اندازه‌گیری غلظت مرفین ۶ گلوکورونید با استفاده از روش بهبودیافته ELISA

بخش عمده‌ای از مرفین در کبد و در حد جزئی در ارگان‌های دیگر از جمله مغز و کلیه‌ها متابولیزه شده‌ و فقط قسمت کمی از آن به‌صورت تغییر نیافته دفع می‌شود. مرفین ۶ـگلوکورونید (۱۵ـ۱۰ %) و مرفین ۳ـ‌گلوکورونید (M۳G ۴۵-۵۵%) مهم‌ترین متابولیت‌های مرفین می‌باشد. از این دو متابولیت، مرفین ۳ـ‌گلوکورونید نه تنها دارای فعالیت ضددردی نیست بلکه اثرات آنتاگونیستی مرفین را نیز دارد. در مقایسه، مرفین ۶ـ‌گلوکورونید یک متابولیت فعال بوده و حتی قدرت ضددردی آن به مراتب از مرفین بیشتر است. در مطالعه‌ای که توسط Osborne و همکاران صورت گرفت نشان داده شد که در زمانی‌که غلظت پلاسمائی مرفین و مرفین ٣ـ‌گلوکورونید به یک حد غیر قابل تشخیص رسیده بود اثرات ضد دردی هنوز مشاهده می‌شد که این اثر به مرفین ۶ـ‌گلوکورونید نسبت داده می‌شود.
مطالعات مختلف نشان داده است که غلظت پلاسمائی مرفین یا حتی غلظت مرفین در مایع مغزی ـ نخاعی رابطه ضعیفی با میزان اثرات ضد دردی آن دارد. از طرف دیگر به نظر می‌رسد مرفین ۶ـ‌گلوکورونید با قدرت ضددردی بیشتری که نسبت به مرفین دارد مسئول بخش قابل توجهی از اثرات ضد دردی مرفین، به‌خصوص بعد از تجویز طولانی‌مدت است.

سیمین عذار مشایخی
محمدرضا قندفروش ستاری
ریچارد هین
لیزت نیکسون

منبع : مجله دانشکده داروسازی دانشگاه علوم پزشکی تبريز