Desmopressin Acetate | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Desmopressin Acetate

دسموپرسين استات

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) ديابت بي‌مزه غير‌نفروژنيك، پر‌نوشي و پر‌‌ادراري موقت ناشي از ضربه به هيپوفيز.
بزرگسالان: مقدار mcg/day 40-10 در 3-1 مقدار منقسم داخل بيني مصرف مي‌شود. مقدار مصرف صبح و شب بايد به طور جداگانه تنظيم شود تا نظم چرخه آب در بدن تصحيح گردد. از حداقل دوز مؤثر استفاده کنيد يا ابتدا mg 05/0 خوراکي دو بار در روز تجويز شود و سپس به ميزان 1/0 تا 2/1 ميلي‌گرم روزانه (بر حسب بيمار) افزايش يابد. اين مقدار در 3-2 دوز منقسم تجويز شود. دوز مناسب بين 1/0 تا 8/0 ميلي‌گرم روزانه در دوزهاي منقسم مي‌باشد. يا (mcg 2) ml 5/0 تا (mcg 4 ) ml 1 وريدي يا زيرجلدي روزانه، معمولاً در دوز منقسم به کار مي‌رود.
كودكان سه ماه تا 12 ساله: مقدار mcg/day 30 -5 در 2-1 مقدار منقسم در داخل بيني مصرف مي‌شود.
ب) هموفيليA، بيماري فون ويلبراند.
بزرگسالان و کودکان با وزن بيشتر از 10 کيلوگرم: mcg/kg 3/0 در 50 ميلي‌ليتر نرمال‌سالين رقيق شده و به آهستگي در عرض 15 تا 30 دقيقه تجويز مي‌شود. در صورتي که وزن کودک کمتر از 10 کيلو گرم است در 10 ميلي‌ليتر رقيق شود. بر حسب پاسخ بيمار و داده‌هاي آزمايشگاهي ممکن است تکرار شود. يا يک اسپري در هر سوراخ بيني تا دوز توتال mcg 300 استفاده شود. در صورت تکرار دوز بيشتر از هر 48 ساعت ممکن است تاکي فيلاکسي رخ دهد.
پ) شب ادراري اوليه
کودکان بزرگتر از 6 سال: 20 ميکروگرم (2 تا 4 پاف)، در هر سوراخ بيني قبل از خواب استفاده شود. بر مبناي پاسخ بيمار تنظيم دوز صورت گيرد. حداکثر دوز توصيه شده 40 ميکروگرم روزانه است. در مصارف بيشتر از 8-4 هفته مطالعه نشده است.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، هايپوناترمي يا سابقه‌اي از آن، نارسايي کليوي متوسط ـ شديد (clcr < 50ml/min).
موارد احتياط: واكنش‌هاي شديد حساسيتي (شبيه آنافيلاکسي) به ندرت به دنبال تزريق وريدي و مصرف داخل بيني دارو گزارش شده است. مصرف دارو به ندرت باعث هايپوناترمي و کاهش شديد اسمولاليتي پلاسما مي‌شود که مي‌تواند منجر به تشنج، کوما و مرگ شود. سيستيک فيبروزيس، نارسايي کليوي، مصرف دوزهاي بالا، سن پايين و بالا، دريافت مايعات زياد، و مصرف همزمان داروهايي که باعث SIADH مي‌شوند، ريسک فاکتورهاي اين حالت مي‌باشند، محدوديت مصرف مايعات در اين حالت لازم است. به ندرت ترومبوز حاد عروق مغزي و سکته قلبي به دنبال مصرف دارو گزارش شده است، در بيماران مستعد با احتياط استفاده شود.
در بيماران با نارسايي عروق کرونر و بيماريهاي قلبي در زمينه فشارخون بالا با احتياط استفاده شود. در بيماران مبتلا به پر نوشي رواني يا عادي با احتياط به کار رود، چون ريسک هايپو ناترمي در آنها افزايش مي‌يابد. در بيماران با بيماري فون ويلبراند تيپ B2 نبايد اين اين دارو استفاده شود چون منجر به تجمع پلاکتي، ترومبوسيتوپني و احتمالاً ترومبوز مي‌شود.
