|
Nifedipine
|
|
نيفيدپين
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) آنژين پرينزمتال يا متغير و يا آنژين صدري پايدار مزمن.
بزرگسالان: مقدار شروع مصرف 10 ميلي گرم سه بار در روز است. مقادير معمول مؤثر 20-10 ميلي گرم سه بار در روز است. در بعضي از بيماران ممکن است مصرف تا 30 ميلي گرم چهار بار در روز ضروري باشد. حداکثر مقدار مصرف mg/day 180 است.
ب) درمان هايپرتانسيون.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 60-30 ميلي گرم سه بار در روز مصرف مي‌شود. سپس هر 14-7 روز اين مقدار، برحسب نياز و تحمل بيمار، افزايش مي‌يابد. حداکثر مقدار مصرف mg/day 120 است.
پ) پديده رينود.
بزرگسالان: مقدار mg 60-30 از راه خوراکي مصرف مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو.
موارد احتياط : نارسايي احتقاني قلب يا تنگي دريچه آئورت، بخصوص در صورت مصرف همزمان با داروهاي بلوک کننده گيرنده بتا (ممکن است موجب تشديد نارسايي قلبي يا تسريع بروز آن شود و به علت اثرات گشادکننده عروق محيطي، سبب بروز افت شديد فشار خون شود. در نتيجه، ممکن است با شروع درمان يا افزايش مقدار مصرف، نشانه‌هاي آنژين صدري تشديد شود)، نارسايي کبدي (ممکن است نياز باشد که با دوز کمتري شروع کرد).
|
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي : برافروختگي، سردرد، ضعف، سنکوپ.
قلبي ـ عروقي: ادم محيطي، افت فشار خون، طپش قلب، تشديد آنژين صدري، انفارکتوس ميوکارد، نارسايي احتقاني قلب.
بيني: احتقان بيني.
دستگاه گوارش: تهوع، سوزش سر دل، اسهال، ناراحتي شکمي.
ساير عوارض: کرامپ‌هاي عضلاني، تنگي نفس، اختلال عملکرد کبدي، هايپوکالمي، سرفه، ادم ريوي، راش، خارش.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تشديد اثرات فارماکولوژيک، عمدتاً گشاد شدن عروق محيطي و افت فشار خون.
درمان: شامل اقدامات حمايتي براي بهبود وضعيت هموديناميک و تنفسي بيمار مي‌شود. در صورت احتياج به افزايش فشار خون توسط يک داروي تنگ کننده عروق، مي‌توان از نوراپي نفرين استفاده کرد. اندام‌هاي انتهايي بايد بالا نگه داشته شوند و کمبود مايعات تصحيح گردد.
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي بلوک کننده گيرنده بتا ممکن است سبب تشديد آنژين، نارسايي احتقاني قلب، افت فشار خون و آريتمي شود.
مصرف همزمان با فنتانيل ممکن است موجب افت شديد فشار خون شود.
مصرف همزمان با ديگوکسين ممکن است غلظت سرمي ديگوکسين را افزايش دهد.
مصرف همزمان با داروهاي کاهنده فشارخون ممکن است موجب افت شديد فشار خون شود.
داروهاي آنتي رتروويرال، سايمتيدين و وراپاميل مي‌توانند متابوليسم نيفديپين را کاهش دهند.
ضد قارچهاي آزول، دالفوپريستين، ديلتيازم، اريترومايسين و کينوپريستين مي‌توانند منجر به افزايش اثرات نيفديپين شوند.
نيفديپين مي‌تواند منجر به کاهش سطح پلاسمائي فني توئين گردد و لازم است سطح فني توئين کنترل گردد.
کينيدين اثرات نيفديپين را افزايش داده و باعث کاهش اثرات و سطح سرمي نيفديپين مي‌گردد.لازم است ضربان قلب بيمار کنترل شده و در صورت نياز دوز نيفديپين تنظيم گردد.
