|
Atorvastatin
|
|
آتورواستاتين
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان کمکي همراه رژيم غذايي جهت کاهش LDL، کلسترول، آپوليپوپروتئين B و تري گليسريد و افزايش HDL در بيماران مبتلا به هايپرکلسترولمي اوليه (موارد هتروزيگوت فاميلي و غير فاميلي) و ديس‌ليپيدمي مختلط (تيپ IIa و IIb ) ؛ درمان کمکي همراه رژيم غذايي در درمان تري گليسريد بالا (تيپ IV ) ؛ درمان ديس بتاليپوپروتئينمي (تيپ III ) که به رژيم غذايي مناسب پاسخ نداده است.
بزرگسالان: ابتدا 10 تا 20 ميلي گرم روزانه مصرف مي‌شود. در کساني که کاهش LDL به ميزان زياد (45% يا بيشتر) لازم است، با دوز 40 ميلي گرم روزانه شروع شود. حداکثر مقدار مصرف 80 ميلي گرم روزانه به صورت تکدوز است. 4-2 هفته بعد مجدداً ليپيد را چک کرده و دوز را تنظيم کنيد.
ب) درمان اوليه يا کمکي جهت کاهش LDL و کلسترول تام در بيماران مبتلا به هايپرکلسترولمي هموزيگوت فاميليال.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 9 سال: 10 تا 80 ميلي گرم روزانه به صورت تکدوز.
پ) هايپرکلسترولمي فاميليال هتروزيگوت.
کودکان 10 تا 17 ساله: ابتدا 10 ميلي گرم روزانه مصرف شود. حداکثر مقدار مصرف 20 ميلي گرم روزانه است. در فواصل 4 هفته اي دوز را تنظيم کنيد. در مورد دختران اين فاصله بايد حداقل يک سال بعد از شروع قاعدگي باشد.
ت) جهت کاهش خطر سکته قلبي و مغزي، آنژين در بيماران بدون شواهد درگيري عروق کرونر ولي داراي ريسک فاکتورهاي متعدد جهت بيماري هاي کرونر قلب، و همچنين جهت کاهش ريسک سکته قلبي و مغزي در بيماران ديابت تيپ 2 بدون درگيري عروق کرونر ولي با ريسک فاکتورهاي متعدد جهت بيماريهاي کرونر قلب.
بزرگسالان: روزانه 10 ميلي گرم مصرف شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر ترکيبات فرمولاسيون، بيماري فعال کبدي، افزايش بدون توجيه آنزيم هاي کبدي، بارداري.
موارد احتياط: مواردي از رابدوميوليز و نارسايي حاد کليوي به دنبال مصرف دارو گزارش شده است. بيماران را به دقت پايش کنيد. ريسک وابسته به دوز بوده و با مصرف همزمان مهارکننده هاي CYP3A4 (مانند کلاريترومايسين، مهارکننده هاي پروتئاز)، مشتقات فيبريک اسيد (مانند جم فيبروزيل) يا نياسين (دوزهاي بيشتر از 1 گرم) افزايش مي يابد. در صورت مصرف همزمان با داروهاي فوق، دوز دارو تعديل شود. هميشه از حداقل دوز مؤثر استفاده کنيد. قطع موقت مصرف دارو در موارد جراحي، يا شرايطي که منجر به نارسايي کليوي مي‌شود (مانند سپسيس، افت فشار خون، يا تشنج هاي کنترل نشده) لازم است. مصرف طي دوران قبل و بعد از جراحي ادامه يابد مگر اينکه مضرات بر منافع دارو ارجح باشد.
در موارد نارسايي کليوي، هيپوتيروئيديسم کنترل نشده، يا مصرف ساير داروهايي که باعث ميوپاتي مي شوند (مانند کلشيسين) با احتياط استفاده شود. دارو ريسک خونريزي هاي مجدد ناشي از سکته هموراژيک را افزايش مي دهد.
در بيماران با سابقه بيماري کبدي يا مصرف زياد الکل با احتياط مصرف شود. دارو سبب مهار آنزيم CYP3A4 مي‌شود، لذا به تداخل دارويي توجه شود.
در بيماران مسن به دليل ريسک ميوپاتي با احتياط استفاده شود.
ايمني و اثربخشي دارو در کودکان زير 10 سال يا دختران قبل از قاعدگي اثبات نشده است.
قبل از شروع درمان علل ثانويه هايپرليپيدمي بايد رد شود.
|
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: ضعف، سردرد.
دستگاه گوارش: دردهاي شکمي، يبوست، اسهال، نفخ، سوء هاضمه.
گوش، حلق و بيني: فارنژيت، سينوزيت.
كبدي: اختلال عملکرد کبدي.
خوني: ترومبوسيتوپني.
عضلاني - اسکلتي: آرترالژي، درد کمر، ميالژي.
