هدف آن است که هيپرتانسيون را با حداقل آثار جانبى و در صورت امکان با استفاده از تنها يک دارو کنترل کنيم. داروهاى خط اول شامل مهارکننده‌هاى آنزيم تبديل‌کننده آنژيوتانسين، آنتاگويست‌هاى کلسيم، بتابلوکرها، ديورتيک‌ها و مسدودکننده‌هاى گيرنده آلفا آدرنرژيک مى‌باشد.
آثار جانبي: برادى کاکردى (با داروهائى که فعاليت بتا، آگونيستى دارند شيوع کمترى دارد)، ناراحتى گوارشي، نارسائى احتقان قلب، برنکواسپاسم (با داروهائى که فعاليت انتخابى بر روى گيرنده بتا-يک دارنده ناشايع‌تر است). تشديد ديابت يا ايجاد اختلال در واکنشى به هيپوگليسمى ناشى از انسولين، ناتوانى جنسى (impotence).
مهارکننده‌هاى آنزيم تبديل‌کننده آنژيوتانسين
مهارکننده‌هاى آنزيم تبديل‌کننده آنژيوتانسين به‌خوبى تحمل مى‌شوند و ميزان شيوع عوارض جانبى با مصرف آنها پائين است. اين داروها را مى‌توان به تنهائى يا همراه بتابلوکرها،آنتاگونيست‌هاى کلسيم يا ديورتيک‌ها مصرف کرد. آثار جانبى ناشايع است و شامل بثورات، آنژيوادم، پروتئينورى يا لکوپنى به‌خصوص در بيماران دچار افزايش کراتينين سرم مى‌باشد. در طى درمان ممکن است سرفه بدون خلطى بروز کند که باعث گردد به تغيير رژيم درمان نيازمند شويم. بايد توجه داشت مصرف مهارکننده‌هاى آنزيم تبديل‌کننده آنژيوتانسين در بيماران دچار تنگى دو طرفه شريان کليوى ممکن است سبب بدتر شدن کارکرد کليه شود.
براى پيشگيرى از بروز هيپرکالمى بايد مکمل‌هاى پتاسيم و ديورتيک‌هاى نگه‌دارنده پتاسيم را با احتياط مصرف کرد. اگر حجم داخل عروقى بيمار کاهش يافته باشد، بايد ديورتيک‌ها را ۳-۲ روز پى شاز شروع مهارکننده‌هاى آنزيم تبديل‌کننده آنژيوتانسين قطع (Hold) کرد و سپس با دوز بسيار کم تجويز مهارکننده‌هاى آنزيم تبديل‌کننده آنژيوتانسين را شروع نمود (به‌عنوان مثال کاپتوپريل با دوز ۲۵/۶ mg دو با در روز).
در بيمارانى که مهارکننده‌هاى آنزيم تبديل‌کننده آنژيوتانسين را به‌علت سرفه يا ادم تحمل نمى‌کنند بايد تجويز آنتاگونيست‌هاى گيرنده آنژيوتانسين (جدول - آنتاگونيست‌هاى گيرنده آنژيوتانسين -) را به‌عنوان جايگزين مدٌ نظر داشت.
مهارکننده‌هاى آنزيم تبديل‌کننده آنژيوتانسين
دوز خوراکى
کاپتوپريل
mg ۱۲/۵-۷۵ دوبار در روز
انالاپريل
mg ۲/۵-۴۰ در روز
ليزينوپريل
mg ۵-۴۰ در روز
بنازاپريل
mg ۱۰-۴۰ در روز
فوسينوپريل
mg ۱۰-۴۰ در روز
کيناپريل
mg ۱۰-۸۰ در روز
راميپريل
mg ۲/۵-۲۰ در روز
موکسيپريل
mg ۷/۵-۳۰ در روز
تراندولاپريل
mg ۲-۴ در روز
توجه: دوزاژ مهارکننده‌هاى آنزيم تبديل‌کننده آنژيوتانسين (به استثناء فوسينوپريل) بايد در بيماران دچار نارسائى کليه کاهش يابد. آثار جانبي: هيپوتانسيون، آنژيوادم، سرفه، بثورات، ازتمي، هيپرکالمي.
جدول آنتاگونيست‌هاى گيرنده آنژيوتانسين
دوزاژ معمولى (خوراکى)
کاندسارتان
۳۲-۸ mg در روز
اپروسارتان
۸۰۰-۴۰۰ mg در روز
ايربسارتان
۳۰-۷۵ mg در روز
لوسارتان
۱۰۰-۲۵ mg در روز
تلميسارتان
۸۰-۲۰ mg در روز
والسارتان
۳۲۰-۸۰ mg در روز
آنتاگونيست‌هاى کلسيم
آنتاگونيست‌هاى کلسيم (جدول - آنتاگونيست‌هاى کانال کلسيم -) مستقيماً باعث گشاد شدن شريانچه‌ها مى‌شوند؛ همه آنها آثار اينوتروپيک منفى دارند (به‌خصوص وراپاميل) و در صورت وجود اختلال عملکرد بطن چپ بايد با احتياط مصرف شوند. وراپاميل و به ميزان کمتر ديلتيازم مى‌توانند باعث برادى‌کاردى و بلوک دهليزى - بطنى شوند، به همين خاطر معمولاً بايد از کاربرد هم‌زمان آنها با بتابلوکرها اجتناب کرد. استفاده از فرمولاسيون‌هاى پيوسته رهش (Sustained-Release) مانند بلوک‌کننده‌هاى کوتاه‌اثر دى‌هيدروپيريدينى کانال کلسيم ممکن است سبب افزايش ميزان بروز وقايع کرونرى شود.
a. داروهائى که داراى اثر اينوترپيک منفى کمترى هستند.
ديورتيک‌ها
ديورتيک‌ها تيازيدها بر ديورتيک‌هاى مؤثر بر قوس هنله (Loop Diuretic) ترجيح داده مى‌شوند چرا که طول مدت فعال آنها طولانى‌تر است؛ اما اگر GFR کمتر از 25mL/min باشد، ديورتيک‌هاى مؤثر بر قوس هنله قوى‌تر هستند. آثار جانبى اصلى عبارتند از: هيپوکالمي، هيپرگليسمى و هيپراوريسمي، اين آثار را مى‌توان با به‌کاربردن دوز کم به حداقل رساند (به‌عنوان مثال تجويز هيدروکلروتيازيد ۵۰-۵/۱۲ mg در روز). ديورتيک‌ها به‌خصوص در بيماران پير و سياه‌پوست مؤثر مى‌باشد. پيشگيرى از بروز هيپوکالمى به‌خصوص در بيمارانى که گليکوزيدهاى ديژيتالى (Digitalis Glycosides) مصرف مى‌کنند، مهم است.
