|
Streptokinase
|
|
استرپتاز
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) انحلال ترومبوز شريان كرونر پس از انفاركتوس حاد ميوكارد ( MI)
بزرگسالان: مقدار 000/500/1 واحد، طي يك ساعت انفوزيون وريدي يا مقدار 000/20 واحد از طريق كاتتر كرونر در داخل شريان كرونر در داخل شريان كرونر به صورت مقدار حمله‌اي تزريق و به دنبال آن مقدار نگهدارنده IU/min 2000 به مدت يك ساعت، انفوزيون مي‌شود.
ب) باز كردن انسداد كانول‌هاي شرياني - وريدي
بزرگسالان: مقدار 000/250 واحد در دو ميلي‌ليتر محلول تزريق وريدي، توسط پمپ به داخل هر يك از شاخه‌هاي كانول مسدود شده، طي 35-25 دقيقه انفوزيون مي‌شود. كانول به مدت دو ساعت بسته شده و سپس، محتويات آن با استفاده از سرنگ آسپيره و كانول با محلول نمكي شسته شده و مجدداً وصل مي‌شود.
پ) انحلال ترومبوز وريدي، آمبولي ريوي، ترومبوز و آمبولي شرياني
بزرگسالان: مقدار 000/250 واحد طي 30 دقيقه انفوزيون وريدي و سپس در ادامه، براي درمان ترومبوز وريد عمقي، 000/100 واحد در ساعت، به مدت 72 ساعت، انفوزيون وريدي مي‌شود. براي درمان‌آمبولي ريوي، مقدار 000/100 واحد در ساعت، به مدت 72-24 ساعت، توسط پمپ، انفوزيون وريدي مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف:
زخم‌هاي سرباز، خونريزي فعال داخلي، آسيب‌ديدگي اخير يا احتمال صدمات داخلي، بدخيمي داخل جمجمه‌اي يا احشايي، كوليت اولسروز، ديورتيكوليت، هيپرتانسيون شديد، نارسايي حاد يا مزمن كبدي يا كليوي، اختلال انعقادي، بيماري مزمن ريوي همراه با حفره‌سازي، آندوكارديت باكتريايي تحت حاد يا بيماري دريچه‌اي روماتيسمي، آمبولي، ترومبوز يا خونريزي اخير مغزي، رتينوپاتي خونريزي‌دهنده ديابتي (خونريزي بيش از حد ممكن است بروز كند).
موارد احتياط فراوان: بارداري تا 10 روز بعد از زايمان، تا 10 روز پس از انجام هر گونه روش‌هاي تشخيصي داخل جمجمه‌اي، داخل نخاعي يا داخل شرياني، انجام هر گونه روش‌هاي جراحي (بيوپسي كبد يا كليه، پونكسيون مايع نخاعي، توراكوسنتز، پاراسنتز، كات‌داون‌هاي گسترده يا متعدد).
موارد احتياط:
آمبولي شرياني با منشأ قلب چپ (خطر انفاركتوس مغزي وجود دارد).
|
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
قلبي - عروقي: افزايش يا كاهش گذرا در فشارخون، آريتمي بطني يا دهليزي (ناشي از برقراري جريان مجدد خون).
پوست: كهير، اكيموز.
چشم، دهان: ادم اطراف چشم‌ها، خونريزي لثه.
دستگاه گوارش: تهوع.
خون: خونريزي خودبه‌خود، كاهش طولاني مدت و سيستميك قابليت انعقاد خون، خونريزي يا نشت خون از طريق پوست محل آسيب‌ديده.
موضعي: فلبيت در محل تزريق.
ساير عوارض: حساسيت مفرط، تب، آنافيلاكسي، درد عضلاني - اسكلتي، اشكال خفيف در تنفس، برونکو اسپاسم، كهير غول‌آسا، هماچوري.
توجه: در صورت بروز واكنش آلرژيك يا خونريزي شديد، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: علائم بالقوه خونريزي وخيم كه عبارت‌اند از خونريزي لثه‌ها، خون دماغ، هماتوم، اكيموز خودبه‌خود، نشت از محل كاتتر، تاکيکاردي، درد ناشي از خونريزي داخلي.
درمان: مصرف دارو را قطع كرده و بعد از متوقف شدن خونريزي، درمان را مجدداً شروع مي‌كنند.
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي ضد انعقاد ممكن است موجب خونريزي شود. مصرف هپارين بايد متوقف شود تا اثر آن از بين برود. خنثي كردن اثر داروهاي خوراكي ضد انعقاد قبل از شروع درمان ممكن است ضروري باشد.
