|
Naltrexone Hcl
|
|
نالتروکسون
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان نگهدارنده پس از سم زدايي.
بزرگسالان: قبل از اينکه تست نالوکسان در فرد منفي شده باشد و حدودا 7 تا 10 روز از پاک شدن فرد از اپيوئيد گذشته باشد نالتروکسون آغاز نشود. به منظور اطمينان مي توان از آزمايش ادرار جهت تشخيص اپيوئيد مصرفي توسط بيمار استفاده کرد.
دوز شروع را مي توان 25 ميلي گرم خوراکي در نظر گرفت و در صورتي که در عرض يک ساعت علائم قطع در فرد آغاز نشد مي توان 25 ميلي گرم ديگر استفاده نمود يا با دوز 5/12-10 ميلي گرم شروع و روزانه 5/12-10 ميلي گرم به آن اضافه نمود تا دوز 50 ميلي گرم يا با دوز 5 ميلي گرم و هر ساعت 10 ميلي گرم به آن اضافه نمود تا دوز 50 ميلي گرم. پس از رسيدن به دوز 50 ميلي گرم هر 24 ساعت بر حسب مورد مي توان از دوز نگهدارنده 150-50 ميلي گرم روزانه استفاده نمود. ولي بطور معمول دوز روزانه دارو 50 ميلي گرم در روز مي باشد.
ب) درمان کمکي در ترک الکل (کوتاه مدت).
بزرگسالان: 50 ميلي گرم روزانه.
مكانيسم اثر
نالتركسون آنتاگونيست خالص گيرنده‌هاي اپيوئيدي بدون اثر آگونيستي مي باشد. مكانيسم دقيق دارو مشخص نيست. ولي به نظر مي رسد اين دارو بطور رقابتي بيش از يك رسپتور اپيوئيدي را در CNS آنتاگونيزه مي نمايد.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
داروهايي كه باعث تغيير متابوليسم كبدي دارويي شوند مي توانند باعث افزايش يا كاهش غلظت نالتركسون شوند.
مصرف همرمان نالتركسون‌ها فرآورده‌هاي حاوي اپيوئيدها مانند فرآورده‌هاي مورد استفاده در سرفه و سرماخوردگي، ضد اسهال‌ها و ضد دردهاي اپيوئيدي باعث از بين رفتن اثرات اپيوئيدي مي شود. در مصرف همزمان با تيوريدازين احتمال خواب آلودگي وجود دارد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممكن است باعث افزايش LDH, ALT, AST گردد. ممكن است باعث افزايش تعداد لنفوسيت گردد.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: به دليل متابوليسم گذر اول كبدي بالاي دارو تنها 40 - 5 درصد از دارو بدون تغيير به جريان خون سيستميك مي رسد.
پخش: حدود 28 - 21 درصد از دارو به پروتئين هاي پلاسما متصل شده دارو در سطح وسيعي از بدن پخش مي شود.
متابوليسم: دارو بطور گسترده توسط كبد متابوليزه مي گردد و متابوليت آن داراي اثرات آنتاگونيستي اپيوئيدي مي باشد و دارو و متابوليت‌هاي كبدي آن وارد چرخه انتروهپاتيك مي گردند.
دفع: دارو بيشتر از كليه‌ها دفع مي شود. نيمه عمر حذفي دارو در حدود 4 ساعت و در مورد متابوليت اصلي و فعال دارو حدودا 13 ساعت مي باشد.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: سابقه حساسيت به دارو، بيماران مصرف كننده ضد دردهاي اپيوئيدي، بيماران وابسته به اپيوئيد، بيماران در فاز حاد قطع داروهاي اپيوئيدي، بيماران با آزمايش مثبت ادراري اپيوئيد، بيماران مبتلا به هپاتيت حاد يا نارسايي كبد.
موارد احتياط: بيماران با سابقه بيماريهاي خفيف كبدي و يا سابقه اختلالات كبدي.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Capsule: 25, 50 mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست اپيوئيدي.
طبقه‌بندي درماني: سم زدايي اپ يوئيدها.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
در صورت عدم مصرف اپيوئيد توسط بيمار، مصرف اين دارو اثر خاصي بوجود نمي آورد. در دوز 30 تا 50 ميلي گرم به‌صورت خوراكي و روزانه اثر ضد دردي خفيف و خواب آلودگي ملايم بوجود آورده ولي باعث تضعيف تنفسي نمي شود. به هر حال در برخي بيماران اين دارو به دليل ايجاد اثرات آگونيست اپيوئيدي باعث اثرات شبه رواني، افزايش فشار سيستوليك و دياستوليك، تضعيف تنفسي و كاهش دماي دهاني مي شود.
