Carboplatin | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Carboplatin

کربوپلاتین

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
درمان اوليه و ثانويه (Palliative) كارسينوم تخمدان، رتينوبلاستوما، سرطان پيشرفته مثانه، سرطان ريه، سرطان سر و گردن، تومور ويلمز، تومور اوليه مغز، نئوپلاسم بيضه، سرطان سرويكس.
بزرگسالان: مقدار توصيه شده اوليه براي منوتراپي mg/m2 360 است كه در روز اول از راه وريدي تزريق مي‌شود. اين مقدار هر چهار هفته تكرار مي‌شود. هنگامي كه همراه با سيكلوفسفاميد تجويز مي‌شود، ميزان mg/m2 300 از راه وريدي، در روز اول و هر 4 هفته براي 6 دوره مصرف مي‌شود.
تنظيم دوز: تنظيم دوز دارو براساس كمترين ميزان پلاكت يا نوتروفيل پس از درمان، كه به صورت هفتگي شمارش مي‌گردند، انجام مي‌شود (به جدول توجه كنيد.)
در صورتي كه كليرانس كراتي‌نين ml/min 59-41 باشد، دوز اوليه mg/m2 250 خواهد بود؛ اگر ml/min 40-16 باشد دوز اوليه به mg/m2 200 كاهش مي‌يابد.
در بيماراني كه كليرانس كراتي‌نين آنها ml/min 15 يا كمتر مي‌باشد، استفاده از اين دارو توصيه نمي‌گردد.

كمترين تعداد پلاكتها (در mm3)	كمترين تعداد نوتروفيلها (در mm3)	مقدار مصرف تنظيم شده
بيش از 100000	بيش از 2000	125 درصد
100000-50000	2000-500	بدون تنظيم
كمتر از 50000	كمتر از 500	75 درصد

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: در سابقه حساسيت مفرط به سيس پلاتين، تركيبات حاوي پلاتينيوم، مانيتول، خونريزي يا كاهش شديد فعاليت مغز استخوان (در طول درمان ممكن است انتقال خون به بيمار به دليل كم‌خوني تجمعي ضروري باشد. كاهش فعاليت مغز استخوان ممكن است در بيماران داراي كليرانس كرآتينين كمتر از ml/min 60 شديدتر باشد. بيماران بزرگتر از 65 سال در معرض خطر بيشتر مسموميت عصبي قرار دارند). منع مصرف دارد.
موارد احتياط: الف) در صورت كاهش عملكرد كليوي، دارو بايد با احتياط تجويز شده و مقدار مصرف تنظيم شود.
ب) هنگام تهيه يا مصرف كاربوپلاتين بايد احتياط فراوان رعايت شود تا از بروز خطرات موتاژنيك، تراتوژنيك و كارسينوژنيك دارو جلوگيري شود.
به هنگام تهيه بايد از دستكش، ماسك و سرنگهاي مخصوصي كه از نشت دارو جلوگيري مي‌كنند، استفاده شود. همچنين سوزنها، ويالها و داروهاي استفاده نشده بايد به طرز صحيح از بين بروند و از آلوده كردن محل كار خودداري گردد. از استنشاق گرد و بخار دارو و از تماس دارو با پوست و غشاهاي مخاطي بايد خودداري شود.

عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: نوروپاتي محيطي، ضعف، گيجي، نوروتوكسيسيته مركزي.
دستگاه گوارش: يبوست، اسهال، استفراغ، از دست دادن الكتروليت‌ها، حساسيت مفرط، تهوع، تغيير حس چشايي.
خون: كاهش فعاليت مغز استخوان (ترومبوسيتوپني، لكوپني، نوتروپني، كم‌خوني، ضعف).
كبدي: مسموميت كبدي، درد.
ساير عوارض: آلوپسي، حساسيت مفرط، اتوتوكسيسيته، درد، آنافيلاكسي، نارسايي قلبي، آمبولي، اختلالات بينايي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: مسموميت كبدي يا كاهش فعاليت مغز استخوان.
درمان: هيچ نوع پادزهري براي مصرف بيش از حد كاربوپلاتين شناخته نشده است.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان كاربوپلاتين با داروهاي نفروتوكسيك موجب بروز اثرات اضافي مسموميت كليوي ناشي از كاربوپلاتين مي‌شود و بايد با احتياط مصرف شوند.
آسپيرين ممكن است منجر به افزايش ريسك خونريزي شود و بايد از مصرف همزمان آنها پرهيز گردد.
سركوب كننده‌هاي مغز استخوان (شامل راديوتراپي) مي‌توانند منجر به افزايش سميت هماتولوژيك شوند.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد تومور: كاربوپلاتين موجب اتصال متقاطع رشته‌هاي DNA مي‌شود و بدين طريق از رونويسي، ترجمه و تقسيم سلولهاي سرطاني جلوگيري مي‌كند.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: از راه وريدي تزريق مي‌شود.
پخش: حجم توزيع اين دارو تقريباً معادل تمام آب بدن است. پيوند پروتئيني قابل ملاحظه نيست. ولي دارو مي‌تواند به محصولات حاوي پلاتينيوم تبديل شود كه 87% به پروتئين باند مي‌شوند. نيمه‌ عمر خود دارو 3-2 ساعت بوده در حاليكه نيمه‌ عمر نهايي پلاتينيوم 6-4 ساعت مي‌باشد.
متابوليسم: هيدروليز شده و انواع هيدروكسيله و آبي (aquated) را تشكيل مي‌دهد.
دفع: 65 درصد دارو طي 12 ساعت و 71 درصد آن طي 24 ساعت از طريق كليه دفع مي‌شود. گردش مجدد روده‌اي ـ كبدي ممكن است اتفاق افتد.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 10 mg/ml , 15ml, 10 mg/ml, 5ml
Injection, Solution : 50 ,150 mg
Injection, Solution, Concentrate : 10 mg/ml, 45ml

