|
Methocarbamol
|
|
متوکاربامول
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان كمكي در بيمارهاي حاد و دردناك عضلاني- اسکلتي.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 5/1 گرم چهار بار در روز به مدت 3-2 روز مصرف مي‌شود. مقدار نگهدارنده g/day 5/4-4 در 6-3 مقدار منقسم است. روش ديگر، تزريق عضلاني يا وريدي است. حداكثر مقدار مصرف از راه تزريق عضلاني يا وريدي، g/day 3 براي سه روز متوالي است.
ب) درمان حمايتي بيماري كزاز.
بزرگسالان: مقدار 2-1 گرم با سرعت 300 ميلي‌گرم در دقيقه تزريق وريدي مي‌شود. در ادامه مقدار اضافي 2-1 گرم ممكن است مصرف شود. تزريق اوليه تام وريدي 3 گرم است. انفوزيون وريدي 2-1 گرم هر 6 ساعت، تا قرار دادن لوله بيني: معدي (NG-Tube) تكرار مي‌شود. مصرف تام خوراكي دارو g/day 24 است.
كودكان: مقدار mg/kg 15 يا mg/m 250 تزريق وريدي مي‌شود. اين مقدار در صورت لزوم ممكن است هر 6 ساعت تكرار شود.
مكانيسم اثر
اثر شل كننده عضلات اسكلتي: متوكاربامول به طور مستقيم عضلات اسكلتي را شل نمي‌كند. به نظر مي‌رسد اثرات اين دارو در رابطه با اثر تسكين بخشي آن است. با اين وجود ، مكانيسم دقيق اثر دارو مشخص نيست.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با ساير داروهاي مضعف CNS، از جمله الكل، مخدرها، داروهاي ضد اضطراب، ضدافسردگيهاي سه حلقه‌اي و داروهاي ضد سايكوز، ممكن است موجب بروز اثرات اضافي مضعف CNS شود. در صورت مصرف همزمان ، بايد از مصرف بيش از حد آنها خودداري شود.
مصرف متوكاربامول توسط بيماران مبتلا به مياستني گراويس كه داروهاي ضد كولين استراز مصرف مي‌كنند، ممكن است موجب بروز ضعف شديد شود.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
متوكاربامول نتايج آزمونهاي ادراري 5- هيدروكسي ايندول استيك اسيد (5-HIAA) (با استفاده از روش كميتي (Udenfriend) و آزمونهاي ادراري وانيليل مندليك اسيد (VMA) (با استفاده از روش Gitlow Screening) را به طور كاذب مثبت مي‌كند. آزمون ادراري VMA با استفاده از روش Sunderman تحت تأثير متوكاربامول قرار نمي‌گيرد.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به طور كامل جذب مي‌شود. اثر دارو بعد از مقدار مصرف واحد خوراكي طي نيم ساعت و بعد از تزريق وريدي بلافاصله آغاز مي‌شود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد.
متابوليسم: به ميزان زيادي در كبد و از طريق دآلكيلاسيون و هيدروكسيلاسيون متابوليزه مي‌شود.
دفع: به سرعت و تقريباً به طور كامل از طريق ادرار، عمدتاً به صورت متابوليتهاي گلوكورونيد و سولفات (50-40 درصد )، به صورت داروي تغييرنيافته (15-10 درصد) و باقيمانده به صورت ساير متابوليتهاي نامعلوم دفع مي‌شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف : حساسيت مفرط شناخته شده به دارو.
موارد احتياط (شكل تزريقي دارو) : بيماري صرع شناخته شده يا مشكوك (خطر بروز حملات تشنجي)، عيب كار كليه (پروپيلن گليكول ممكن است كليه را تحريك كند).
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 100 mg/ml, 10ml
Tablet: 500mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق كربنات گايفنزين.
طبقه‌بندي درماني: شكل كننده عضلات اسكلتي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- دارو را نبايد به صورت زيرجلدي تزريق كرد. داروي رقيق نشده بايد با سرعت حداكثر 300 ميلي‌گرم در دقيقه تزريق وريدي شود. متوكاربامول را مي‌توان بعد از رقيق كردن با محلول دكستروز پنج درصد يا محلول نرمال سالين انفوزيون وريدي كرد.
