|
Doxycycline
|
|
داکسی سایکلین
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) عفونتهاي ناشي از ارگانيسمهاي حساس.
بزرگسالان: مقدار 100 ميلي‌گرم هر 12 ساعت در روز اول و سپس mg/day 100 مصرف مي‌شود.
كودكان بزرگتر از هشت سال و وزن كمتر از 45 كيلوگرم: مقدار mg/Kg/day 4/4 ) در مقادير منقسم در فواصل 12 ساعت) در روز اول و سپس، mg/Kg/day 4/4-2/2 مصرف مي‌شود. براي كودكان سنگين تر از 45 كيلوگرم، مقدار مصرف مانند بزرگسالان است.
ب) سوزاك در بيماراني كه به پني سيلين آلرژي دارند.
بزرگسالان: mg 100، دو بار در روز براي 7 روز يا ابتدا مقدار mg 300، و يك ساعت بعد از آن همين مقدار مصرف مي‌شود.
پ) سيفيليس پنهان و ديررس كه بيش از يك سال از شروع آن مي گذرد، گوم و سيفيليس دستگاه قلبي- عروقي (به‌عنوان درمان جانشين) در بيماران غيرباردار كه به پني سيلين آلرژي دارند.
بزرگسالان: مقدار mg 100 دوبار در روز، به مدت دو هفته و يا 4 هفته (اگر بيشتر از يك سال از تشخيص مي‌گذرد) مصرف مي‌شود.
ت) عفونتهاي ناشي از كلاميديا تراكوماتيس، التهاب غيرگونوكوكي پيشابراه، عفونتهاي بدون عواقب ركتوم، گردن رحم، پيشابراه.
بزرگسالان: مقدار 100 ميلي‌گرم دوبار در روز به مدت حداقل هفت روز مصرف مي‌شود.
ث) پيشگيري از اسهال ناشي از مسافرت كه معمولاً توسط اشريشيا كلي آنتروتوكسيژنيك ايجاد مي‌شود.
بزرگسالان: مقدار mg/day 100 براي 3 روز مصرف مي‌شود.
ج) لنفوگرانولوم ونروم.
بزرگسالان: مقدار 100 ميلي‌گرم دوبار در روز، به مدت 21 روز مصرف مي‌شود.
چ- كموپروفيلاكسي از بروز مالاريا در مسافران نواحي كه در آنجا پلاسموديوم فالسيپارم مقاوم به كلروكين اندميك است و مفلوكين منع مصرف دارد.
بزرگسالان: مقدار mg/day 100 مصرف مي‌شود. درمان پيشگيري بايد 2-1 روز قبل از مسافرت به نواحي مالارياخيز شروع شود و طي مدت اقامت در محل آلوده ادامه يابد.مصرف دارو تا چهار هفته پس از بازگشت از نواحي مالارياخيز ادامه مي‌يابد.
كودكاني كه بيش از هشت سال سن دارند: مقدار mg/Kg/day 2 به صورت مقدار واحد مصرف مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف mg/day 100 است. برنامه درماني اين دارو در اين مورد، مانند بزرگسالان است.
ح) بيماريهاي التهابي حاد لگن (PID) :
بزرگسالان: ابتدا سفترياكسون mg 250 عضلاني، سپس ادامه درمان با داكسي سيكلين mg 100 دوبار در روز به مدت 14 روز. بيماران بستري و نوجوانان سفوکستين وريدي g 2 هر 6 ساعت يا سفوتتان g 2 وريدي هر 12 ساعت به همراه داكسي سيكلين 100 ميلي‌گرم وريدي يا خوراكي هر 12 ساعت. رژيمهاي فوق تا حداقل 24 ساعت بعد از بهبود باليني ادامه يابند. سپس درمان را تا كامل شدن 14 روز به صورت mg 100 دوبار در روز ادامه دهيد.