نالتركسون باعث وابستگي رواني و فيزيكي نمي شود. گزارشي مبني بر تحمل نسبت به اثر آنتاگونيستي آن وجود ندارد.
جهت شروع مصرف نالتركسون، تست ناكوكسان بايد منفي باشد. اين تست به‌صورت مصرف وريدي 2/0 ميلي گرم ناكوكسان و بررسي علائم قطع طي 30 ثانيه بعد از تزريق انجام مي شود. در صورت بروز علائم قطع، 6/0 ميلي گرم نالوكسون به‌صورت وريدي تزريق و 20 دقيقه بيمار تحت نظر قرار مي گيرد. روش ديگر مصرف 8/0 ميلي گرم زير جلدي و بررسي بيمار براي مدت 45 دقيقه مي باشد در صورت بروز علائم قطع نمي توان از نالتروكسون استفاده نمود.
قبل از تجويز نالتركسون از عدم مصرف اپيوئيد طي 7 تا 10 روز گذشته اطمينان حاصل نمايئد.
به منظور پيشگيري از سميت كبدي دارو قبل از شروع درمان و هر شش ماه يك بار وضعيت عملكرد كبدي مورد بررسي قرار گيرد.
در صورت ضرورت مصرف اپيوئيد به منظور اثرات ضد درد اين داروها در افراد مصرف كننده نالتركسون، دوز موردنياز اپيوئيدها بيشتر از دوز.معمول خواهد بود كه در اينصورت احتمال بروز تضعيف تنفسي طولاني تر و عميق تر بيشتر مي باشد.
در صورت مصرف دوز بيشتر از مقادير توصيه شده دارو ميتواند باعث آسيب سلولهاي كبدي شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
به بيمار اطلاع داده شود فرآورده‌هاي حاوي اپيوئيدها شامل فرآورده‌هاي ضد سرفه، سرماخوردگي، ضد اسهال و ضد دردهاي اپيوئيدي، ممكن است در طي مصرف نالتركسون از اثر بخشي مناسب برخوردار نباشند بنابراين توصيه مي شود در صورت امكان از جايگزين‌هاي غير اپيوئيدي استفاده شود.
بيمار نسبت به بروز آسيب‌هاي جدي، كوما و مرگ در صورت مصرف اپيوئيدها همراه با ناكتركسون آگاه باشد.
به بيمار توضيح داده شود كه دارو باعث بروز تحمل يا وابستگي فرد مصرف كننده نمي گردد.
از بيمار خواسته شود هر گونه بروز علائم قطع را گزارش نمايد (لرزش، استفراغ، درد استخوان يا ماهيچه، تعريق و كرامپ‌هاي شكمي).
بيمار با خود نشانه‌اي داشته باشد تا در مواقع ضروري مصرف نالتركسون را به اطلاع كادر درماني برساند.
مصرف در سالمندان
مصرف در سالمندان مستند نشده است با اين حال احتمال دوز مصرفي در سالمندان به دليل احتمال بروز سميت كبدي بايد كاهش داده شود.
مصرف در كودكان
ايمني دارو در كودكان به اثبات نرسيده است.
مصرف در شيردهي: ورود دارو به شير مشخص نيست مصرف دارو به دليل احتمال سميت كبدي در دوران شيردهي با احتياط انجام شود.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: اضطراب، افسردگي، گيجي، خستگي، سردرد، بي خوابي، عصبانيت، خواب آلودگي، تمايل به خودكشي.
دستگاه گوارش: درد شكم، بي اشتهائي، يبوست، تهوع، استفراغ.
ادراري- تناسلي: كاهش قدرت جنسي، تأخير در انزال.
خون: افزايش لنفوسيت.
عضلاني - اسكلتي : درد مفاصل و ماهيچه.
پوست: بثورات جلدي، واكنش محل تزريق.
ساير عوارض: احساس سرما.
مسموميت و درمان
موردي از مصرف بيش از حد اين دارو ثبت نشده است. به هر حال در صورت مصرف بيش از حد، درمان علامتي و حمايتي توصيه مي گردد. توصيه مي شود با مراكز كنترل مسموميت تماس گرفته شود.
|
