|
Alprazolam
|
|
آلپرازولام
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) اضطراب و فشار عصبي
بزرگسالان: مقدار معمول شروع دارو 5/0-25/0 ميلي‌گرم سه بار در روز است. هر 4-3 روز، مقدار مصرف بر حسب نياز افزايش مي‌يابد. حداكثر مقدار تام مصرف mg/day4 در مقادير منقسم است. در بيماران سالمند يا ناتوان يا در اختلال عملكرد كبدي مقدار معمول شروع دارو 25/0 ميلي‌گرم دو يا سه بار در روز است.
ب) اختلال پانيك
بزرگسالان: ابتدا مقدار 5/0 ميلي‌گرم سه بار در روز مصرف مي‌شود. هر 4-3 روز بر حسب نياز و تحمل بيمار بر مقدار مصرف افزوده مي‌شود. اكثر بيماران به بيش از mg/day4 نياز دارند؛ با اين وجود، مقادير mg/day10-1 هم گزارش شده است.
پ) ترس از جمعيت و مكان‌هاي باز (agoraphobia)
بزرگسالان: مقدار mg/day8-2 مصرف مي‌شود.
ت) افسردگي، سندرم پيش از قاعدگي.
بزرگسالان: مقدار mg25/0 سه بار در روز مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد اضطراب: آلپرازولام سيستم اعصاب مركزي را در سطوح ليمبيك و زير قشر مغز تضعيف مي‌كند. اين دارو از طريق افزايش اثر نوروترانسميتر گاما - آمينوبوتيريك اسيد (GABA) بر روي گيرنده‌اش در سيستم فعال‌كنندة مشبك بالارونده اثر ضد اضطراب خود را اعمال مي‌كند و به افزايش مهار و انسداد تحريك ليمبيك و نواحي قشري مغز منجر مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
آلپرازولام اثر مضعف CNS فنوت يازين‌ها، داروهاي مخدر، باربيتورات‌ها، الكل، بيهوش‌كننده‌هاي عمومي، آنتي‌هيستامين‌ها، مهاركننده‌هاي مونوآمين اكسيداز و ضد افسردگي‌ها را تشديد مي‌كند.
مصرف همزمان با سايمتيدين و احتمالاً دي‌سولفيرام متابوليسم كبدي آلپرازولام را كاهش داده و سبب افزايش غلظت پلاسمايي آن مي‌شود.
استعمال زياد دخانيات متابوليسم آلپرازولام را تسريع كرده و اثربخشي باليني آن را كاهش مي‌دهد.
بنزوديازپين‌ها ممكن است غلظت سرمي هالوپريدول را كاهش دهند.
غلظت پلاسمايي ديگوكسين ممكن است افزايش يابد.
اثر آلپرازولام ممكن است با مصرف ريفامپين كاهش يابد.
تئوفيلين ممكن است تسكين‌بخشي آلپرازولام را افزايش دهد.
كاربامازپين و پروپوكسي‌فن، ممکن است سطح آلپرازولام را كاهش دهند، لذا مصرف همزمان آنها بايد با احتياط باشد. ممكن است نياز باشد دوز آلپرازولام افزايش يابد.
فلوكونازول، ايتراكونازول، كتوكونازول و مايكونازول مي‌توانند منجر به افزايش سطح آلپرازولام شده و باعث تضعيف CNS و اختلالات موتور شوند و بايد از مصرف همزمان آنها پرهيز گردد.
ممكن است در مصرف همزمان با ضد افسردگي‌هاي سه‌حلقه‌اي، سطح اين داروها بالا رود لذا لازم است بيمار از نزديك پايش شود.
|
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي بنزوديازپين‌ها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1/.در صورت مصرف مقادير زياد دارو به مدت طولاني، بايد مصرف آن به تدريج قطع شود تا از بروز علائم قطع مصرف دارو جلوگيري شود. ممكن است قطع مصرف دارو طي 3-2 ماه ضروري باشد. كاهش دوز نبايد بيش از mg5/0 هر 3 روز باشد.
2/.در بيماران سالمند و بيماران مبتلا به اختلال عملكرد كليوي يا كبدي مقادير كمتر دارو مؤثر است.
3/.اضطراب همراه با افسردگي نيز به آلپرازولام پاسخ مي‌دهد، اما ممكن است دفعات بيشتر مصرف ضروري باشد.
4/.دارو را بايد در جاي خشك و خنك و دور از نور مستقيم نگهداري كرد.
5/.ممكن است به صورت متناقض باعث تهييج، تحريك و خشم ناگهاني شود.
6/.علائم قطع مصرف عبارتند از تشنج، اختلال در تمركز، كرامپ يا پرش عضلاني، اسهال، تاري ديد، كاهش اشتها يا افزايش وزن.
نكات قابل توصيه به بيمار
با مصرف طولاني مدت دارو احتمال وابستگي جسمي و رواني وجود دارد.
رژيم دارويي خود را تغيير ندهيد.
تغيير ناگهاني در وضعيت مي‌تواند موجب سرگيجه شود.