خ) اپيديديميتت حاد ناشي از كلاميديا تراكوماتيس يا نايسريا گونوره: 100 ميلي‌گرم دوبار در روز براي حداقل 10 روز.
د) پيشگيري از بروز عفونت در كساني كه مورد تجاوز قرار گرفته‌اند.
بزرگسالان و نوجوانان: mg 100 دوبار در روز براي 7 روز به همراه 2 گرم تك دوز مترونيدازول و 125 ميلي‌گرم سفترياكسون به صورت عضلاني.
ذ) بيماري لايم:
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 9 سال: mg 100، دو يا سه بار در روز براي 10 تا 30 روز.
ر) پلورال افيوژن ناشي از سرطان: mg 50 داكسي سيكلين در 250 ميلي‌ليتر نرمال سالين رقيق شده و از طريق چست تيوب در فضاي جنب تزريق شود.
ز) تراخم:
بزرگسالان: mg/Kg 4-5/2 روزانه خوراكي براي 36 تا 40 روز.
س) به صورت كمكي همراه ديگر آنتي بيوتيكها براي آنتراكس استنشاقي، گوارشي يا اوروفارنژيال.
بالغين: ابتدا 100 ميلي‌گرم هر 12 ساعت وريدي تا نتايج حساسيتي آماده شوند. سپس mg 100 دوبار در روز تا بهبود باليني. براي حداقل 60 روز بيمار دارو دريافت كند.
كودكان بزرگتر از 8 سال با وزن بيش از 45 كيلوگرم: mg 100 هر 12 ساعت وريدي سپس mg 100، دو بار در روز خوراكي براي 60 روز.
كودكان بزرگتر از 8 سال با وزن كمتر از 45 كيلوگرم: mg/Kg 2/2 هر 12 ساعت وريدي سپس mg/Kg 2/2 دوبار در روز خوراكي براي 60 روز.
كودكان كوچكتر از 8 سال: mg/Kg 2/2 هر 12 ساعت وريدي سپس mg/Kg 2/2 دوبار در روز خوراكي براي 60 روز.
ش) آنتراكس پوستي:
بزرگسالان: mg 100 هر 12 ساعت براي 60 روز.
كودكان بزرگتر از 8 سال با وزن بيشتر از 45 كيلوگرم: mg 100 هر 12 ساعت براي 60 روز.
كودكان بزرگتر از 8 سال با وزن كمتر از 45 كيلوگرم: mg/Kg 2/2 هر 12 ساعت خوراكي براي 60 روز.
كودكان كوچكتر از 8 سال: mg/Kg 2/2 هر 12 ساعت براي 60 روز.
ص) درمان كمكي آكنه شديد.
بزرگسالان : mg 200 خوراكي روز اول (mg 100، هر 12 ساعت يا mg 50 هر 6 ساعت) سپس ادامه دادن به صورت mg 100 روزانه. دوز روزانه مي تواند به صورت يك جا يا mg 50 هر 12 ساعت.
ض) ضايعات التهابي (پاپول و پوسچول) روزاسه.
بزرگسالان: mg 40 خوراكي روزانه، يك ساعت قبل يا 2 ساعت بعد از غذا به همراه يك ليوان آب مصرف شود.
ط)بيماري لايم.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 9 سال: 100 ميلي گرم 2 تا 3 بار در روز براي 10 تا 30 روز.
مكانيسم اثر
داكسي سيكلين يك داروي باكتريواستاتيك است. اين دارو بطور برگشت‌پذير با واحدهاي ريبوزومي پيوند مي‌يابد و در نتيجه، ساخت پروتئين باكتري را مهار مي‌كند.
طيف اثر داكسي سيكلين شامل بسياري از ارگانيسمهاي گرم منفي و گرم مثبت، مايكوپلاسما، ريكتزيا، كلاميديا و اسپيروكت است.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي ضداسيد حاوي آلومينيم، كلسيم يا منيزيم، يا ملين‌هاي حاوي منيزيم به تشكيل كمپلكسهاي غير قابل جذب منجر مي‌شود. يك ساعت قبل يا دو ساعت بعد از اين داروها استفاده شود.