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: تركيب آلكيله كننده (غير اختصاصي چرخه سلولي).
طبقه‌بندي درماني: ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نام‌هاي تجاري: Ebecarbo
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر موارد مربوط به تمامي داروهاي آلكيله كننده، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1- محلول دارو با استفاده از دكستروز پنج درصد در آب، محلول نمكي نرمال، يا آب استريل تزريقي تا غلظت mg/ml 10 تهيه مي‌شود.
2- كاربوپلاتين را مي‌توان با محلول نمكي نرمال يا دكستروز پنج درصد در آب رقيق كرد.
3- ويالهاي باز نشده بايد در دماي اتاق نگهداري شود. بعد از تهيه و رقيق كردن دارو، محلول به مدت هشت ساعت در دماي اتاق پايدار است. از آنجايي كه كاربوپلاتين حاوي مواد نگهدارنده ضد باكتري نيست، داروي استفاده نشده بايد بعد از هشت ساعت دور ريخته شود.
4- از وسايل تزريقي يا سوزنهاي ساخته شده از آلومينيوم نبايد استفاده كرد، زيرا كاربوپلاتين ممكن است رسوب كرده و كارايي خود را از دست بدهد.
5- اگرچه احتمال بروز تهوع و استفراغ با كاربوپلاتين كمتر از سيس‌پلاتين است، ولي اين دارو مي‌تواند موجب بروز استفراغ شديد شود. داروي ضد استفراغ بايد تجويز شود.
6- كاربوپلاتين بايد تحت نظر پزشك آشنا به داروهاي سرطاني مصرف شود.
توجه: سركوب مغز استخوان ناشي از دارو شديد بوده و مي‌تواند منجر به بروز خونريزي يا عفونت شود.
آنمي مي‌تواند تجمعي باشد و حتي نياز به تزريق خون داشته باشد. بايد تست‌هاي آزمايشگاهي بيمار به دقت پيگيري شود.
واكنش‌هاي شبه آنافيلاكتيك به كاربوپلاتين طي چندين دقيقه اول پس از تزريق رخ مي‌دهد.
ممكن است اپي‌نفرين، كورتيكوستروئيدها و آنتي‌هيستامين‌ها باعث تخفيف علائم شوند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- مصرف مايعات كافي براي افزايش دفع ادرار، جهت تسهيل دفع اسيداوريك ضروري مي‌باشد.
2- در صورت بروز وزوز گوش فوراً به پزشك اطلاع دهيد تا از كاهش دائمي شنوايي جلوگيري شود. آزمون شنوايي بايد قبل از شروع درمان و نوبت بعدي مصرف دارو انجام گيرد.
3- از تماس با افراد مبتلا به عفونت خودداري كنيد.
4- بروز هرگونه خونريزي يا كبودي غيرمعمول را فوراً اطلاع دهيد.
مصرف در سالمندان: بيماران بزرگتر از 65 سال در معرض خطر بيشتر مسموميت عصبي قرار دارند.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري مصرف دارو ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست ولي به دليل خطر ايجاد سميت در نوزاد، بايستي از شيردهي در طي درمان خودداري شود.
مصرف در بارداري: اين دارو مي‌تواند باعث آسيب به جنين شود. در مواردي كه فوايد كربوپلاتين از مضرات آن بيشتر بوده يا در مواردي كه جان بيمار در خطر باشد، ممكن است در طي دوران بارداري استفاده گردد.
توجه: براي كسب آگاهي بيشتر درباره اين دارو، به اطلاعات مربوط به Alkylating Agents مراجعه كنيد.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
مقادير زياد كاربوپلاتين ممكن است موجب افزايش غلظت بيلي‌روبين، آلكالين فسفاتاز، آسپارتات آمينوترانسفراز (AST)، كراتينين سرم و BUN شود. همچنين مي‌تواند سطوح هموگلوبين، هماتوكريت و الكتروليت‌ها را كاهش دهد. ممكن است تعداد RBC, WBC، نوتروفيل‌ها و پلاكت‌ها كاهش يابند.