فرمهاي تزريقي و اسپري دارو با غلظت بالا (mg/ml 5/1) نبايد در هموفيلي B، فون ويلبراند تيپ B2، فون ويلبراند کلاسيک شديد (تيپ 1) يا در بيماران با آنتي بادي ضد فاکتور 8 استفاده شود. به‌طور کلي اين دو فرم دارو در بيماراني که فعاليت فاکتور 8 در آنها 5%< توصيه نمي‌شوند. هر چند در بعضي بيماران با فعاليت فاكتور بين 5-2 درصد مي‌تواند استفاده شود. در صورت بروز تغييرات در مخاط بيني (ادم، اسكار) كه منجر به جذب ناكافي دارو مي‌شوند، از راههاي ديگر تجويز استفاده كنيد.
در بيماراني که قرص مصرف مي‌کنند، بايد از يک ساعت قبل تا 8 ساعت بعد از قرص مصرف مايعات را محدود کنند، راههاي ديگر تجويز را در بيماراني که به حداکثر دوز خوراکي پاسخ نمي‌دهند در نظر بگيريد. در صورت بروز بيماري حاد (مانند تب، استفراغ مکرر يا اسهال)، ورزشهاي سنگين يا هر شرايطي که منجر به افزايش مصرف آب شود، بهتر است تجويز دارو به‌طور موقت، متوقف شود.
در مصارف طولاني مدت (بيشتر از 6 ماه)،کاهش پاسخ‌دهي در بعضي بيماران مشاهده مي‌شود.

عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- دسموپرسين از طريق يك سوند قابل انعطاف مصرف مي‌شود. حجم مشخصي از دارو به داخل سوند كشيده مي‌شود و يك سر آن داخل بيني بيمار قرار مي‌گيرد. سپس، بيمار بايد در سر ديگر آن بدمد تا محلول وارد حفره بيني شود.
2- براي جلوگيري از حملات تشنجي، اغما و مرگ، بايد مراقب علائم اوليه مسموميت با آب، مانند خواب‌آلودگي، بي‌حالي،‌ سر درد،‌ اغتشاش شعور،‌ آنوري و افزايش وزن بود.
3- ميزان مصرف مايعات در بيمار بايد تنظيم شود تا خطر مسموميت با آب و تخليه سديم، بخصوص در بيماران جوان يا سالخورده كاهش يابد.
4- وزن بيمار هر روز اندازه‌گيري و از نظر بروز خيز بررسي شود.
5- اين دارو جهت مصرف در بيماران با هموفيلي B، هموفيلي A که فعاليت فاکتور 8 در آنها 5% است، بيماران با آنتي‌بادي ضد فاکتور 8 يا بيماري شديد فون ويلبراند توصيه نمي‌شود.
6- دسموپرسين در درمان ديابت بي‌مزه نفروژنيک مؤثر نيست.
7- با مصرف اين دارو ممکن است بتوان مصرف فرآورده‌هاي خوني را در بعضي از بيماران به تأخير انداخت.
8- جهت استفاده در اعمال جراحي بهتر است نيم ساعت قبل از عمل تجويز شوند.
9- در بيماران با ديابت بي‌مزه حجم و اسمولاريته ادرار را مانيتور کنيد.
10- در بيماران با هموفيلي A، سطح فاکتور 8، آنتي بادي ضد فاکتور8، کوفاکتور ريستوستين و APTT را مانيتور کنيد.
11- سطح فاکتور8، آنتي بادي ضد فاکتور8، کوفاکتور ريستوستين در بيماري فون ويلبراند مانيتور شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو را بيش از مقدار تجويز شده مصرف نكنيد.
2- دارو را دور از گرما و نور مستقيم نگهداري كنيد، زيرا گرما و رطوبت موجب تجزيه دارو مي‌شود.
3- تکنيک صحيح استفاده از دارو را را به بيمار آموزش دهيد. در هر ويزيت نحوه استفاده را بررسي کنيد.
4- يک برنامه منظم جهت مصرف مايعات تنظيم کنيد، تا ميزان مصرف مايعات در صورت لزوم کاهش يابد يا در صورت احتباس مايعات از ديورتيک استفاده شود.
