Mexiletine HCl | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Mexiletine HCl

مکسیلتین (زاوسکا)

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
آريتمي‌هاي بطني خطرناك ثابت شده، از جمله تاكيكاردي بطني.
بزرگسالان: مقدار 200 ميلي‌گرم خوراکي هر هشت ساعت مصرف مي‌شود. در صورت لزوم، مقدار مصرف را مي‌توان در مقادير 100-50 ميلي‌گرم هر 8 ساعت هر 2 تا 3 روز افزايش يا كاهش داد. روش ديگر، تجويز مقدار سرشار 400 ميلي‌گرم، سپس مقدار نگهدارنده 200 ميلي‌گرم هر هشت ساعت است. بعضي از بيماران ممكن است به 450 ميلي‌گرم هر 12 ساعت به خوبي پاسخ‌ دهند. حداكثر مقدار مصرف mg/day 1200 در صورت مصرف هر 8 ساعت يا 900 ميلي‌گرم در صورت مصرف هر 12 ساعت مي‌باشد.
نوروپاتي ديابتي
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/day 150 خوراکي به مدت سه روز، سپس mg/day 300 به مدت سه روز و به دنبال آن mg/kg/day 10 مصرف‌ مي‌شود.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: شوك كارديوژنيك يا وجود بلوك درجه دوم يا سوم AV در غياب يك ضربان‌ساز مصنوعي.
موارد احتياط: نارسايي کبدي بويژه اگر ثانويه به نارسايي قلبي باشد، كمي فشارخون، CHF، بلوك قلبي درجه اول، ضربان‌ساز بطني، سابقه اختلال عملكرد گره سينوسي، اختلالات تشنجي.

عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: ترمور، سرگيجه، تاري ديد، دوبيني، اغتشاش شعور، منگي، عدم هماهنگي اندامها، تغيير در عادت خواب، پارستزي، ضعف، خستگي، اشكال در تكلم، وزوز گوش، افسردگي، عصبانيت، سردرد.
قلبي ـ عروقي: آريتمي جديد يا تشديد آريتمي قلبي، تپش قلب، درد قفسة سينه، ادم غير اختصاصي، آنژين.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، ناراحتي بخش فوقاني دستگاه گوارش، سوزش سردل، اسهال، يبوست، خشكي دهان، تغيير اشتها، درد شكم.
پوست: بثورات پوستي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: اثرات باليني عمدتاً به صورت افزايش ميزان عوارض CNS دارو است. وخيمترين عارضه، حملات تشنجي مي‌باشد.
درمان: معمولاً علامتي و حمايتي است. هنگام مصرف بيش از حد حاد، بيمار را بايد وادار به استفراغ كرد يا لاواژ معده انجام داد. اسيدي كردن ادرار ممكن است دفع دارو را سرعت بخشد. در صورت بروز براديكاردي و كمي فشارخون مي‌توان آتروپين تجويز كرد.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي تغيير دهنده زمان تخليه معده (مانند داروهاي مخدر، ضد اسيدهاي حاوي آلومينيم يا هيدروكسيد منيزيم، و آتروپين) ممكن است جذب مگزيلتين را به تأخير اندازد. دوز داروها از يکديگر جدا شوند.
مصرف همزمان با متوكلوپراميد ممكن است جذب متوکلوپراميد را افزايش دهد.
مصرف همزمان با داروهاي تغيير دهنده عملكرد آنزيم كبدي (مانند ريفامپين، فنوباربيتال، و فني‌توئين) ممكن است متابوليسم كبدي مگزيلتين را برانگيخته و سبب كاهش غلظت سرمي دارو شوند.
مصرف همزمان با سايمتيدين ممكن است متابوليسم مگزيلتين را كاهش يا افزايش داده و به تغيير غلظت سرمي آن منجر شود.
مصرف همزمان با داروهايي كه ادرار را اسيدي مي‌كنند (مانند كلرور آمونيم) دفع مگزيلتين را افزايش مي‌دهد.
مصرف همزمان با داروهايي كه PH ادرار را افزايش مي‌دهند(مانند مقدار زياد ضد اسيدها، مهاركننده‌هاي كربنيك انيدراز، و بيكربنات سديم).دفع مگزيلتين را كاهش مي‌دهد.
در صورت مصرف همزمان با تئوفيلين، مگزيلتين ممكن است غلظت سرمي تئوفيلين را افزايش دهد.
تداخل دارو ـ غذا: مصرف همزمان با کافئين ممکن است متابوليسم کافئين را تا 50% کاهش دهد. بيمار بايد از مصرف زياد کافئين خودداري کند.
تداخل دارو ـ روش زندگي: مصرف همزمان با سيگار ممکن است کارايي مگزيلتين را کاهش دهد. از مصرف سيگار خودداري شود.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد آريتمي: مگزيلتين از لحاظ ساختماني شبيه ليدوكائين است و اثرات هموديناميك و الكتروفيزيولوژيك مشابه آن دارد؛ يك ضد آريتمي گروه IB است و اتوماتيسيته را فرونشانده و دوره تحريك‌ناپذيري مؤثر و پتانسيل عمل رشته‌هاي هيس ـ پوركنژ را كوتاه كرده و دپولاريزه شدن خودبه‌خود بطني را طي دياستول فرو مي‌نشاند. در سطح درماني سرمي بر بافت هدايتي دهليز يا هدايت AV اثر نمي‌گذارد.
برخلاف كينيدين و پروكائين آميد، مگزيلتين با مقادير معمول، هموديناميك را به ميزان قابل ملاحظه‌اي تغيير نمي‌دهد. اثرات آن بر سيستم هدايتي، مكانيسم‌هاي جريان ورودي مجدد (reentry) را مهار كرده و آريتمي‌هاي بطني را متوقف مي‌كند. اين دارو اثر اينوتروپيك منفي قابل ملاحظه‌اي ندارد.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: حدود 90 درصد دارو ازدستگاه گوارش جذب مي‌شود. سرعت جذب در حالاتي كه تخليه معده را تسريع مي‌كنند، كاهش مي‌يابد.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد. حدود 60-50 درصد به پروتئين‌هاي پلاسما پيوند مي‌يابد. غلظت معمول درماني mcg/ml 2-5/0 است. اگرچه مسموميت ممكن است در همين محدوده درماني عارض شود، ولي غلظت بالاي mcg/ml 2 سمي درنظر گرفته شده است كه با افزايش شيوع عوارض CNS همراه است، و در اين صورت مقدار مصرف بايد كاهش يابد.
متابوليسم: در كبد به متابوليت‌هاي نسبتاً غيرفعال متابوليزه مي‌شود. متابوليسم تحت تأثير جريان خون كبدي قرار مي‌گيرد که ممكن است در دوران نقاهت انفاركتوس ميوكارد و در CHF كاهش يابد. بيماري كبدي نيز متابوليسم را محدود مي‌كند.
دفع: در بيماران سالم، نيمه‌ عمر دارو 12-10 ساعت است. نيمه‌ عمر دفع ممكن است در CHF يا بيماري كبدي طولاني شود. حدود 10% به صورت داروي تغيير نيافته در ادرار ترشح مي‌شود. دفع ادراري با اسيدي كردن ادرار افزايش و با افزايش PH ادرار كاهش مي‌يابد.

