چهارشنبه, ۲۶ دی, ۱۴۰۳ / 15 January, 2025
مجله ویستا

Diphenoxylate | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو


Diphenoxylate
دیفنوکسیلات
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف: اسهال حاد غيراختصاصي.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 2 قرص 4 بار در روز مصرف مي شود و سپس دستور دارو به برحسب نياز (PRN) تغيير يابد. برخي بيماران ممكن است با دوز 2 قرص در روز كنترل شوند.
كودكان دو ساله و بزرگتر: مقدار mg/kg 3/0 تا 4/0 در روز به صورت خوراكي براساس جز ديفنوكسيلات.
مكانيسم اثر
‌اثر ضد اسهال: ديفنوكسيلات از آنالوگهاي پتدين است كه با دو اثر مركزي و موضعي، حركات روده را مهار مي كند. مقادير مصرف زياد اين دارو ممكن است داراي اثر ترياك باشد. با اضافه كردن آتروپين در مقادير زيردرماني از سوءاستفاده دارو يا مصرف عمدي بيش از حد آن جلوگيري مي شود.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
ديفنوكسيلات ممكن است بحران افزايش فشار خون را در بيماراني كه مهار كننده MAO مصرف مي كنند، تسريع كند.
مصرف همزمان با داروهاي مضعف CNS، مانند باربيتوراتها، داروهاي آرام بخش ‌و الكل ممكن است موجب افزايش اثرات تضعيفي شود.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
اين دارو ممكن است سطح آميلاز سرم را افزايش دهد.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: حدود 90 درصد داروي مصرف شده جذب مي شود. اثر دارو طي 60-45 دقيقه شروع مي شود.
پخش: در شير مادر ترشح مي شود.
متابوليسم: به طور گسترده در كبد متابوليزه مي شود.
دفع: متابوليتهاي اين دارو عمدتاً از طريق مجاري صفراوي در مدفوع و به مقدار كمتر از طريق ادرار دفع مي شوند. طول مدت اثر دارو 4-3 ساعت است. نيم عمر دارو ممكن است به 12 الي 14 ساعت نيز برسد.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به اين دارو، آتروپين يا مپريدين، يرقان انسدادي (خطر اغماي كبدي)، در اسهال حاد ناشي از توكسين (تا زماني كه توكسين از دستگاه گوارش خارج شود)، اسهال حاد ناشي از ارگانيسمهايي كه به موكوس نفوذ مي كنند و اسهال ناشي از آنتي‌بيوتيك (كوليتسودوممبران).
موارد احتياط: اسهال ناشي از مسموميت يا عفونت ناشي از شيگلا، سالمونلا و بعضي از گونههاي اشريشياكلي (دفع محتويات روده ممكن است يك مكانيسم حفاظتي باشد) و كوليت اولسراتيو.
ديفنوكسيلات در موارد زير بايد با احتياط فراوان تجويز شود:
اختلال عملكرد كبد، سيروز، بيماري كبدي يا كليوي پيشرفته، يا غيرطبيعي بودن نتايج آزمون عملكرد كبد (اين دارو ممكن است بروز اغماي كبدي را تسريع كند).
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: Diphenoxylate HCl 2.5mg+Atropine sulfate 25mcg
اطلاعات دیگر:
طبقه بندي فارماكولوژيك: اپيوييد.
طبقه‌‌ بندي درماني: ضد اسهال (از مشتقات ترياك).
طبقه‌ بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- علائم حياتي، ميزان مصرف مايعات و دفع آنها بايد پيگيري شود. بيمار از نظر بروز عوارض جانبي، بخصوص عوارض CNS بايد تحت نظر قرار گيرد.
2- عملكرد روده ها بايد كنترل شود.
3- اين دارو معمولاً در درمان اسهال ناشي از مصرف آنتي بيوتيكها بدون تأثير است.
4- بلافاصله بعد از كنترل نشانه ها، بايد مقدار مصرف دارو را كاهش داد.
5- احتباس آب و الكتروليت در روده و ايجاد مگاكولون، ممكن است علائم اسهال و از دست دادن آب و الكتروليت را در افراد مبتلا به گاستروانتريت حاد به خصوص كودكان بپوشاند.
نكات قابل توصيه به بيمار
دارو را طبق دستور تجويز شده مصرف كنيد و از مقدار توصيه شده تجاوز نكنيد.
مصرف مايعات زياد در طول بيماري و رعايت رژيم غذايي مناسب، اهميت فراواني دارد.
اين دارو ممكن است موجب خواب آلودگي و سرگيجه شود. بنابراين، از رانندگي در طي درمان خودداري كنيد. از مصرف فرآورده هاي حاوي الكل خودداري كنيد، زيرا ممكن است موجب اثرات تضعيفي اضافي شود.
در صورت عدم پاسخ به درمان طي 48 ساعت، ‌به پزشك اطلاع دهيد.
مصرف طولاني مدت دارو ممكن است موجب بروز تحمل و استفاده مقادير زياد آن موجب وابستگي به دارو شود.
در صورتي كه پاسخي تا 48 ساعت مشاهده نشد، احتمال اثر بخشي دارو بسيار ضعيف است و دارو مي بايست قطع شود.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده ممكن است نسبت به بروز ضعف تنفسي مستعدتر باشند. همچنين ساير عوارض مانند تشديد گلوكوم در اين گروه سني بيشتر بروز مي كند.
مصرف در كودكان: مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از دو سال ممنوع است.
بعضي از كودكان ممكن است دچار ضعف تنفسي شوند. كودكان، ‌بخصوص آنهايي كه مبتلا به سندرم داون هستند، نسبت به آتروپين موجود در اين دارو حساس هستند.
مصرف در شيردهي: ديفنوكسيلات در شير ترشح مي شود. اثرات اين دارو در شيرخواراني كه مادران آنها از اين دارو مصرف كرده اند مشاهده شده است.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي : رخوت، سرگيجه، سردرد، خواب آلودگي، لتارژي، بي قراري، افسردگي، احساس سرخوشي، سرگيجه، بي حسي در پاها.
قلبي ـ عروقي: تاكي كاردي.
پوست: خارش، كهير، بثورات جلدي، خشكي.
چشم: ميدرياز.
دستگاه گوارش: خشكي دهان، تهوع، استفراغ، ناراحتي يا اتساع شكم، انسداد فلجي روده، بي اشتهايي، احتباس مايعات در روده (ممكن است از دست رفتن مايعات خارج سلولي و الكتروليتها را، بخصوص در كودكان كمسني كه براي گاستروآنتريت حاد درمان شده اند، ‌پنهان سازد)، كرامپهاي شكمي، مگاكولون سمي، يبوست، پانكراتيت، بي اشتهايي.
ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار.
ساير عوارض: وابستگي احتمالي فيزيكي با مصرف طولاني مدت دارو، آنژيوادم، ضعف تنفسي، برافروختگي، خشكي مخاطها.
توجه: در صورت بروز علائم ضعف CNS، يا عدم پاسخ به درمان طي 48 ساعت، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خواب آلودگي، فشار خون پايين، حملات تشنجي شديد، آپنه، تاري ديد، ميوز، برافروختگي، خشكي دهان و مخاطها ‌و حملات سايكوتيك.
درمان: شامل اقدامات حمايتي ‌از جمله حفظ راه تنفسي و اعمال حياتي مي‌شود. يك آنتاگونيست مواد مخدر، ‌مانند نالوكسون را مي توان تجويز كرد. بايد معده را شستشو داده و بيمار را به مدت 72-48 ساعت زير نظر گرفت.