|
Glibenclamide
|
|
گلی بن کلامید
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) داروي كمكي رژيم غذايي براي پايين آوردن غلظت گلوكز خون در بيماران مبتلا به ديابت نوع 2
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/day 5-5/2 همراه با صبحانه مصرف مي‌شود. بيماراني كه به داروهاي خوراكي پايين‌آورنده قند خون حساس تر هستند، بايد با مقدار mg/day 25/1 شروع كنند. مقدار معمول نگهدارنده اين دارو
mg/day20-25/1 را به صورت مقدار واحد يا در مقادير منقسم است.
تنظيم دوز
در سالمندان، افراد ضعيف، بيماران دچار سوء تغذيه، بيماران دچار نارسايي كليوي يا كبدي، دارو با دوز 25/1 ميلي‌گرم يك بار در روز شروع مي‌شود.
ب) جايگزين درمان با انسولين
بزرگسالان: اگر مقدار مصرف انسولين بيش از U/day 40 باشد، بيمار مي‌تواند علاوه بر مصرف 50 درصد انسولين مصرفي خود، مصرف گلي‌بنكلاميد را با mg/day 5 شروع كند. بيماراني كه كمتر از 20 واحد در روز انسولين مصرف مي‌كنند، مي‌توانند دارو را با 5/2 تا 5 ميلي‌گرم در روز شروع كنند. افرادي كه بين 20 تا 40 واحد در روز انسولين مصرف مي‌كنند، مي‌توانند گلي‌بنكلاميد را با دوز 5 ميلي‌گرم در روز شروع كنند. تمام بيماران مي‌توانند مصرف انسولين را يك باره قطع كنند و گلي‌بنكلاميد را جايگزين آن سازند.
مكانيسم اثر
اثر ضد ديابت: اين دارو با افزايش ترشح انسولين از سلول‌هاي فعال بتاي لوزالمعده غلظت خوني گلوكز را كاهش مي‌دهد. به نظر مي‌رسد بعد از مصرف طولاني مدت، اثرات پايين‌آورنده قند خون آن به اثرات خارج پانكراسي مربوط است، و احتمالاً شامل كاهش توليد گلوكز پايه در كبد و تشديد حساسيت محيطي به انسولين مي‌شود. اثر اخير ممكن است يا ناشي از افزايش تعداد گيرنده‌هاي انسولين يا تغييرات بعد از پيوند انسولين به گيرنده‌ها باشد.
فارماکوکينتيک
جذب: از دستگاه گوارش تقريباً كامل جذب مي‌شود.
پخش: 99 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد. انتشار آن به خوبي مشخص نيست.
متابوليسم: توسط كبد به‌طور كامل به متابوليت‌هاي غيرفعال متابوليزه مي‌شود.
دفع: به صورت متابوليت و به‌طور مساوي از طريق ادرار و مدفوع دفع مي‌شود. طول مدت اثر اين دارو 24 ساعت است. نيمه عمر آن 10 ساعت است.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
گلي‌بنكلاميد مي‌تواند BUN، آلكالين فسفاتاز، بيلي‌روبين، AST، ALT و كلسترول را افزايش و سطح گلوكز، هموگلوبين، هماتوكريت، گلوبول‌هاي سفيد، پلاكت و گرانولوسيت‌ها را كاهش دهد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
چشم: تاري ديد، تغيير در انطباق.
كبد: زردي انسدادي، هپاتيت.
عضلاني - اسكلتي: آرترالژي، ميالژي.
پوست: راش، واكنش‌هاي حساسيتي.
دستگاه گوارش: احساس پري در اپي‌گاستر، سوزش سر دل.
خون: لكوپني، ترومبوسيتوپني، آنمي هموليتيك، آگرانولوسيتوز، آنمي‌آپلاستيك
متابوليك: كمي قند خون.
ساير عوارض: آنژيوادم، SIADH.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: غلظت پايين گلوكز خون، سوزش لب‌ها و زبان، گرسنگي، تهوع، كاهش فعاليت مغز (لتارژي، خميازه كشيدن، اغتشاش شعور، آشفتگي، و عصبانيت)، افزايش فعاليت اعصاب سمپاتيک (تاكي‌كاردي، تعريق، ترمور) و در نهايت تشنجات، استوپور و اغما.
درمان: كمي خفيف قند خون بدون از دست رفتن هوشياري يا بروز تظاهرات نورولوژيك، به درمان با مصرف خوراكي گلوكز و تغيير مقدار مصرف دارو پاسخ مي‌دهد. در صورت بروز كمي شديد قند خون، بيمار بايد فوراً به بيمارستان منتقل گردد. در صورت شك به اغماي ديابتي، بايد دكستروز 50 درصد به‌طور سريع تزريق شود و به دنبال آن دكستروز 10 درصد با سرعتي كه غلظت گلوكز خون را بيش از mg/dl100 نگه دارد، انفوزيون مداوم گردد. بيمار بايد به مدت 48-24 ساعت تحت مراقبت قرار گيرد.
|
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: در دوران بارداري و شيردهي، در بيماران حساس به دارو و كتواسيدوز ديابتي با يا بدون كوما ممنوعيت مصرف دارد.
موارد احتياط: در نقص عملكرد كليه يا كبد، در نارسايي غده هيپوفيز يا آدرنال، در بيماران مسن و ضعيف و دچار سوء تغذيه بايد با احتياط مصرف شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با الكل ممكن است موجب بروز هيپوگلايسمي و واكنش شبه دي‌سولفيرام (تهوع، استفراغ، كرامپ‌هاي شكمي، و سردرد) شود.
