آسپاراژیناز ASPARAGINASE

▪ موارد مصرف‌:
آسپاراژیناز در درمان‌لوسمی‌ حاد لنفوسیتیك‌ بكار می‌رود.همچنین‌ در درمان‌ لوسمی‌ حاد میلوسیتیك‌و میلومنوسیتیك‌، لنفوماهای‌ هوچكینی‌ وغیرهوچكینی‌ و ملانوساركوما مصرف‌شده‌ است‌.
▪ مكانیسم‌ اثر:
آسپاراژیناز آنزیمی‌ است‌ كه‌باعث‌ تجزیه‌ آسپاراژین‌ به‌ اسید آسپارتیك‌و آمونیاك‌ می‌شود. بعضی‌ از سلولهای‌بدخیم‌ برخلاف‌ سلولهای‌ سالم‌ بدن‌ قادر به‌سنتز آسپاراژین‌ نیستند. آسپاراژیناز درسنتز پروتئین‌، RNA,و DNA مداخله‌می‌كند.
▪ فارماكوكینتیك‌آسپاراژیناز:
به‌ میزان‌ خیلی‌ كم‌ از سدخونی‌ ـ مغزی‌ عبور می‌كند. توسط سیستم‌رتیكولواندوتلیال‌ متابولیزه‌ می‌شود. نیمه‌عمر تزریق‌ عضلانی‌ ۳۹-۴۹ ساعت‌ وتزریق‌ وریدی‌ ۸-۳۰ ساعت‌ می‌باشد.۲۳-۳۳ روز بعد از قطع‌ درمان‌، دارودوباره‌ در خون‌ ظاهر می‌شود.
▪ موارد منع‌ مصرف‌آسپاراژیناز:
در صورت‌ وجود یاسابقه‌ پانكراتیت‌ نباید مصرف‌ شود.
▪ هشدارها: :
در صورت‌ بروز پانكراتیت‌،درمان‌ با دارو باید برای‌ همیشه‌ قطع‌ شود.
▪ عوارض جانبی آسپارژیناز‌:
واكنش‌های‌ حساسیتی‌ وآنافیلاكسی‌، كاهش‌ فاكتورهای‌ انعقادی‌پلاسما، سمیت‌ كبدی‌ (ازجمله‌ تغییرات‌چربی‌)، التهاب‌ لوزالمعده‌، تهوع‌، استفراغ‌ ودپرسیون‌ CNS از عوارض‌ جانبی‌ مهم‌ ونسبتا شایع‌ دارو هستند.
▪ تداخل‌های‌ داروئی‌آسپاراژیناز:
دارو با وینكریستین‌،گلوكو كورتیكوئیدها یا كورتیكوتروپین‌،آلوپورینول‌، كلشی‌سین‌، متوتركسات‌،انسولین‌ یا داروهای‌ خوراكی‌ كاهش‌دهنده‌قند خون‌ تداخل‌ دارد.
▪ نكات‌ قابل‌ توصیه‌:
با توجه‌ به‌ واكنش‌حساسیت‌ مفرط بدارو، قبل‌ از اولین‌ تجویزو مواقعی‌ كه‌ یك‌ هفته‌ یا بیشتر بین‌ دوتزریق‌ فاصله‌ باشد،انجام‌ آزمون‌ داخل‌جلدی‌ توصیه‌ می‌شود.
▪ مقدار مصرف‌ بزرگسالان‌:
در لوسمی‌ حاد لنفوسیتیك‌مقدار IU/kg/day ۲۰۰ بصورت‌ وریدی‌بمدت‌ ۲۸ روز مصرف‌ می‌شود.
▪ كودكان‌: IU/m۲/day ۶۰۰۰
بصورت‌عضلانی‌ در روزهای‌ ۴، ۷، ۱۰، ۱۳، ۱۶، ۱۹،۲۲، ۲۵، ۲۸ درمان‌ همراه‌ با وینكریستین‌ وپردنیزون‌ بكار می‌رود و یا IU/kg/day۱۰۰۰ بصورت‌ وریدی‌ بمدت‌ ۱۰ روز دربیست‌ و دومین‌ روز درمان‌ همراه‌ باوینكریستین‌ و پردنیزون‌ بكار می‌رود.
▪ اشكال‌ دارویی‌:
Injection: ۱۰,۰۰۰

منبع : مرکز اطلاعات داروها و سموم وابسته به دانشکده داروسازی شهید بهشتی