Neostigmine | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Neostigmine

نئوستیگمین

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) پادزهر بلوک کننده‌هاي عضلاني - اسکلتي غيردپلاريزان.
بزرگسالان: مقدار 2-5/0 ميلي گرم به آهستگي تزريق وريدي شده و در صورت لزوم تا حداکثر mg 5 تکرار مي‌ شود. مقدار 2/1-6/0 ميلي گرم آتروپين سولفات، قبل از مصرف نئوستيگمين، تزريق وريدي مي‌ گردد.
نوزادان، كودكان و کودکان: ميزان mg/kg/dose 04/0 از راه وريدي همراه با آتروپين ( mg/kg 02/0 آتروپين به ازاي هر دوز نئوستيگمين) تجويز مي‌ گردد.
ب) جلوگيري از اتساع شکم و آتوني مثانه بعد از عمل جراحي.
بزرگسالان: مقدار 25/0 ميلي گرم هر 6-4 ساعت از راه تزريق عضلاني يا زيرجلدي به مدت 2 تا 3 روز مصرف مي‌ شود.
پ) آتوني مثانه و اتساع شکمي پس از جراحي.
بزرگسالان: ميزان mg 1-5/0 از راه عضلاني يا زيرجلدي جهت احتباس ادراري مصرف شده و در صورتي که ظرف يک ساعت پاسخ ايجاد نشود، براي بيمار سوند تعبيه شده، دوز دارو هر 3 ساعت براي 5 روز پس از تخل يه ادرار تکرار مي‌ شود.
ت) کنترل علامتي مياستني گراو.
بزرگسالان: مقدار 30-15 ميلي گرم (متوسط mg 150 در 24 ساعت) از راه خوراکي مصرف يا 5/2-5/0 ميلي گرم هر 3-1 ساعت تزريق عضلاني يا وريدي مي‌ گردد. مقدار مصرف بايد بر اساس پاسخ بيمار و تحمل عوارض جانبي توسط وي تنظيم شود. درمان شبانه روزي ممکن است ضروري باشد.
کودکان: از راه خوراکي، مقدار 15-5/7 ميلي گرم 4-3 بار در روز يا mg/kg 333/0. يا 6 بار در روز مقدار mg/m2 10 مصرف مي‌ شود.
نوزادان: ميزان mg 2/0-1/0 از راه زيرجلدي يا mg/kg 03/0 از راه عضلاني هر 2 تا 4 ساعت يا mg 4-1 از راه خوراکي هر 2 تا 3 ساعت مصرف مي‌ شود. با بهبودي علائم مي‌ توان دوز را به صورت تدريجي کاهش داد.
ث) تشخيص مياستني گراو.
بزرگسالان: ميزان mg/kg 022/0 از راه عضلاني، مصرف مي‌ شود. آتروپين با دوز mg/kg 011/0 از راه وريدي بطور همزمان ، يا از راه عضلاني 30 دقيقه قبل از دوز نئوستيگمين تجويز مي‌ گردد. در صورت بروز واکنش کولينرژيک، تست را متوقف کرده و ميزان mg 6/0-4/0 آتروپين وريدي تجويز شود. اگر نتايج تست قطعي نشده باشد ، تست روز ديگر و با دوز mg/kg 031/0 نئوستيگمين از راه عضلاني، همراه با mg/kg 016/0 آتروپين عضلاني تکرار شود.
کودکان: مقدار mg/kg 04/0-025/0 از راه عضلاني همراه با mg/kg 011/0 آتروپين زيرجلدي مصرف مي‌ شود.
ج) تاکي کاردي فوق بطني ناشي از مصرف بيش از حد ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي.
کودکان: ميزان mg 1-5/ 0 از راه تزريق وريدي و به دنبال آن mg 5/0-25/0 هر 3-1 ساعت در صورت نياز تجويز مي‌ گردد.
چ) کاهش زمان عبور روده‌اي در طي راديوگرافي.