مصرف در سالمندان: بيماران سالمند به دليل كاهش دفع دارو به ميزان كمتري از دارو نياز دارند. به هنگام شروع مصرف دارو يا افزايش مقدار مصرف، اين بيماران در فعاليت‌هاي روزمره خود نياز به توجه و مراقبت دارند.
مصرف در كودكان: بي‌خطر بودن دارو در كودكان به اثبات نرسيده است.
مصرف در شيردهي: مصرف آلپرازولام در زنان شيرده ممكن است موجب رخوت، اشكال در خوردن يا كاهش وزن نوزاد شود. از مصرف اين دارو در دوران شيردهي پرهيز شود.
مصرف در بارداري: در صورت مصرف آلپرازولام در زمان بارداري، نوزادان را بايد از نظر بروز علائم قطع مصرف پيگيري كرد. مصرف آلپرازولام طي زايمان ممكن است موجب شلي نوزاد شود.
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
آلپرازولام ممكن است نتايج آزمون‌هاي عملكرد كبد را افزايش دهد. طي درمان با آلپرازولام و بعد از آن ممكن است تغييرات كمي در الگوي EEG، معمولاً ولتاژ كم و فعاليت سريع، بروز كند.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از راه خوراكي به خوبي جذب مي‌شود. زمان شروع اثر دارو طي 30-15 دقيقه و اوج اثر آن طي 2-1 ساعت حاصل مي‌شود.
پخش: به طور گسترده در بدن انتشار مي‌يابد. تقريباً 90-80 درصد به پروتئين‌هاي پلاسما پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: در كبد توسط (CYP3A4) به آلفا-هيدروكسي آلپرازولام و متابوليت‌هاي غير فعال متابوليزه مي‌شود.
دفع: آلفا-هيدروكسي آلپرازولام و متابوليت‌هاي ديگر از راه ادرار دفع مي‌شوند. نيمه عمر آ لپرازولام 15-12 ساعت است.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو يا ساير بنزوديازپين‌ها، گلوكوم حاد با زاوية بسته و بيماراني كه در حال دريافت يك تركيب ضدقارچ آزول هستند.
موارد احتياط: بيماري كبدي، كليوي يا ريوي يا در كساني كه سابقة سوء مصرف مواد دارند.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 0.5, 1mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: بنزوديازپين
طبقه‌بندي درماني: ضد اضطراب
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: ردة D
نام‌هاي تجاري: Apo - Alpraz, Xanax
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: خواب‌آلودگي، منگي، سردرد، گيجي، سرگيجه، سنكوپ، افسردگي، بي‌خوابي، عصبانيت، بي‌قراري، آكاتژيا، اختلال ميل جنسي، اضطراب، آتاكسي، گيجي، اختلال در تكلم، اختلال حافظه، كابوس شبانه، گزگز اندام‌ها، خودكشي، لرزش.
قلبي ـ عروقي: هايپوتانسيون، تاكيكاردي، درد قفسه سينه، طپش قلب، گرگرفتگي.
چشم، بيني، حلق: تاري ديد، احتقان بيني، گلودرد، رينيت آلرژيك.
دستگاه گوارش: خشكي دهان، تهوع، استفراغ، اسهال، يبوست، درد شكمي، بي‌اشتهايي، سوء هاضمه، افزايش يا كاهش اشتها.
پوست: درماتيت.
ساير عوارض: سفتي عضلاني، افزايش يا كاهش وزن، اشكال در ادرار، قاعدگي دردناك، سندرم پيش از قاعدگي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خواب‌آلودگي، اغتشاش شعور، اغما، كاهش رفلكس‌ها، تنگي نفس، اشكال در تنفس، افت فشارخون، براديكاردي، اشكال در تكلم و اختلال در حفظ تعادل.
درمان: عبارت است از حفظ فشارخون و تنفس تا از بين رفتن اثر دارو و پيگيري علائم حياتي بيمار. فلومازنيل (Flumazenil) كه يك آنتاگونيست اختصاصي بنزوديازپين‌ها است، ممكن است مفيد باشد. براي حفظ راه هوايي بيمار و تامين اكسي‍ژن كافي، ممكن است كمك تهوية مكانيكي از طريق لوله داخل ناي ضروري باشد. در صورت نياز، تزريق وريدي مايعات و تنگ‌كننده‌هاي عروقي مانند دوپامين و فنيل‌افرين براي درمان افت فشارخون تجويز شود. اگر بيمار هوشيار باشد مي‌توان او را وادار به استفراغ كرد. در صورت مصرف اخير دارو، لاواژ معده، در صورت وجود لوله داخل ناي براي جلوگيري از آسپيراسيون، توصيه مي‌شود. بعد از استفراغ يا لاواژ، ذغال فعال با يك مسهل به صورت مقدار واحد تجويز مي‌شود. دياليز اثر محدودي دارد. در صورت بروز هيجان از تجويز باربيتورات‌ها خودداري شود، زيرا احتمال تشديد هيجان يا تضعيف CNS وجود دارد.
|