ساير عوارض: بثورات جلدي، واکنشهاي آلرژيک، سندرم شبه آنفلوانزا، عفونت.
مسموميت و درمان
مصرف بيش از حد باعث عوارض گوارشي و افزايش ميزان آنزيمهاي کبدي مي شود. درمان اختصاصي ندارد و بايد به صورت علامتي درمان شود. چون دارو به پروتئينهاي پلاسما متصل مي شود، توسط همودياليز برداشت نمي شود.
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با آنتي اسيدها جذب آتوروستاتين را کاهش مي دهد. ولي روي کاهش LDL اثري ندارد.
مصرف همزمان با ضد قارچهاي آزول، سيکلوسپورين، اريترومايسين و مشتقات فيبريک اسيد، خطر رابدوميوليز را افزايش مي دهد.
دارو باعث افزايش سطح خوني ديگوکسين مي شود.
ديليتيازم، ماکروليدها (آزيترومايسين، کلاريترومايسين، اريترومايسين، تليترومايسين)، نفازدون و وراپاميل باعث کاهش متابوليسم دارو و افزايش عوارض ناشي از آن از جمله دردهاي عضلاني مي شود.
فلوکونازول، ايتراکونازول و کتوکونازول باعث افزايش سطح خوني دارو مي‌شوند. بهتر است همزمان با هم استفاده نشوند يا در صورت لزوم دوز آتورواستاتين کاهش يابد.
دارو باعث افزايش سطح خوني داروهاي OCP مي شود.
مصرف همزمان با آب گريپ فروت باعث افزايش سطح خوني دارو و سمّيت ناشي از آن مي شود.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر کاهنده چربي: دارو آنزيم HMG-CoA ردوكتاز را که آنزيم اصلي سنتز اوليه کلسترول است مهار مي کند.
|
نکات قابل توصيه به بيمار:
نکات قابل توصيه به بيمار
به بيمار در مورد اهميت رژيم غذايي مناسب، کنترل وزن و فعاليت فيزيکي منظم توضيح دهيد.
ضمن مصرف اين دارو، از الکل استفاده نکنيد.
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: به سرعت جذب مي شود.
پخش: حجم پخش متوسط دارو 565 ليتر است. به ميزان 98% يا بيشتر به پروتئينهاي پلاسما متصل مي شود. نفوذ خوبي در RBC ندارد. در شير نيز ترشح مي شود.
متابوليسم: دارو به طور گسترده به مشتقات ارتوهيدروکسي و پاراهيدروکسي و ترکيبات حاصل از بتااکسيداسيون تبديل مي شود. متابوليتها در in vitro فعال بوده و باعث مهار HMG-CoA ردوکتاز مي شوند. حدود 70% از مهار آنزيم در بدن مربوط به متابوليتها مي شود. مطالعات in vitro بيانگر اهميت CYP3A4 در متابوليسم دارو است.
دفع: بعد از متابوليسم کبدي يا خارج کبدي از طريق صفرا دفع مي شود. چرخه رودهاي - کبدي ندارد. متوسط نيمه عمر پلاسمايي 14 ساعت است ولي به خاطر متابوليتهاي فعال براي مدت 20 الي 30 ساعت آنزيم HMG-CoA ردوکتاز را مهار مي کند. کمتر از 2% دارو از طريق کليه دفع مي شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 10, 20, 40mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهارکننده آنزيم HMG-CoA ردوکتاز.
طبقه‌بندي درماني: کاهنده چربي خون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده x
نام‌هاي تجاري: Lipitor
ملاحظات اختصاصي
قبل از شروع دارو علل ثانويه هايپرکلسترولمي را رد کرده و از ليپيد پايه آزمايش به عمل آوريد. تستهاي کبدي و چربي خون قبل از شروع درمان، طي 12-6 هفته بعد، و بعد از هر گونه افزايش دوز و سپس به صورت دوره‌اي چک شوند.
در موارد ميوپاتي يا بيماراني که به دلايلي مانند تروما، جراحي، اختلالات متابوليک اندوکرين يا متابوليک شديد، عفونتهاي حاد، افت فشار خون و تشنج کنترل نشده در معرض نارسايي کليوي و رابدوميوليز هستند، مصرف دارو را قطع کنيد.
مصرف همزمان با ساير داروهاي کاهنده چربي خون، خطر رابدوميوليز را افزايش مي‌دهد.
تنها زماني که ساير اقدامات غير دارويي جهت کاهش چربي خون مؤثر نباشند، دارو را استفاده کنيد. بيماران بايد حين درمان از رژيم هاي غذايي کم کلسترول استفاده کنند.
دارو را به صورت تک دوز، هر زماني از روز و بدون توجه به زمان غذا خوردن تجويز کنيد.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
دارو باعث افزايش ALT، AST و CPK شده و ميزان پلاکت ها را کاهش مي‌دهد.
|