فرآورده‌هاي خوراكي آهن و بيكربنات سديم جذب آن را مختل مي‌سازد.
داكسي سيكلين ممكن است اثر باكتري‌كش پني سيلين را خنثي سازد و رشد سلولي را به دليل اثر باكتريواستاتيك، مهار سازد. پني سيلين بايد 3-2 ساعت قبل از مصرف تتراسيكلين تجويز شود.
مصرف همزمان با داروهاي خوراكي ضد انعقاد اثرات ضدانعقادي اين داروها را افزايش مي‌دهد و در نتيجه، سبب كاهش اجباري مقدار مصرف آنها مي‌شود.
داكسي سيكلين فراهمي‌زيستي ديگوكسين را افزايش مي‌دهد و بنابراين، مقدار مصرف ديگوكسين بايد كاهش يابد.
تتراسيكلينها ميزان نياز به انسولين را كاهش مي‌دهند لذا سطح قند خون مانيتور شود.
کاربامازپين، فني تويين، فنو باربيتال اثر دارو را کاهش مي دهند.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
داكسي سيكلين موجب به دست آمدن نتايج منفي كاذب در آن گروه از آزمونهاي ادرار مي‌شود كه با استفاده از آزمون گلوكزاكسيداز (TesTape يا Clinistix) صورت مي‌گيرند.
داكسي سيكلين آزمونهاي فلورومتريك براي كاتكول آمينهاي ادرار را به طور كاذب افزايش مي‌دهد.
دارو باعث افزايش BUN و آنزيمهاي كبد شده و سطوح هموگلوبين و هماتوكريت را كاهش مي دهد.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: حدود 100-90 درصد از راه خوراكي جذب مي‌شود. حداكثر غلظت سرمي طي 4-5/1 ساعت حاصل مي‌شود. كمترين قابليت پيوند با كلسيم را در ميان تمام تتراسيكلينها دارد. جذب اين دارو در صورت مصرف همزمان با شير يا مشتقات شير، مختل مي‌شود كه اين تداخل قابل توجه نيست.
پخش: به طور گسترده در داخل بافتها و مايعات بدن، از جمله مايع مني و پروستات، مايع جنب و سينوويال، ترشحات نايژه‌اي، بزاق و مايع زلاليه، انتشار مي‌يابد. نفوذ اين دارو در مايع مغزي - نخاعي (CSF ) بسيار كم است. به راحتي از جفت عبور مي‌كند. حدود 95-80 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: متابوليسم داكسي سيكلين چشمگير نيست وتنها به طور جزئي در كبد غيرفعال مي‌شود.
دفع: عمدتاً به صورت تغيير نيافته و از طريق فيلتراسيون گلومرولي در ادرار دفع مي‌شود. مقداري از دارو ممكن است در شير ترشح شود. نيمه عمر پلاسمايي دارو بعد از مصرف مكرر دارو ، در بزرگسالان داراي عملكرد طبيعي كليه 24-22 ساعت و در بيماران مبتلا به نارسايي شديد كليوي 30-20 ساعت است. 40-20 درصد از دارو از طريق مدفوع در عرض 48 ساعت از مصرف به صورت داروي فعال دفع مي‌شود. با كليرانس كراتينين كمتر از ml/min 10، 5-1 درصد دارو در عرض 72 ساعت از ادرار دفع مي‌شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به داكسي سكيلين، تتراسيليكن يا ساير تركيبات مربوط، كودكان زير 8 سال به جز موارد درمان آنتراكس (شامل آنتراكس تنفسي و بعد از تماس).