2- در طول تزريق وريدي و حداقل 15-10 دقيقه بعد از آن، بيمار بايد به صورت درازكش باقي بماند.
3- براي مصرف دارو از طريق لوله بيني: معدي (NG-Tube)، قرصها را خرد كرده و با آب يا محلول نرمال سالين مخلوط مي‌كنند.
4- در صورت مصرف دارو براي درمان كزاز، بايد به دستورات كارخانه سازنده توجه كرد.
5- رنگ ادرار بيمار بعد از ماندن ممكن است سياه، آبي يا سبز شود.
6- بعد از تزريق دارو، بيمار ممكن است براي راه رفتن احتياج به كمك داشته باشد.
7- نشت محلول تزريقي از رگ به بافتهاي اطراف ممكن است موجب ترومبوفلبيت و پوسته پوسته شدن ناشي از محلول هيپرتونيك شود.
8- مصرف خوراكي دارو بايد به محض امكان جانشين مصرف تزريقي آن شود.
9- عوارض جانبي بعد از مصرف خوراكي معمولاً خفيف و گذرا هستند و با كاهش مقدار مصرف برطرف مي‌شوند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- رنگ ادرار ممكن است به سياه، آبي، سبز يا قهوه‌اي تغيير يابد.
2- اين دارو ممكن است موجب بروز خواب‌آلودگي شود. تا مشخص شدن ضعف CNS، از انجام فعاليتهاي خطرناك نيازمند هوشياري كامل خودداري كنيد.
3- وضعيت خود را به آهستگي تغيير دهيد. بخصوص تغيير وضعيت خوابيده به ايستاده بايد با احتياط كامل صورت گيرد.
4- از مصرف فراورده‌هاي حاوي الكل خودداري كنيد.
5- دارو را دور از گرما و نور و دور از دسترس كودكان نگهداري كنيد.
6- در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض به يادآوردن طي يك ساعت، آن را مصرف كنيد. بعد از يك ساعت، آن را مصرف نكنيد و مقدار مصرف بعدي را نيز دو برابر نكنيد.
مصرف در سالمندان: از آنجايي كه بيماران سالخورده نسبت به اثرات دارو حساس تر هستند، تجويز مقادير كمتر دارو براي آنها توصيه مي‌شود.
مصرف در كودكان: مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از 12 سال، فقط براي درمان كزاز توصيه مي‌شود.
مصرف در شيردهي: متوكاربامول به ميزان كمي در شير ترشح مي‌شود. شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: خواب آلودگي ، سرگيجه، منگي، سردرد، سرگيجه حقيقي، عدم تعادل خفيف عضلاني، سنكوپ، حملات تشنجي.
قلبي- عروقي: افت فشارخون ، براديكاردي.
چشم، بيني: تاري ديدي ، نيستاگموس، دوبيني، التهاب ملتحمه همراه با احتقان بيني.
دستگاه گوارش: تهوع، انسداد فلجي روده، احساس طعم فلزي در دهان، بي‌اشتهايي.
ساير عوارض: تب، واكنشهاي آلرژيك، بثورات پوستي، خارش، كهير، برافروختگي.
بعد از تزريق عضلاني يا وريدي: آنافيلاكسي ، ترومبوفلبيت، پوسته پوسته شدن و درد در محل تزريق، هموليز، افزايش هموگلوبين و گلبولهاي قرمز در ادرار، حملات تشنجي.
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط ، بثورات پوستي يا حملات تشنجي، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خواب آلوگي شديد ، تهوع و استفراغ، آريتمي قلبي.
درمان: شامل اقدامات علامتي و حمايتي مي‌شود. اگر دارو به تازگي بلعيده شده باشد، محتويات معده بايد با واداشتن بيمار به استفراغ يا شستشوي معده تخليه شود (ممكن است جذب را كاهش دهد). بعد از برقراري راه تنفسي مناسب ، ميزان دفع ادرار و علائم حياتي بايد كنترل شود و در صورت لزوم، تزريق وريدي مايعات صورت گيرد.
|