مصرف همزمان با داروهاي خوراكي ضد انعقاد خون ممكن است غلظت پلاسمايي هر دو دارو را افزايش دهد. بعد از مصرف مداوم، ممكن است غلظت‌هاي پلاسمايي و اثر ضد انعقاد خون اين داروها كاهش يابد.
مصرف همزمان با كلرامفنيكل، گوانتيدين، انسولين، استروئيدهاي آنابوليك، كلوفيبرات، مهارکننده‌هاي مونوآمين اکسيداز (MAOIs)، پروبنسيد، ساليسيلات‌ها، يا سولفوناميدها ممكن است اثر پايين‌آورنده قند خون را با جابه‌جا كردن گلي‌بنكلاميد از محل‌هاي پيوند با پروتئين، افزايش دهد. سطح گلوكز بيمار چك شود.
مصرف همزمان با داروهاي مهاركننده بتا - آدرنرژيك (از جمله داروهاي چشمي) ممكن است خطر كمي قند خون را افزايش دهد، و نشانه‌هاي آن را (مانند افزايش تعداد نبض و فشار خون) پنهان سازد.
در صورت مصرف همزمان با داروهايي كه ممكن است غلظت خوني گلوكز را افزايش دهند (آدرنوكورتيكوئيدها، ديازوكسايد، گلوكوكورتيكوئيدها، باكلوفن، آمفتامين، كورتيكوتروپين، اپي‌نفرين، اتاكرينيك اسيد، فوروزمايد، فني‌توئين، مدرهاي تيازيدي، تريامترن و هورمون‌هاي تيروئيدي).
ممكن است تنظيم مقدار مصرف گلي‌بنكلاميد ضروري شود.
از آنجايي كه استعمال دخانيات ترشح كورتيكواستروئيد را افزايش مي‌دهد، افراد سيگاري ممكن است به مقادير مصرف بيشتري از گلي‌بنكلاميد احتياج داشته باشند.
گلي‌بنكلاميد مي‌تواند سطح فني توئين را افزايش دهد. سطح خوني دارو چك شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 5mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: سولفونيل اوره.
طبقه‌بندي درماني: ضد ديابت.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Apo - Glyburide
ملاحظات اختصاصي
1- مصرف مقادير mg/day 10 يا بيشتر گلي‌بنكلاميد در مقادير منقسم، معمولاً قبل از صرف غذاهاي صبح و شب توصيه مي‌شود.
2- بعضي از بيماران به مصرف يک بار در روز دارو پاسخ مي‌دهند، در صورتي كه بعضي ديگر از بيماران به مصرف دارو در مقادير منقسم بهتر پاسخ مي‌دهند.
3- گلي‌بنكلاميد يك اثر ديورتيك خفيف دارد كه ممكن است در بيماران مبتلا به نارسايي مزمن قلبي يا سيروز مؤثر باشد.
4- در صورت جايگزين كردن گلي‌بنكلاميد به جاي كلرپروپاميد، بايد وضعيت بيمار طي اولين هفته درمان با گلي‌بنكلاميد، به دليل احتباس طولاني‌مدت كلرپروپاميد در بدن، پيگيري شود.
5- گلي‌بنكلاميد در درمان ديابت نوع 1 مؤثر نيست.
6- سطح گلوكز خون به صورت مرتب براي 24 تا 72 ساعت بايد كنترل شود چرا كه هيپوگلايسمي پس از بهبودي باليني نيز اتفاق مي‌افتد. سطح گلوكز خون، گلوكز ادرار و كتون را بررسي كنيد.
7- مصرف داروهاي خوراكي پايين‌آورنده قند خون در مقايسه با رژيم غذايي يا مصرف انسولين همراه با رژيم غذايي، با افزايش خطر مرگ و مير قلبي - عروقي همراه بوده است.
نكات قابل توصيه به بيمار
دستورات پزشك را در مورد رژيم غذايي، فعاليت بدني و مصرف صحيح دارو رعايت نماييد.
از مصرف الکل خودداري کنيد. بسياري از داروهاي بدون نسخه حاوي الکل هستند.
براي كاهش تحريكات گوارشي، دارو را با غذا مصرف كنيد.
غلظت گلوكز خون و ادرار و غلظت كتون را طبق دستور پيگيري نماييد.
علائم و نشانه‌هاي زيادي و كمي قند خون و چگونگي مقابله با آن‌ها را از پزشك خود بياموزيد.
مصرف در سالمندان:
بيماران سالخورده به دليل كاهش متابوليسم و دفع، ممكن است به اثرات اين دارو حساس تر باشند.
در بيماران سالخورده كمي قند خون سبب بروز نشانه‌هاي نورولوژيك بيشتري مي‌شود.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي مصرف گلي‌بنكلاميد در كودكان ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير نامشخص مي‌باشد. به علت خطر ايجاد هيپوگلايسمي در شيرخواران، بيمار بايد شير دادن يا مصرف دارو را متوقف كند.
مصرف در بارداري: مصرف در دوران بارداري مي‌تواند ايجاد ناهنجاري كشنده كند. در صورتي كه منفعت استفاده از دارو براي مادر بيش از خطر استفاده از آن براي جنين باشد، استفاده شود.
|
