايد به خوبي هيدراته شود.
2ـ ترفنادين موجب خواب آلودگي و تسکين بخشي نمي شود، زيرا از سد خوني: مغزي عبور نمي کند. اثرات آنتي کولينرژيک و آنتي سروتونين دارو خفيف است.
|