روش مصرف	شروع اثر	پيک اثر	مدت اثر
خوراکي	5/0 تا 2 ساعت	2 تا 3 ساعت	نامشخص

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Capsule: 100 ,200mg

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك:آنتاگونيست كانال سديم، آنالوگ ليدوكائين.
طبقه‌بندي درماني: ضد آريتمي بطني.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- در صورت امكان، دارو با غذا مصرف شود.
2- به دليل اثرات آريتمي‌زا، دارو به طور كلي براي آريتمي‌هاي بي‌خطر توصيه نمي‌شود.
3- در صورت تغيير دارو از ليدوكائين به مگزيلتين، به هنگام تجويز اولين مقدار مگزيلتين بايد انفوزيون متوقف شود، با اين وجود، تا كنترل مطلوب آريتمي خط انفوزيون بايد باز باشد.
4- بيماراني كه به رژيم درماني هر هشت ساعت پاسخ نمي‌دهند، ممكن است به رژيم درماني هر شش ساعت پاسخ دهند.
5- بسياري از بيماراني را كه به رژيم درماني 300 ميلي‌گرم يا كمتر در هر 8 ساعت به‌خوبي پاسخ مي‌دهند، مي‌توان روي رژيم درماني هر 12 ساعت گذاشت (همان مقدار مصرف در دو مقدار منقسم). اين امر به همكاري بيمار مي‌افزايد.
6- رعشه (معمولاً رعشه خفيف دست) در بيماراني شايع است كه مقادير زياد مگزيلتين مصرف مي‌كنند.
7- در صورت تغيير دارو از يک آنتي آريتمي ديگر خوراکي کلاس I، مگزيلتين با دوز 200 ميلي‌گرم 6 تا 12 ساعت پس از آخرين دوز کينيدين، 3 تا 6 ساعت پس از آخرين دوز پروکائيناميد، 6 تا 12 ساعت پس از آخرين دوز ديسوپيراميد و 8 تا 12 ساعت پس از آخرين دوز توکائينايد شروع مي‌شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
به جهت کمتر شدن ميزان تهوع، دارو با غذا مصرف شود.
كبودي ياخونريزي غيرعادي، علائم عفونت (تب، گلودرد، استوماتيت، يا لرز) يا خستگي را اطلاع دهيد.
مصرف در سالمندان: به دليل كاهش جريان خون كبدي و در نتيجه كاهش متابوليسم، مقدار مصرف در اكثر سالخوردگان بايد كاهش يابد. بيماران سالخورده ممكن است نسبت به عوارض جانبي CNS دارو نيز مستعدتر باشند.
مصرف در شيردهي: مگزيلتين در شير ترشح مي‌شود. شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممکن است سطح AST افزايش يابد.