ريفامايسين‌ها مي‌توانند منجر به کاهش سطح نيفديپين شوند.
ممکن است نيفديپين سطح تاکروليموس را افزايش داده و خطر سميت را بالا ببرد. در صورت نياز دوز تاکروليموس کاهش يابد.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد آنژين صدري: نيفديپين شريان‌هاي سيستميک را گشاد کرده و مقاومت تام محيطي و به ميزان متوسطي فشار خون سيستميک را از طريق افزايش مختصر ضربان قلب، کاهش پس بار و افزايش ضريب قلبي، کاهش مي‌دهد. کاهش پس بار و به دنبال آن کاهش مصرف اکسيژن ميوکارد احتمالاً ارزش نيفديپين را در درمان آنژين پايدار مزمن توجيه مي‌کند. در آنژين پرينزمتال، نيفديپين اسپاسم شريان کرونر را مهار کرده و موجب افزايش انتقال اکسيژن به بافت ميوکارد مي‌شود.
|
نکات قابل توصيه به بيمار:
نکات قابل توصيه به بيمار
کپسول‌ها را به صورت کامل مصرف کنيد و از شکستن، خرد کردن يا جويدن آن خودداري کنيد.
افزايش مقدار مصرف ممکن است سبب بروز افت فشار خون شديد شود.
مصرف در سالمندان: اين دارو در بيماران سالمند بايد با احتياط تجويز شود، زير اين بيماران ممکن است نسبت به اثرات دارو حساس تر باشند. در اين بيماران ممکن است اثر دارو طولاني شود.
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: بعد از مصرف خوراکي، حدود 90 درصد از دستگاه گوارش به سرعت جذب مي‌شود، ولي فقط حدود 70-65 درصد آن به گردش خون سيستميک مي‌رسد، زيرا در اثر عبور اول کبدي مقادير قابل توجهي از آن متابوليزه مي‌شود. اوج غلظت سرمي طي 30 دقيقه تا دو ساعت حاصل مي‌شود. بعد از تجويز زير زباني دارو، اثرات کاهنده فشار خون طي پنج دقيقه به دست مي‌آيد. سطح درماني دارو ng/ml 100-25 است.
پخش: حدود 98-92 درصد نيفديپين در حال گردش به پروتئين‌هاي پلاسما پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: در کبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: به صورت متابوليت‌هاي غيرفعال از راه ادرار و مدفوع دفع مي‌شود. نيمه عمر دفع دارو 5-2 ساعت و طول مدت اثر آن 12-4 ساعت است.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 10, 30mg
Tablet, Extended Release: 20mg
Capsule: 10, 30mg
Capsule, Extended Release: 20mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: بلوک کننده کانال کلسيم دي هيدروپيريديني.
طبقه‌بندي درماني: ضد آنژين صدري.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Adalat LA
ملاحظات اختصاصي
1- در شروع درمان يا با افزايش مقدار مصرف ممکن است آنژين صدري به طور مختصري تشديد شود. بروز اين نشانه گذرا است.
2- نيفديپين به شکل زير زباني در دسترس نيست. براي مصرف زير زباني اين دارو، مي‌توان کپسول آن را با سوزن استريل سوراخ کرده و مايع درون آن را به زير زبان چکاند يا به بيمار گفت که کپسول سوراخ شده را بجود.
3- فشار خون بيمار، بخصوص در صورت مصرف همزمان اين دارو با داروهاي بلوک کننده گيرنده بتا يا کاهنده فشار خون، بايد به طور منظم پيگيري شود.
4- اگرچه با قطع مصرف دارو برگشت ناگهاني اثر مشاهده نشده است، ولي مقدار مصرف بايد به طور تدريجي و زير نظر پزشک کاهش يابد.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
افزايش کم تا متوسط غلظت سرمي آلکالين فسفاتاز، لاکتات دهيدروژناز (LDH)، آسپارتات آمينوترانسفراز (AST) و آلانين آمينوترانسفراز (ALT) گزارش شده است.
|