مصرف در سالمندان: خطر بروز كمي سديم خون و مسموميت با آب در بيماران سالخورده بيشتر است. بنابراين، محدوديت مصرف مايعات در اين بيماران توصيه مي‌شود. بيماران سالخورده نسبت به اثرات اين دارو حساستر هستند و كاهش مقدار مصرف در اين بيماران ممكن است لازم باشد.
مصرف در كودكان: مصرف اين دارو در شير‌خواران كوچكتر از سه ماه توصيه نمي‌شود، زيرا احتمال بروز عدم تعادل مايعات در اين بيماران شايعتر است. مصرف دسموپرسين در شير‌خواران،‌ به دليل خطر بروز كمي سديم خون و مسموميت با آب بايد با احتياط همراه باشد. در کودکان کوچکتر از 12 سال ايمني و اثر‌بخشي فرم تزريقي جهت ديابت بي‌مزه بررسي نشده است.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با كاربامازپين، كلرپروپاميد يا كلوفيبرات، ممكن است اثر ضد ادراري دسموپرسين را تشديد كند.
مصرف همزمان با ليتيم، اپي‌نفرين، هپارين يادمکلوسيکلين ممكن است اثر ضد ادراري دسموپرسين را كاهش دهد.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
دسموپرسين براي كنترل يا جلوگيري از علائم و عواقب ديابت بيمزه با منشأ عصبي به كار مي‌رود. محل اثر اين دارو عمدتاً سطح لوله‌هاي كليه است. اين دارو با افزايش 3 و 5 آدنوزين مونوفسفات حلقوي ( cAMP)، موجب افزايش نفوذ‌پذيري لوله‌هاي جمع كننده ادرار نسبت به آب و در نتيجه، افزايش اسمولاتية ادرار و كاهش سرعت جريان ادرار مي‌شود.
اثر هموستاتيک: دسموپرسين با آزادسازي فاکتور 8 داخلي از محل ذخاير بافتي فعاليت آن را افزايش مي‌دهد.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: در دستگاه گوارش تخريب مي‌شود. حدود 20-10 در‌صد دارو از راه مخاط بيني جذب مي‌شود. زمان لازم براي شروع اثر 60-15 دقيقه است كه طي 5-1 ساعت به حداكثر مي‌رسد.
دفع: غلظت پلاسمايي اين دارو طي دو مرحله كاهش مي‌يابد؛ نيمه‌ عمر مرحله سريع اين دارو حدود هشت دقيقه و مرحله آهسته آن 75 دقيقه است. طول مدت اثر دسموپرسين بعد از مصرف قطره بيني آن 20-8 ساعت، بعد از مصرف وريدي 24-12 ساعت براي هموفيلي خفيف و حدود 3 ساعت براي بيماري فون ويلبراند مي‌باشد.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: (60 ,120, 240) mcg, (0.1, 0.2) mg,
Injection: 15 mcg/ml, 4 mcg/ml
Spray, Solution: 10 mcg/dose

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: هورمون هيپوفيز خلفي، هموستاتيک.
طبقه‌بندي درماني: آنتي ديورتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نام‌هاي تجاري: Minirin, Noctissin, Octastim
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سر درد.
قلبي ـ عروقي: افزايش خفيف فشارخون (با مصرف مقادير زياد)، فلاشينگ.
چشم ،گوش، حلق وبيني: احتقان بيني، رينيت، خونريزي بيني، سرفه، گلودرد.
دستگاه گوارش: تهوع، كرامپهاي شكمي.
ادراري ـ تناسلي: درد فرج.
موضعي: درد، قرمزي در محل تزريق.
توجه: در صورت بروز علائم يا نشانه‌هاي آنافيلاكسي، حساسيت مفرط يا مسموميت با آب، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خواب‌آلودگي، بي‌حالي، سر درد، اغتشاش شعور، آنوري و افزايش وزن (مسموميت با آب)، دردهاي شکمي، تنگي نفس، احتباس مايعات.
درمان: شامل محدوديت مصرف آب و قطع موقت دارو است تا زماني كه پر‌ادراري بروز كند. درمان مسموميت شديد با آب ممكن است نياز به ايجاد ديورزاسموتيك با تجويز مانيتول، دكستروز هيپرتونيك يا اوره (به تنهايي يا همراه فوروسمايد) داشته باشد.