|
Sildenafil Citrate
|
|
سيلدنافيل
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
اختلال نعوظ
بزرگسالان: مقدار mg 50 از راه خوراكي به شكل دوز منفرد، به فاصله يك ساعت قبل از فعاليت جنسي مصرف مي‌شود، مي‌توان دارو را با فاصله 30 دقيقه تا 4 ساعت قبل از فعاليت جنسي نيز مصرف كرد. دوز دارو را بر اساس اثربخشي درماني و تحمل بيمار مي‌توان تا حداكثر mg 100 بالا برد يا به mg 25 كاهش داد. حداكثر ميزان مصرف توصيه شده، يك بار در روز است.
تنظيم دوز: در بيماران سالمند دچار اختلال عملكرد كبدي يا نارسايي شديد كليوي و در كساني كه مهاركننده‌هاي قوي CYP3A4 مصرف مي‌كنند، بهتر است با دوز mg 25 آغاز شود.
مكانيسم اثر
عملكرد ايجاد نعوظ : سيلدنافيل هيچ اثر شُل‌كنندگي مستقيم بر كارپوس كاورنوزوم انسان ندارد، اما به واسطه مهار فسفودياستراز نوع 5 كه مسئول تخريب cGMP در كارپوس كاورنوزوم مي‌باشد، منجر به افزايش اثرات نيتريك اكسيد (NO) مي‌گردد.
زماني كه محرك جنسي منجر به افزايش رهاسازي NO مي‌گردد، مهار فسفودياستراز نوع 5 توسط سيلدنافيل باعث افزايش سطح cGMP در كارپوس كاورنوزوم شده، عضلات صاف شُل گشته و خون به كارپوس كاورنوزوم جريان مي‌يابد.
فارماکوکينتيک
جذب: پس از مصرف خوراكي، دارو به سرعت جذب مي‌شود. غذاهاي پُر چرب جذب دارو را حدود يك ساعت به تأخير انداخته و سطح حداكثر دارو را نيز يك‌سوم كاهش مي‌دهند.
زيست دستيابي مطلق سيلدنافيل 40 درصد است.
پخش: دارو به شكل گسترده در بافت‌هاي بدن پخش شده و به‌طور متوسط حجم پخش 105 ليتر دارد. دارو و متابوليت اصلي و فعال آن 96 درصد به پروتئين‌هاي پلاسمايي متصل مي‌شوند. اتصال پروتئيني آنها مستقل از سطح دارو مي‌باشد.
متابوليسم: مسير اصلي حذف سيلدنافيل، متابوليزه شدن توسط ايزو آنزيم‌هاي ميكروزومي كبدي CYP2C9 و CYP3A4 مي‌باشد. - N دزمتيلاسيون منجر به تبديل سيلدنافيل به متابوليت اصلي در گردش آن مي‌شود كه مسؤول حدود 20 درصد از اثرات فارماكولوژيك سيلدنافيل است.
دفع: 80 درصد دارو از راه مدفوع و 13 درصد از راه ادرار دفع مي‌گردد.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، بي‌خوابي، گيجي، تب، افسردگي، تشنج، ميگرن، نورآلژي، سرگيجه.
دستگاه گوارش: سوءهاضمه، اسهال، گاستريت، ديس‌فاژي، خونريزي از ركتوم، استفراغ، کوليت.
قلبي - عروقي: فلاشينگ، آنژين، بلوك AV، ايست قلبي، كارديوميوپاتي، ترومبوز مغزي، خونريزي داخل مغزي، ادم، نارسايي قلبي، هايپوتانسيون، هايپرتانسيون، ايسكمي ميوكارد، انفاركتوس قلبي، طپش قلب، افت فشار خون وضعيتي، شوك، تاكيكاردي، سنكوپ، آريتمي بطني.
متابوليك: هايپرگلاسيمي، هايپوگلاسيمي، هايپرناترمي، هايپراوريسمي.
عضلاني - اسكلتي: درد عضلاني، پارسترني، پارگي تاندون.
پوست: قرمزي، راش، درماتيت.
ادراري تناسلي: عفونت مجاري ادراري، سيستيت.
چشم: ديد غير طبيعي، خونريزي چشمي، افزايش فشار داخل چشمي، ميدرياز، بيماري عروق رتين يا خونريزي رتين، کاهش ميدان بينايي، حساسيت به نور.