بزرگسالان: ميزان mg 75/0-5/0 از راه زيرجلدي تزريق مي‌ شود.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: انسداد مکانيکي مجاري ادرار و روده (اثر تحريک کننده دارو بر روي عضلات صاف )، براديکاردي يا افت فشار خون (ممکن است اين حالات را تشديد کند)، حساسيت مفرط شناخته شده به کولينرژيک‌ها يا ترکيبات بروميد.
موارد احتياط: آسم نايژه‌اي (ممکن است بروز اسپاسم نايژه‌اي را تسريع کند)، صرع (ممکن است موجب تحريک CNS شود )، پريتونيت، واگوتوني، پرکاري تيروئيد يا آريتمي قلبي (ممکن است موجب تشديد اين حالات شود)، زخم گوارشي (ممکن است ترشح اسيد معده را افزايش دهد)، انسداد اخير عروق کرونر (سيستم قلبي - عروقي را تحريک مي‌ کند)، آسم.

عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي مهارکننده ‌هاي کولين استراز، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌ شود:
علائم حياتي بخصوص نبض بيمار پيگيري شود.
در صورت ضعف شديد عضلاني، بايد مشخص شود که اين حالت ناشي از مسموميت دارويي است يا ناشي از تشديد مياستني گراو.
مقدار آزمايشي ادروفونيوم به صورت تزريق وريدي ضعف ناشي از مصرف دارو را تشديد خواهد کرد، اما ضعف ناشي از بيماري را به طور گذرا برطرف خواهد ساخت.
مصرف نئوستيگمين با غذا يا شير تحريکات گوارشي را کاهش مي‌ دهد.
در صورت مصرف دارو براي درمان مياستني گراو ، بيشترين مقدار مصرف قبل از دوره‌هاي خستگي پيش بيني شده تجويز گردد. براي مثال ، در صورت اختلال بلع، اين مقدار 30 دقيقه قبل از هر وعده غذا مصرف شود.
در طول درمان با نئوستيگمين، بايد مصرف ساير داروهاي کولينرژيک، به دليل خطر مسموميت اضافي، قطع شود.
در صورت مصرف دارو براي جلوگيري از اتساع شکم و ديسترس گوارشي، ممکن است قرار دادن لوله رکتال به عبور گاز کمک کند.
مصرف همزمان آتروپين با نئوستيگمين مي‌ تواند عوارض جانبي را برطرف کرده يا تسکين بخشد، ولي ممکن است نشانه ‌هاي مصرف بيش از حد نئوستيگمين به وسيله آتروپين پنهان بماند.
بيمار ممکن است نسبت به دارو مقاومت نشان دهد.
زماني که از دارو جهت تشخيص مياستني گراو استفاده مي‌ شود، بايد تمام داروهاي آنتي کولينرژيک به مدت حداقل 8 ساعت قبل از تجويز نئوستيگمين قطع شود.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با پروکائين آميد يا کينيدين ممکن است اثر کولينرژيک نئوستيگمين بر روي عضله را خنثي سازد.
کورتيکواستروئيدها ممکن است اثرات کولينرژيک نئوستيگمين را کاهش دهند، ولي در صورت قطع مصرف کورتيکواسترويئدها، ممکن است اثرات کولينرژيک نئوستيگمين افزايش يافته و احتمالاً بر قدرت عضله تأثير گذارد.
مصرف همزمان با سوکسينيل کولين، به دليل مهار کولين استراز پلاسما و درنتيجه، تأخير در هيدروليز سوکسينيل کولين، ضعف تنفسي را طولاني مي‌ کند.
مصرف نئوستيگمين با ساير داروهاي کولينرژيک ممکن است موجب مسموميت اضافي شود.
