Cimetidine ( as Hcl ) | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Cimetidine ( as Hcl )

سایمتیدین

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان كوتاه مدت زخم‌هاي دوازدهه.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 300 ميلي‌گرم چهار بار در روز (همراه هر وعده غذا و هنگام خواب)، حداكثر تا هشت هفته، يا مقدار 400 ميلي‌گرم دو بار در روز و يا مقدار 800 ميلي‌گرم هنگام خواب مصرف مي‌شود. مصرف دارو پس از بهبود بيماري بايد قطع شده و فقط هنگام خواب براي كنترل ترشح بيش از حد اسيد در شب مصرف شود.
از راه وريدي، مقدار 200 ميلي‌گرم با محلول نمكي نرمال يا ديگر محلول‌هاي مناسب تزريقي تا 20 ميلي‌ليتر رقيق شده، هر شش ساعت طي 2-1 دقيقه تزريق، يا مقدار 200 ميلي‌گرم در 100 ميلي‌ليتر محلول دكستروز پنج درصد يا ديگر محلول‌هاي مناسب تزريقي رقيق شده، هر شش ساعت طي 20-15 دقيقه انفوزيون و يا مقدار 200 ميلي‌گرم (بدون رقيق شدن) هر شش ساعت تزريق عضلاني مي‌شود.
براي افزايش مقدار مصرف، بايد مقادير مصرف 200 ميلي‌گرمي در دفعات بيشتري تجويز گردد تا مقدار مصرف روزانه حداكثر به 2400 ميلي‌گرم برسد.
ب) پيشگيري از زخم دوازدهه.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 400 ميلي‌گرم به هنگام خواب مصرف مي‌شود.
پ) درمان زخم‌هاي فعال و خوش‌خيم معده.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 300 ميلي‌گرم چهار بار در روز (همراه هر وعده غذا و هنگام خواب)، يا mg‌ 800 هر شب تا هشت هفته، مصرف مي‌شود.
ت) درمان حالات پاتولوژيك ترشح بيش از حد اسيدمعده (مانند سندرم زولينگر - اليسون ، ماستوسيتوز عمومي و آدنوم متعدد غدد درون‌ريز) و سندرم روده كوتاه.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 300 ميلي‌گرم چهار بار در روز (همراه هر وعده غذا و هنگام خواب)، بر حسب نياز، مصرف مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف 2400 ميلي‌گرم است.
از راه وريدي مقدار 200 م يليگرم با محلول نمکي نرمال 9/0 درصد يا ديگر محلولهاي مناسب تزريقي تا 20 ميلي ليتر رقيق شده، هر شش ساعت طي 2-1 دقيقه تزريق و يا مقدار 200 ميلي گرم در 100 ميلي ليتر محلول دکستروز پنج درصد يا ديگر محلولهاي مناسب تزريقي رقيق شده، هر شش ساعت طي 20-15 دقيقه انفوزيون مي شود.
براي افزايش مقدار مصرف، بايد مصرف 200 ميلي گرمي را در دفعات بيشتري تجو يز کرد تا مقدار مصرف روزانه حداکثر به 2400 ميلي گرم برسد.
ث)برطرف کردن نشانه‌هاي رفلاكس معده بر مري.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 400 ميلي‌گرم چهار بار در روز (همراه هر وعده غذا و هنگام خواب) يا 800 ميلي‌گرم 2 بار در روز مصرف مي‌شود.
ج) خونريزي قسمت فوقاني دستگاه گوارش ، ازوفاژيت، زخم‌هاي گوارشي ناشي از استرس.
بزرگسالان: از راه خوراكي يا تزريق وريدي، مقدار 2-1 گرم در مقادير منقسم چهار بار در روز مصرف مي‌شود.
كودكان: مقدار mg/kg/day 40-20 در مقادير منقسم مصرف مي‌شود.
چ- جلوگيري از زخم دستگاه گوارش فوقاني.
بزرگسالان: mg 50 در ساعت از راه انفوزيون مداوم وريدي تزريق مي‌شود.
تنظيم دوز: در صورت کليرانس كراتينين كمتر از ml/min 30، mg 25 در ساعت از راه انفوزيون مداوم وريدي مصرف مي‌شود.
ح) سوزش سردل، سوزش معده.
بزرگسالان: mg 200 خوراكي تا حداكثر mg 400 مصرف مي‌شود.
خ) بيماران بستري با زخم‌هاي مقاوم به درمان يا شرايط ترشح بيش از حد يا بيماراني كه قادر به مصرف داروهاي خوراكي نيستند، بيماراني كه خونريزي گوارشي دارند، كنترل pH در بيماران بدحال.
بزرگسالان: 300 ميلي‌گرم را در ml 20 از محلول نرمالسالين يا ساير محلول‌هاي سازگار مخلوط كرده و با تزريق وريدي طي 5 دقيقه، هر 6 تا 8 ساعت تزريق شود. يا mg 300 را در ml 50 محلول دكستروز 5 درصد يا ساير محلول‌هاي سازگار مخلوط كرده و طي 20-15 دقيقه هر 6 تا 8 ساعت از راه وريدي تزريق گردد يا 300 ميلي‌گرم از راه عضلاني (بدون نياز به رقيق‌سازي) هر 6 تا 8 ساعت تجويز مي‌ گردد.جهت افزايش دوز، مي‌توان دوزهاي 300 ميلي‌گرمي را با فواصل بيشتر تا حداكثر مقدار 2400 ميلي‌گرم روزانه تزريق نمود يا 5/37 ميلي‌گرم در ساعت (900 ميلي‌گرم در روز) پس از رقيق سازي در 100 تا 1000 ميلي ليتر از محلول‌هاي سازگار تزريق كرد.
تنظيم دوز: در بيماران دچار نارسايي كليوي، كاهش دوز به 300 ميلي‌گرم هر 12 ساعت از راه خوراكي يا وريدي صورت مي‌گيرد.
ممكن است در بيماراني كه نارسايي كبدي دارند به كاهش بيشتري در دوز نياز باشد. مي‌توان با احتياط دوز را به هر 8 ساعت افزايش داد.
مكانيسم اثر
اثر ضد زخم: اين دارو از طريق رقابت با هيستامين در سطح گيرنده‌هاي H2 سلول‌هاي جداره‌اي ، ترشح پايه‌اي اسيد معده و ترشح شبانه آن را مهار مي‌كند. اين دارو تحريك ترشح معده توسط غذا، كافئين، انسولين، هيستامين، بتازول و پنتاگاسترين را نيز مهار مي‌كند. همچنين سايمتيدين ممكن است مقاومت مخاطي معده و ترميم آن را افزايش دهد. يك دوز 300 ميلي‌گرمي از فرم خوراكي يا تزريقي حدود 80 درصد از ترشح اسيد معده را براي مدت 4 تا 5 ساعت مهار مي‌كند.

موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
سايمتيدين متابوليسم داروهاي زير را كاهش داده و خطر مسموميت با آنها را افزايش مي‌دهد. بنابراين، كاهش مقدار مصرف آنها ضروري است:
داروهاي مهاركننده گيرنده بتا - آدرنرژيك (مانند پروپرانولول )، فني‌توئين، ليدوكائين، پروكائينآميد، كينيدين، بنزوديازپين‌ها، دي‌سولفيرام، مترونيدازول، گزانتين‌ها، داروهاي ضدافسردگي سه‌حلقه‌اي، داروهاي خوراكي جلوگيري‌كننده از بارداري، ايزونيازيد، وارفارين، كارموستين.
در حال حاضر، توانايي سايمتيدين در مهار متابوليسم داروها براي درمان مصرف بيش از حد استامينوفن مورد ارزيابي قرار گرفته است (ممكن است تشكيل متابوليت‌هاي سمي براي كبد را كاهش دهد).

تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
سايمتيدين ممكن است اثر پنتاگاسترين را طي آزمون‌هاي ترشح اسيد معده مهار كند. اين دارو ممكن است موجب بروز نتايج منفي كاذب در آزمون‌هاي پوستي با استفاده از عصاره‌هاي آلرژن شود.
سايمتيدين سطح پرولاكتين، آلكالين فسفاتاز و كرآتينين سرم را افزايش مي‌دهد.

مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: حدود 75-60 درصد مقدار مصرف شده خوراكي جذب مي‌شود. غذا بر سرعت جذب اثر دارد، ولي بر روي ميزان جذب اثري ندارد.
پخش: در بسياري از بافت‌هاي بدن انتشار مي‌يابد؛ حدود 20-15 درصد آن به پروتئين پيوند مي‌يابد. ظاهراً از جفت عبور كرده و در شير مادر نيز ترشح مي‌شود.
متابوليسم: حدود 40-30 درصد آن در كبد متابوليزه مي‌شود. نيمه عمر اين دارو در بيماران داراي كليه سالم دو ساعت است. نيمه عمر دارو با كاهش عملكرد كليوي افزايش پيدا مي‌كند.