گوش، حلق، بيني: خونريزي بيني، كاهش شنوايي، كري، تشديد تنگي نفس، احتقان و آبريزش بيني، سينوزيت.
ساير عوارض: افزايش آنزيم‌هاي كبدي، واكنش‌هاي آلرژيك.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
ملاحظات اختصاصي
قبل از استفاده از سيلدنافيل به عنوان درمان اختلال نعوظ، لازم است ساير علل ايجادكننده اين اختلال بررسي شود.
مصرف همزمان با آب گريپ‌فروت منجر به افزايش خطر سميت مي‌شود و بايد از مصرف همزمان آنها پرهيز شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- در صورت مصرف هر نوع تركيب نيترات، لازم است به پزشك معالج اطلاع داده شود.
2- در صورت بروز كاهش بينايي، مصرف دارو را قطع نموده و به پزشك اطلاع داده شود.
3- استفاده از سيلدنافيل هيچ‌گونه حفاظتي در مقابل بيماري‌هاي قابل انتقال توسط تماس جنسي ايجاد نمي‌كند.
مصرف در سالمندان: لازم است مصرف اين دارو در سالمندان با احتياط صورت گيرد و ممكن است لازم باشد دوز دارو تنظيم گردد.
مصرف در شيردهي: ترشح سيلدنافيل در شير مشخص نيست و لازم است در خانم‌هاي باردار با احتياط مصرف شود.
مصرف در بارداري: هيچ مطالعه كافي و كنترل شده‌اي در مورد سيلدنافيل در بارداري وجود ندارد.
|
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
در حساسيت مفرط به دارو يا هر يك از اجزاء فرمولاسيون و مصرف همزمان (منظم يا غير منظم) نيترات‌هاي ارگانيك به هر شکل دارويي منع مصرف دارد.
در بيماران دچار انسداد مسير خروجي بطن چپ (تنگي آئورت يا كارديوميوپاتي انسدادي هايپرتروفيك) بيماري عروق كرونري، ديابت، هايپرتانسيون كنترل نشده، هايپرليپيدمي، سيگاري‌ها، افراد بالاي 50 سال، بيماري‌هاي دژنراتيو رتين، بيماران دچار اختلالات آناتوميك آلت تناسلي، بيماري‌هاي خونريزي‌دهنده، هايپوتانسيون، آريتمي‌هاي تهديدكننده حيات، استروك يا انفاركتوس قلبي طي 6 ماه گذشته، نارسايي قلبي، شرايطي كه بيمار را مستعد پرياپيسم مي‌كند، نارسايي كبدي، زخم فعال گوارشي، هايپرتانسيون شريان ريوي و نارسايي كليوي بايد مصرف دارو با احتياط صورت گيرد.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
مهاركننده‌هاي فسفودياستراز نوع 5 منجر به افزايش اثرات كاهش فشار بلوك‌كننده‌هاي 1? مي‌شوند. استثناء در اين مورد داپي پرازول مي‌باشد.
تركيبات ضد قارچ (مشتقات آزول، سيستميك) منجر به كاهش مهاركننده‌هاي فسفودياستراز نوع 5 مي‌شوند.
بوسنتان غلظت پلاسمايي مهاركننده‌هاي فسفودياستراز 5 را كاهش داده و اين داروها منجر به افزايش غلظت سرمي بوسنتان مي‌شوند.
متابوليسم سيلدنافيل توسط مهاركننده‌هاي CYP3A4 كاهش مي‌يابد.
دازاتينيب (Dasatinib) غلظت سرمي سيلدنافيل را افزايش مي‌دهد.
دفرازيروكس و اتراويرين غلظت سرمي سيلدنافيل را كاهش مي‌دهند.
سيلدنافيل منجر به كاهش متابوليسم استاتين‌ها به استثناء فلوواستانين، پراواستاتين و روزوواستاتين مي‌گردد.
آنتي‌بيوتيك‌هاي ماكروليدي و مهاركننده‌هاي پروتئاز منجر به كاهش متابوليسم سيلدنافيل مي‌شوند.
Peg: اينترفرون غلظت سرمي سيلدنافيل را كاهش مي‌دهد.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 25, 50, 100mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهاركننده انتخابي فسفودياستراز نوع 5.
طبقه‌بندي درماني: درمان اختلال نعوظ.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نام‌هاي تجاري: Erecto 100, Viagra
|
