|
Tolterodine
|
|
تولتريدون
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
درمان مثانه پركار به همراه تكرار ادرار و بي‌اختياري ادرار.
بزرگسالان: دوز شروع دارو mg 2 خوراكي دو بار در روز مي‌باشد. مي‌توان ميزان دارو را به mg 1 دو بار در روز بر اساس تحمل و پاسخ بيمار كاهش داد و يا از اشكال آهسته رهش دارو استفاده نمود (mg 4 خوراكي يك بار در روز از فرآورده آهسته رهش).
تنظيم دوز: در بيماراني كه عملكرد كبد به طور چشمگيري كاهش يافته است و يا داروهاي مهار كننده CYP3A4 مصرف كنند، دوز توصيه شده mg 1 دو بار در روز مي‌باشد (و يا mg 2 از فرآورده آهسته رهش يك بار در روز).
مكانيسم اثر
اثر آنتي‌كولينرژيك، تولترودين يك آگونيست رقابتي گيرنده موسكاريني است. انقباض مثانه و ترشح بزاق توسط گيرنده‌هاي موسكاريني كنترل مي‌شوند.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان داروهاي ضد قارچ مانند ايتراكونازول، كتوكونازول و ميكونازول، مهار كننده‌هاي CYP3D4 مانند ماكروليدها (كلاريترومايسين و اريترومايسين) مي‌توانند باعث افزايش سطح تولترودين شوند. دوز دارو كاهش داده شود. غذا جذب دارو را افزايش مي‌دهد.
|
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- غذا جذب دارو را افزايش مي‌دهد اما نيازي به تنظيم دوز وجود ندارد.
2- خشكي دهان شايع ترين عارضه تولترودين مي‌باشد.
3- بيمار از نظر علائم ادراري و عوارض بررسي شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو مي‌تواند ايجاد تاري ديد نمايد.
2- بيمار از فعاليتهاي خطرناك حين مصرف دارو خودداري نمايد.
مصرف در سالمندان: نكته خاصي وجود ندارد.
مصرف در كودكان: ايمني، كارآيي دارو در كودكان اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. مصرف تولترودين در شيردهي توصيه نمي‌شود.
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
گزارشي موجود نيست.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: دارو به خوبي جذب مي‌شود و فراهمي زيستي آن 77% مي‌باشد. غذا فراهمي زيستي دارو را تا 53% افزايش مي‌دهد.
پخش: حجم پخش دارو حدود 113 ليتر مي‌باشد. تولترودين 96% اتصال به پروتئين دارد.
متابوليسم: دارو در كبد توسط اكسيداسيون در مسير CYP2D6 متابوليزه مي‌شود ودر نتيجه يك متابوليت فعال 5- هيدروكسي متيل ايجاد مي‌گردد.
دفع: دارو عمدتاً از راه ادرار دفع مي‌شود و مابقي آن از طريق مدفوع حذف مي‌گردد.
كمتر از 1% دارو به صورت دست نخورده و 14- 5% آن به صورت متابوليت فعال دفع مي‌شود. نيمه عمر دارو 3.5- 2 ساعت است.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: احتباس ادرار و يا معده، گلوكوم زاويه بسته درمان نشده، حساسيت به دارو و اجزاء آن.
موارد احتياط : كاهش عملكرد كبد و كليه.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 1, 2mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك آنتاگونيست گيرنده موسكاريني.
طبقه‌بندي درماني: آنتي‌كولينرژيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Detrusitol
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: گيجي، خستگي، سردرد، بي‌قراري، پاراستزي، خواب‌آلودگي، سرگيجه.
قلبي - عروقي: درد قفسه سينه، افزايش فشار خون.
چشم، گوش، حلق و بيني: بينايي غير طبيعي، فارنژيت، آب ريزش بيني، سينوزيت، گزروفتالمي.
دستگاه گوارش: درد شكم، يبوست، اسهال، خشكي دهان، سوءهاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ.
ادراري - تناسلي: سوزش ادرار، احتباس ادرار، عفونت ادراري، متابوليك، افزايش وزن.
عضلاني - اسكلتي: درد مفاصل، درد كمر.
تنفسي: برونشيت، سرفه، عفونت مجاري فوقاني تنفسي.
پوست: خشكي پوست، اريتم، خارش، راش.
ساير عوارض: علائم شبه آنفلوآنزا.
مسموميت و درمان
مصرف بيش از حد دارو مي‌تواند باعث اثرات وخيم مركزي آنتي‌كولينرژيكي شود و بايد درمان گردد. در صورت مصرف بيش از حد دارو EKG از بيمار گرفته شود و به فاصله QT بسيار دقت شود.
|