طول مدت اثر	حداكثر اثر	شروع اثر	راه مصرف
5-4 ساعت نامشخص نامشخص	90-45 دقيقه فوراً نامشخص	نامشخص نامشخص نامشخص	خوراكي وريدي عضلاني

دفع: سايمتيدين عمدتاً از طريق كليه‌ها دفع مي‌شود (48 درصد داروي خوراكي و 75 درصد داروي تزريقي )، 10 درصد مقدار مصرف خوراكي از طريق مدفوع دفع مي‌شود. در شير نيز ترشح مي‌شود.

فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: آلرژي نسبت به اين دارو يا حساسيت متقاطع به ساير داروهاي آنتاگونيست گيرنده‌هاي H2.
موارد احتياط: آسم (با مقادير زياد سبب تشديد بيماري مي‌شود)، سيروز، اختلال شديد عملکرد كبد و اختلال متوسط تا شديد عملکرد كليه (به دليل تجمع اين دارو ).

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 100 mg/ml, 2ml
Syrup: 200 mg/5ml
Tablet: 200mg

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست گيرنده‌هاي H2 هيستامين.
طبقه‌بندي درماني: ضد زخم گوارشي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به آنتاگونيست‌هاي گيرنده H2، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
قبل از تزريق وريدي دارو را بايد رقيق كرد. براي رقيق نمودن دارو از آب مقطر استفاده نكنيد. براي اين منظور، بايد دارو را با محلول نمكي نرمال يا دكستروز پنج يا 10 درصد، يا محلول رينگرلاكتات و يا محلول بيكربنات سديم پنج درصد تا حجم 20 ميلي‌ليتر رساند. تزريق عضلاني اين دارو ممكن است دردناك باشد.
بعد از مصرف دارو از طريق لوله بيني ـ معدي (NG-Tube)، بايد لوله را با آب شست تا تمام دارو وارد معده شود.
سايمتيدين در جريان همودياليز از بدن خارج مي‌شود. بايد دارو را بعد از قطع دياليز مصرف كرد.
ساير مصارف تأييد نشده اين دارو عبارتند از نارسايي لوزالمعده ، كهير، سوزش سر دل، پسوريازيس و پرمويي.
نكات قابل توصيه به بيمار
دارو را طبق دستور مصرف كنيد و حتي بعد از برطرف شدن درد، مصرف آن را تا بهبود كامل ادامه دهيد.
از كشيدن سيگار خودداري كنيد، زيرا ممكن است ترشح اسيد معده را افزايش داده و بيماري را تشديد كند.
مصرف در سالمندان: سايمتيدين در بيماران سالمند به دليل عوارض CNS اين دارو ، بايد با احتياط تجويز شود.
مصرف در شيردهي: سايمتيدين در شير ترشح مي‌شود. بايد از مصرف اين دارو در دوران شيردهي اجتناب شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سرگيجه، کانفوزيون (بخصوص در بيماران سالمند و يا بيماران بسيار بدحال )، سردرد، افسردگي.
قلبي ـ عروقي: براديكاردي.
دستگاه گوارش: يرقان، اسهال خفيف و گذرا.
ادراري ـ تناسلي: نفريت بينابيني، ناتواني قابل برگشت جنسي، احتباس ادرار، ژنيكوماستي خفيف (در صورت مصرف طولاني مدت).
خون: آگرانولوسيتوز (بهندرت)، نوتروپني (بهندرت)، ترومبوسيتوپني، كم خوني آپلاستيك.
ساير عوارض: بثورات پوستي، واكنش‌هاي آلرژيك، درد در محل تزريق عضلاني، تب (به ندرت)، كهير.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: ضعف تنفسي و تاكيكاردي.
مصرف بيش از حد سايمتيدين به ندرت اتفاق افتاده و مصرف تا 10 گرم آن هيچ گونه عوارضي نداشته است.
درمان: شامل حمايت تنفسي و باز نگهداشتن راه تنفسي است. با واداشتن بيمار به استفراغ يا شستشوي معده و به دنبال آن، با تجويز ذغال فعال مي‌توان از جذب بيشتر دارو جلوگيري كرد. در صورت لزوم ، بايد تاكيكاردي را با پروپرانولول درمان كرد.