|
Clopidogrel
|
|
کلوپيدوگرل
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) جهت كاهش وقايع آترواسكلروتيك (سكته قلبي و مغزي، مرگ ناشي از بيماري‌هاي عروقي) در بيماران مبتلا به آترواسكلروز و سكته مغزي و قلبي اخير و يا بيماري عروق محيطي.
بزرگسالان: mg 75 خوراكي يك بار در روز، با يا بدون غذا.
ب) بيماران مبتلا به آنژين ناپايدار و سكته قلبي (غير موج Q) شامل بيماراني كه تحت PCI (با يا بدون فنر) قرار گرفته‌اند.
بزرگسالان: ابتدا mg 300 خوراكي به صورت تك دوز بارگزاري مصرف شده و سپس mg 75 روزانه به همراه mg 325- 75 آسپرين يك بار در روز استفاده گردد. در فاز حاد مي‌توان از هپارين استفاده نمود.
پ) سكته قلبي با افزايش ارتفاع قطعه ST.
بزرگسالان: mg 75 خوراكي يك بار در روز به همراه آسپرين، با يا بدون داروهاي ترومبوليتيك استفاده شود. ممكن است از يك دوز بارگزاري 300 ميلي‌گرمي نيز استفاده شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد پلاكتي: كلوپيدوگرل باعث مهار اتصال ADP به رسپتور پلاكتي مي‌گردد و در نتيجه باعث مهار فعاليت كمپلكس گليكوپروتئين IIb/IIIa و در نهايت مهار تجمع پلاكتي مي‌شود. از آنجائي كه اين دارو به صورت برگشت ناپذير عمل مي‌نمايد پلاكتهايي كه تحت تأثير دارو قرار گرفته‌اند تا پايان عمر تجمع مهار يافته دارند.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
كلوپيدوگرل مي‌تواند باعث كاهش تعداد پلاكت‌ها گردد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: آستنيا، افسردگي، گيجي، خستگي، سردرد، درد، پاراستزي، سنكوپ.
قلبي - عروقي: درد قفسه سينه، ادم، افزايش فشار خون، افزايش ضربان نبض.
چشم، گوش، حلق و بيني: خون در بيني، آب ريزش بيني.
دستگاه گوارش: درد شكم، يبوست، اسهال، سوءهاضمه، گاستريت، خونريزي، تهوع، استفراغ.
ادراري - تناسلي: عفونت ادراري.
خون: پورپورا.
عضلاني - اسكلتي: درد مفاصل.
تنفسي: برونشيت، سرفه، ديسپنه، عفونت دستگاه تنفس فوقاني.
پوست: خارش، راش.
ساير عوارض: علائم شبه آنفلوانزا.
مسموميت و درمان
پس از يك تك دوز 600 ميلي‌گرمي (معادل 8 قرص استاندارد mg 75) هيچ عارضه‌اي گزارش نشده است. زمان خونريزي 1.7 برابر طولاني شده است كه مشابه اثر دوز درماني mg 75 روزانه دارو مي‌باشد.
مي‌توان از تزريق پلاكت براي برگرداندن اثر دارو استفاده نمود.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: پس از چند دوز سطح پلاسمايي داروي اصلي (كه هيچ گونه اثر ضد پلاكتي ندارد)، پائين و زير حد اندازه‌گيري خواهد بود. ارزيابي فارماكوكنتيك عمدتاً در مورد متابوليت در گردش دارو صورت مي‌گيرد. جذب پس از مصرف خوراكي سريع است و حدود 50% دارو جذب مي‌گردد.
پخش: كلوپيدوگرل و متابوليت اصلي آن به صورت برگشت پذير به پروتئين‌هاي پلاسما اتصال مي‌يابند (به ترتيب 98% و 94%).
متابوليسم: عمدتاً توسط كبد متابوليزه مي‌گردد. متابوليت اصلي دارو يك مشتق كربوكسيليك اسيد دارو است كه اثر ضد پلاكتي ندارد. اين متابوليت 85% داروي در گردش را تشكيل مي‌دهد. نيمه عمر حذف متابوليت اصلي در گردش 8 ساعت مي‌باشد.
دفع: پس از مصرف خوراكي 50% دارو در ادرار و 46% دارو در مدفوع دفع مي‌گردد.
موارد منع مصرف و ا حتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو، خونريزي‌هاي پاتولوژيك مانند زخم معده يا خونريزي مغزي.
موارد احتياط: بيماراني كه در ريسك افزايش خونريزي ناشي از صدمات، جراحي و يا ساير بيماري‌ها و در بيماراني كه نارسايي كبد و يا بيماري شديد كبدي دارند.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
مصرف همزمان داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي و آسپرين مي‌تواند باعث افزايش احتمال خونريزي از دستگاه گوارش گردد.
با احتياط مصرف شود.
ايمني مصرف همزمان هپارين و وارفارين ثابت نشده است. با احتياط مصرف شود.
مصرف همزمان ساليسيلات‌ها باعث افزايش احتمال خونريزي خطرناك در بيماراني كه در ريسك TIA و يا سكته مغزي هستند مي‌گردد. همزمان استفاده نشوند.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 75mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك مهاركننده آدنوزين دي فسفات (ADP) و مهار تجمع پلاكتي.
طبقه‌بندي درماني: ضد پلاكت.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نام‌هاي تجاري: Apo - Clopidogrel, Plavix
ملاحظات اختصاصي
1- دارو عموماً در بيماراني كه به آسپرين حساس هستند و يا آن را تحمل نمي‌نمايند استفاده مي‌شود.
2- در صورتي كه بيمار قرار است تحت عمل جراحي قرار گيرد و اثر ضد پلاكتي دارو مورد نياز نيست، كلوپيدوگرل بايد 7 روز قبل از جراحي قطع شود.
3- بيمار از لحاظ خونريزي و كبودي غير عادي بررسي شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- در هنگام مصرف اين دارو احتمال ديرتر بند آوردن خون وجود دارد و بيمار بايد از فعاليتهايي كه ممكن است باعث آسيب و يا خونريزي شود خودداري نمايد. بهتر است بيمار در خودرو از كمربند ايمني استفاده نمايد.
2- بيمار قبل از هر عمل جراحي و يا مصرف داروي جديد، مصرف كلوپيدوگرل را به پزشك اطلاع دهد.
3- دارو مي‌تواند قبل يا بعد از غذا خورده شود.
مصرف در كودكان: ايمني و كارآيي دارو در كودكان اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو و متابوليتهاي آن در شير مشخص نيست. قبل از شيردهي منافع و مضرات دارو بررسي شود.
|