مصرف همزمان با آسپيرين، ايندومتاسين ياساير داروهايي كه بر عملكرد پلاكت‌ها تأثير مي‌گذارند، خطر خونريزي را افزايش مي‌دهد. اين داروها نبايد همراه با هم مصرف شوند.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ترومبوليتيك: استرپتوكيناز با فعال كردن پلاسمينوژن در دو مرحله، موجب پيشرفت روند ترومبوليز مي‌شود:
1- پلاسمينوژن و استرپتوكيناز يك مجموعه تشكيل داده و محل فعال‌كنندة پلاسمينوژن را به وجود مي‌آورد.
2- با جدا شدن پيوند پپتيدي، پلاسمينوژن به پلاسمين تبديل مي‌شود.
در درمان انفاركتوس حاد ميوكارد، استرپتوكيناز از تشكيل ترومبوزهاي اوليه يا ثانويه در عروق كوچك اطراف ناحية نكروزه جلوگيري مي‌كند.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: پلاسمينوژن بلافاصله پس از انفوزيون يا چكاندن استرپتوكيناز فعال مي‌شود. سيستم فيبرينوليتيك طي 4-3 ساعت تا حد كافي فعال مي‌شود.
پخش: استرپتوكيناز توسط آنتي‌بادي‌ها و سيستم رتيكولوآندوتليال از دستگاه گردش خون خارج مي‌شود. نيمه عمر دارو دو مرحله‌اي است؛ ابتدا 18 دقيقه (غيرفعال شدن سريع در اثر آنتي‌بادي‌هاي موجود در گردش خون و سپس در عدم حضور آنتي‌بادي‌ها يا در مصارف بعدي) ؛ نيمه عمر دارو ممكن است تا 83 دقيقه افزايش يابد. اثر ضد انعقاد دارو ممكن است به مدت 24-12 ساعت پس از قطع انفوزيون باقي بماند.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection, Powder: 750,000 IU
Injection, Powder, Lyophilized: 250,000 IU
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: فعال‌كننده پلاسمينوژن.
طبقه‌بندي درماني: آنزيم ترومبوليتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Streptase
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آنزيم‌هاي ترومبوليتيك، رعايت موارد زيرنيز توصيه مي‌شود:
1- براي تهيه محلول، پنج ميلي‌ليتر محلول نمكي نرمال به ويال اضافه و سپس، تا 45 ميلي‌ليتر رقيق مي‌شود. براي مخلوط كردن، محلول به آرامي غلطانده مي‌شود. از تكان دادن شديد آن خودداري گردد. محلول تهيه شده بلافاصله مصرف شود. بعد از استفاده، باقيمانده محلول در يخچال نگهداري شده و بعد از 24 ساعت دور ريخته شود. شكل پودر دارو در دماي اتاق نگهداري مي‌شود.
2- سرعت انفوزيون وريدي به زمان پروترومبين و مقاومت در مقابل استرپتوكيناز بستگي دارد. در بيماران مبتلا به عفونت استرپتوكوكي اخير يا در صورت درمان اخير با استرپتوكيناز، براي جبران مقدار داروي خنثي شده توسط آنتي‌بادي‌هاي خنثي‌كنندة دارو، ممكن است به مقدار مصرف حمله‌اي بيشتري نياز باشد.
3- واكنش‌هاي خفيف آلرژيك كه با ضد هيستامين‌ها با كورتيكواستروئيدها درمان مي‌شوند، احتياج به قطع مصرف دارو ندارند. در يك سوم از بيماران، درجه حرارت بدن به طور مختصر افزايش مي‌يابد. در بعضي از بيماران لرز بروز مي‌كند. اگر درجه حرارت بدن بالاي 40 درجه سانتي‌گراد باشد، مي‌توان از استامينوفن (از آسپيرين يا ساير ساليسيلات‌ها استفاده نمي‌شود) براي درمان علامتي استفاده نمود. براي به حداقل رساندن واكنش‌هاي آلرژيك يا تب‌زا در بيماران، قبل از شروع و در طي درمان با اين دارو مي‌توان از كورتيكواستروئيدها استفاده كرد.
4- اگر خونريزي خفيف با فشار موضعي قابل كنترل باشد، نيازي به كاهش مقدار مصرف نيست، زيرا پلاسمينوژن بيشتري براي تبديل به پلاسمين در دسترس خواهد بود.
5- پس از مصرف دارو براي اولين بار، آنتي‌بادي‌هاي ضد استرپتوكيناز مي‌توانند به مدت 6-3 ماه يا طولاني‌تر باقي بمانند. در صورت نياز مجدد به درمان ترومبوليتيك، بايد اوروكيناز مصرف شود.
مصرف در سالمندان: امكان بروز خونريزي مغزي در بيماران بالاي 75 سال بيشتر است، زيرا امكان وجود بيماري قلبي و مغزي - عروقي در اين بيماران بيشتر است.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
استرپتوكيناز زمان ترومبين، زمان ترومبوپلاستين نسبي فعال و زمان پروترومبين را افزايش مي‌دهد. گاهي اوقات، اين دارو به طور متوسط هماتوكريت را كاهش مي‌دهد.
|