منيزيم عضلات اسکلتي را به طور مستقيم تضعيف مي‌ کند و ممکن است اثرات درماني نئوستيگمين را خنثي کند.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر تحريک عضله: نئوستيگمين هيدروليز استيل کولين توسط کولين استراز را مسدود مي‌ کند و موجب تجمع استيل کولين در سيناپس‌هاي کولينرژيک مي‌ شود. درنتيجه، تحريک گيرنده‌هاي کولينرژيک در محل اتصال عصبي - عضلاني افزايش مي‌ يابد.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: به ميزان ناچيزي (2-1 درصد ) از دستگاه گوارش جذب مي‌ شود. اثر دارو معمولاً 4-2 ساعت بعد از مصرف خوراکي و 30-10 دقيقه بعد از تزريق شروع مي‌ شود.
پخش: حدود 25-15 درصد دارو به پروتئين‌هاي پلاسما پيوند مي‌ يابد.
متابوليسم: توسط آنزيم‌هاي کولين استراز هيدروليز شده و توسط آنزيم‌هاي ميکروزومي کبد متابوليزه مي‌ شود. طول مدت اثر آن به ميزان قابل ملاحظه‌اي متغير است و به وضعيت جسمي- رواني بيمار و شدت بيماري بستگي دارد.
دفع: حدود 80 درصد به صورت تغيير نيافته طي 24 ساعت اول از طريق ادرار دفع مي‌ شود.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 0.5 mg/ml, 2.5 mg/ml, 1ml, 2.5 mg/ml, 5ml
Tablet: 15mg

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهارکننده کولين استراز.
طبقه‌بندي درماني: محرک عضله.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نکات قابل توصيه به بيمار
هرگونه تغيير قدرت عضلاني را به پزشک اطلاع دهيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالمند ممکن است نسبت به اثرات نئوستيگمين حساس تر باشند. مصرف اين دارو در سالمندان بايد با احتياط همراه باشد.
مصرف در كودكان: توصيه‌هاي لازم براي کودکان مانند تمام داروها ي کولينرژيک است.
مصرف در شيردهي: نئوستيگمين ممکن است در شير ترشح شده و احتمالاً موجب مسموميت شيرخوار شود. مصرف دارو يا قطع آن به وضعيت باليني بيمار بستگي دارد.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي : سردرد، ضعف عضلاني، کانفوزيون، عصبانيت، تعريق، تشنج، سنکوپ.
قلبي ـ عروقي: آريتمي، براديکاردي، هايپوتانسيون، تاکيکاردي، ايست قلبي، فلاشينگ.
پوست: بثورات پوستي (ملح بروميد)، کهير، راش.
چشم: ميوز، اشک ريزش، اسپاسم عضلات تطابقي چشم ، دوبيني، پرخوني ملتحمه ، تاري ديد.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، کرامپ‌هاي شکمي، ترشح بيش از حد بزاق، نفخ.
ساير عوارض: اسپاسم نايژه‌اي، انقباض نايژه‌اي، ضعف تنفسي، کرامپ‌هاي عضلاني، تکرر ادرار، سرکوب تنفسي، ايست تنفسي، واکنش‌هاي بيش حساسيتي (آناف يلاکسي)، تعريق.
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، بثورات پوستي، يا اشکال در تنفس، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: سردرد ، تهوع، استفراغ، اسهال، تاري ديد، ميوز، اشک ريزش بيش از حد، اسپاسم نايژه‌اي، افزايش ترشح نايژه‌اي، هايپوتانسيون، عدم تعادل، تعريق بيش از حد، ضعف عضلاني، کرامپ عضلاني، انقباضات خود به خودي عضلات ، فلج عضلات، براديکاردي يا تاکيکاردي، ترشح بيش از حد بزاق، بي قراري يا آشفتگي.
درمان: حمايت تنفسي و در صورت لزوم تخل يه ترشحات نايژه‌اي با دستگاه ساکشن انجام شود. مصرف دارو بايد بلافاصله قطع گردد. براي مسدود کردن اثرات موسکاريني نئوستيگمين مي‌ توان از آتروپين استفاده کرد، ولي اين دارو اثرات فلج کننده نئوستيگمين بر روي عضلات اسکلتي را خنثي نمي‌ کند. از مصرف بيش از حد آتروپين بايد خودداري شود ، زيرا ممکن است به تشکيل توده در نايژه منجر شود.