بررسی تاثیر کاتیون آلومینیوم و نوع پلیمر آنیونی در رهش پروپرانولول هیدروکلرید از ماتریکس ها

● زمینه و هدف:
آهسته رهش سازی پروپرانولول هیدروکلراید موجب رعایت بهتر دستور دارویی از سوی بیماران، ‌کاهش تعداد دوزهای روزانه و عوارض جانبی دارو می شود. به منظور کنترل رهش دارو تاثیر Al۳+ و نوع پلیمر آنیونی بر سرعت رهش این دارو از ماتریکسهای آن مورد بررسی قرار گرفت.
● روشها:
ماتریکسهای سدیم کربوکسی متیل سلولز (NaCMC)، سدیم آلژینات (NaALg) و صمغ تراگاکانت (Trag) حاوی پروپرانولول هیدروکلراید و مقادیر مختلف Al۳+ تهیه و رهش دارو از آنها در دستگاه انحلال شماره ۱ USP در محیط آب مقطر بررسی شد. غلظت داروی حل شده به وسیله اسپکتروفتومتری UV اندازه گیری گردید. از پارامترهای مستقل از مدل مانند فراکسیون داروی رهش یافته در مدت سیصد و شصت دقیقه (F۳۶۰?) و نیز از مدلهای کینتیکی رایج برای توصیف سرعت رهش استفاده شد.
● یافته ها:
Al ۳+ در مقادیر متفاوت تاثیرات مختلفی در رهش داشت مثلا در محدوده ۰ تا ۰.۱۲۵ میلی اکی والان در ماتریکسهای NaCMC ارزش F۳۶۰? را از ۰.۶۳ به ۰.۲۱ با ایجاد پل عرضی در پلیمر کاهش می داد و در مقادیر ‌Al۳+ بیشتر از محدوده مذکور مثلا ۰.۵ میلی اکی والان F۳۶۰? را به ۰.۷۹ افزایش می داد که علت آن احتمالا اثر متلاشی سازی ماتریکس توسط Al۳+ بود. تاثیر رهش کاهی مشابهی نیز در محدوده ۰ تا ۰.۱۲۵ در ماتریکسهای NaAlg ملاحظه شد. Al۳+ در ماتریکسهای Trag تاثیر رهش کاهی بسیار اندکی داشت. مدلهای کینتیکی نشان داد که مکانیسمهای پیچیده ای مانند سرعت رسوخ آب، نفوذ، فرسایش، انحلال، پل عرضی و تلاشی سازی در رهش موثر بود.
● نتیجه گیری:
با به کارگیری مناسبترین پلیمر آنیونی (NaCMC) به همراه مقادیر معین Al۳+ می توان سرعت رهش پروپرانولول هیدروکلرید را از ماتریکسها به میزان دلخواه کنترل کرد. NaAlg از دیدگاه کنترل رهش پس از NaCMC قرار دارد. لیکن، Trag برای کنترل رهش پروپرانولول هیدروکلراید به روش ایجاد پل عرضی مناسب نیست.

محمد برزگرجلالی
محمدرضا سیاهی شادباد
عظیم برزگرجلالی
قباد محمدی
شیرزاد آزرمی
محمدعلی دانش بحرینی
خسرو ادیب کیا
مهسا راسخیان
رضا رییسی
مسعود زارع

منبع : پایگاه اطلاعات علمی