موارد احتياط: مواردي از سندرم‌هاي اتوايميون گزارش شده است. هپاتوتوكسيسيتي بندرت رخ مي‌دهد. در صورت بروز LFT را چك كرده و دارو بايد قطع شود. دارو باعث افزايش BUN شده ، در بيماران با نارسايي كليوي با احتياط استفاده شود. دارو باعث ايجاد فتوسنستيويتي مي‌شود. در صورت بروز اريتم مصرف دارو قطع شود. حتما از ضدآفتاب استفاده شده و از تماس طولاني مدت با آفتاب خودداري شود. مواردي از سودو تومور سربري بدنبال مصرف دارو گزارش شده است. در صورت بروز اريتم مصرف دارو بايد قطع شود. مواردي از عفونتهاي ثانويه باكتريال و قارچي مثل اسهال ناشي از كلستريديوم ديفيسيل بدنبال مصرف طولاني مدت دارو گزارش شده است. تا 2 ماه بعد از قطع دارو نيز CDAD (اسهال ناشي از كلتسريديوم ديفيسيل) گزارش شده است. اين دارو در كودكان زير 8 سال نبايد استفاده شود (مگر در درمان آنتراكس).
در ضمن بارداري نيز از اين دارو استفاده نشود. چون باعث تأثيرات مخرب روي دندان، رشد عضلاني و استخواني مي‌شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 100mg (As Hyclate or Monohydrate)
Capsule: 50, 100mg (monohydrate)
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: تتراسيكلين.
طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي تتراسيكلينها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
داكسي سيكلين را مي‌توان در بيماران مبتلا به اختلال عملکرد كليه مصرف كرد، زيرا اين دارو در بدن تجمع نمي‌يابد و موجب افزايش بارز غلظتهاي ازت اوره خون (BUN) نمي‌شود.
مصرف در كودكان: اين دارو نبايد در كودكان كوچكتر از 8 سال مصرف شود چون باعث تغييررنگ دائمي دندانها و هايپوپلازي تاج دندان مي‌شود.
مصرف در شيردهي: مصرف اين دارو در دوران شيردهي توصيه نمي‌شود.
مصرف در بارداري: به خاطر تأثير روي دندان و استخوان بهتر است دارو براي كوتاه مدت (7 تا 14 روز) قبل از ماه ششم استفاده شود. در موارد آنتراكس مي‌توان از دوزهاي معمول استفاده كرد.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: زيادي فشار خون داخل جمجمه‌اي.
قلبي- عروقي: پريكارديت، ترومبوفلبيت.
پوست: بثورات اريتماتوز و ماكولا پاپولار، حساسيت به نور، افزايش پيگمانتاسيون، كهير، تغيير رنگ ناخنها.
دهان: گلودرد، التهاب زبان، اختلال در بلع.
دستگاه گوارش: بي‌اشتهايي، ناراحتي در اپيگاستر، تهوع، استفراغ، ديس فاژي، اسهال، آنتروكوليت، التهاب در نواحي مقعدي- تناسلي، زخم مري، كانديدياز دهاني.
ادراري- تناسلي: سميت برگشت پذير كليوي (سندرم فانكوني، در صورت مصرف تتراسيكلينهاي تاريخ گذشته).
خون: نوتروپني ، ائوزينوفيلي، آنمي هموليتيك، ترومبوسيتوپني.
موضعي: ترومبوفلبيت.
كبد: هپاتوتوکسيسيتي.
ساير عوارض: حساسيت مفرط، عفونت ثانويه قارچي و باكتريايي، تغيير رنگ دندانها.
توجه: در صورت بروز علائم مسموميت، حساسيت مفرط يا عفونت ثانويه، بروز اريتم بعد از قرار گرفتن در معرض نور خورشيد يا اشعه ماوراي بنفش يا در صورت بروز اسهال شديد كه نشان دهنده كوليت سودوممبران باشد، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: اختلالات گوارشي.
درمان: شامل مصرف آنتي اسيدها يا تخليه معده يا شستشوي معده طي چهار ساعت بعد از بلعيدن دارو مي‌شود.
|
