Paclitaxel | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Paclitaxel

آنزاتاکس (ابتاکسل)

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) سرطان متاستاتيك تخمدان بعد از شكست شيمي درماني مرحله اول يا بعد از آن.
بزرگسالان: هر سه هفته، مقدار 135 يا 175 طي سه ساعت تزريق وريدي مي شود. دوره‌هاي بعدي درمان نبايد تا رسيدن تعداد نوتروفيلها به حداقل 1500 و تعداد پلاكتها به حداقل 10000 شروع شود.
ب) كارسينوم پستان بعد از شكست درمان تركيبي شيمي درماني براي بيماري متاستاتيك يا عود بيماري طي 6 ماه از شيمي درماني (درمان قبلي بايد شامل يك آنتراسيكلين باشد، ‌مگر آنكه از لحاظ باليني منع شده باشد).
بزرگسالان: مقدار 175 طي سه ساعت هر سه هفته تزريق وريدي مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد نئوپلاسم: پاكلي تاكسل از دپليمريزه شدن ميكروتوبولهاي سلولي جلوگيري كرده و در نتيجه سامان دهي طبيعي دوباره شبكه ميكروتوبولي ضروري براي ميتوز و ساير عملكردهاي حياتي سلولي را مهار مي‌كند.

موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
در صورت مصرف سيس پلاتين قبل از پاكليتاكسل، ‌امكان سركوب فعاليت مغز استخوان بيشتر خواهد بود.
كتوكونازول ممكن است متابوليسم پاكلي تاكسل را مهار كند. اين دو دارو به طور همزمان با احتياط تجويز شود.

عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
واكنشهاي شديد حساسيت مفرط كه با تنگي نفس، كمي فشار خون، ‌آنژيوادم ‌و كهير منتشر مشخص مي‌شود، در دو درصد بيماران تحت درمان با اين دارو بروز كرده است. به منظور كاهش ميزان بروز يا شدت اين واكنشها، ‌به بيماران قبل از مصرف پاكلي تاكسل كورتيكواستروئيد (مانند دگزامتازون) و آنتي هيستامين (مانند ديفن هيدرامين)، و آنتاگونيست گيرنده (مانند سايمتيدين يا رانيتيدين) تجويز شود.
بيماراني كه به اين دارو حساسيت مفرط شديد دارند نبايد از اين دارو استفاده كنند.
در بيماراني كه طي درمان با پاكلي تاكسل دچار نوتروپني شديد (تعداد نوتروفيل كمتر از 500 به مدت يك هفته يا بيشتر) يا نوروپاتي شديد محيطي مي‌شوند، ‌در دوره‌هاي بعدي درمان مقدار مصرف بايد حدود 20 درصد كاهش يابد. ميزان بروز و شدت مسموميت عصبي و خوني با مقدار مصرف، بخصوص بيش از 190، افزايش مي‌يابد.
مسموميت مغز استخوان شايع ترين عارضه است كه باعث محدوديت مصرف مي شود. اندازه گيري تعداد سلولهاي خوني به طور مكرر طي درمان ضروري است. در موارد شديد، تجويز گلبولهاي قرمز متراكم يا انتقال پلاكت ضروري است. اقدامات احتياطي در مورد احتمال خونريزي به عمل آيد.
در صورت بروز اختلالات هدايتي قابل ملاحظه طي درمان با پاكلي تاكسل، درمان مناسب و پيگيري مداوم قلبي طي درمانهاي بعدي با دارو انجام شود.
طي آماده كردن و مصرف پاكلي تاكسل احتياط لازم رعايت شود؛ استفاده از دستكش توصيه شده است. در صورت تماس محلول با پوست، ‌فوراً پوست با آب و صابون به طور كامل شسته شود. در صورت تماس دارو با غشاهاي مخاطي، ‌اين غشاها كاملاً با آب شسته شوند. تمام موارد استفاده شده با برچسب «خطر شيمي درماني» مشخص شوند.
داروي غليظ پيش از انفوزيون رقيق شود. محلولهاي سازگار با دارو عبارت اند از محلول تزريقي كلرور سديم 0.9 درصد، ‌دكستروز پنج درصد، ‌دكستروز پنج درصد و كلرور سديم 0.9 درصد، ‌و دكستروز پنج درصد در محلول رينگرلاكتات، غلظت نهايي محلول بايد mh/ml 1.2-0.3 باشد. محلولهاي رقيق شده تا 27 ساعت در دماي اتاق پايدار هستند.
محلولهاي انفوزيون در ظرفهاي شيشه اي تهيه و نگهداري شوند. محلول رقيق نشده نبايد با كيسه‌ها يا لوله‌هاي پليوينيل كلرايد براي تزريق وريدي تماس داشته باشد. محلول رقيق شده در بطريهاي شيشه‌اي يا پلي پروپيلين، يا كيسه‌هاي پلي پروپيلين يا پليولفين نگهداري شوند. هنگام انفوزيون از ستهاي پلياتيلن و فيلتر داراي غشاي ميكروپوروس كوچكتر از 0.22 ميكرون استفاده شود.
بعد از شروع انفوزيون پيگيري مداوم وضعيت بيمار به مدت 30 دقيقه لازم است. در سراسر طول انفوزيون پيگيري دقيق انجام شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
به دليل خطر دارو بر روي جنين، ‌از بارداري طي درمان با اين دارو خودداري كنيد.
در اكثر بيماران، آلوپسي، ظاهر مي‌شود.
علائم و نشانه‌هاي نوروپاتي محيطي، مانند احساس گزش، ‌سوزش، ‌يا بيحسي در اندامهاي انتهايي را فوراً اطلاع دهيد. اگرچه نشانه‌هاي خفيف شايع هستند، نشانه‌هاي شديد به طور ناشايعي عارض مي‌شوند. كاهش مقدار مصرف ممكن است ضروري باشد.
مصرف در كودكان: بي ضرري و اثربخشي اين دارو در كودكان ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: به دليل خطر بروز واكنشهاي جانبي شديد در نوزادان شيرخوار، شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود.

تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
پاكلي تاكسل نتيجه آزمونهاي خوني را تغيير مي‌دهد، زيرا اثر سركوب كننده فعاليت مغز استخوان دارد.

مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
پخش: حدود 98-89 درصد به پروتئينهاي سرم پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: ممكن است در كبد متابوليزه شود.
دفع: دفع اين دارو در انسانها كاملاً مشخص نشده است.

فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو، روغن كرچك پلي اكسي اتيلن دار شده، حامل مورد استفاده در محلول اين دارو، ‌تعداد نوتروفيل كمتر از 1500.
موارد احتياط : بيماران تحت پرتو درماني.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 6 mg/ml, 5ml, 6 mg/ml, 16.7ml, 6 mg/ml, 25ml, 6 mg/ml, 50ml

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ضد ميکروتوبول.
طبقه‌بندي درماني: ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نام‌هاي تجاري: Anzatax,Ebetaxel,Genexol
عوارض جانبي
اعصاب مركزي:‌ نوروپاتي محيطي.
قلبي ـ ‌عروقي: براديكاردي، كمي فشار خون، ‌EKG غير طبيعي.
دستگاه گوارش: ‌تهوع، استفراغ، اسهال، موكوزيت.
خون: نوتروپني، ‌لكوپني، ترومبوسيتوپني، ‌كم خوني، ‌خونريزي.
كبد:‌ افزايش سطح آنزيم هاي كبدي.
ساير عوارض: واكنشهاي حساسيت مفرط (آنافيلاكسي)، آلوپسي، درد عضلاني، ‌درد مفصلي، فلبيت، سلوليت در محل تزريق، عفونت.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: سركوب فعاليت مغز استخوان، مسموميت عصب محيطي، ‌موكوزيت.
درمان: هيچ پادزهر خاصي براي موارد مصرف بيش از حد پاكلي تاكسل مشخص نشده است.