سیکلوسپورین Ciclosporine

سیستم دفاع غیر اختصاصی میزبان را تحت تأثیر قرار نداده و موجب تضعیف قابل توجه مغز استخوان نیز نمی‌شود. جذب سیکلوسپورین از مجرای گوارش متغیر و ناقص است. فراهم زیستی این دارو …

سیستم دفاع غیر اختصاصی میزبان را تحت تأثیر قرار نداده و موجب تضعیف قابل توجه مغز استخوان نیز نمی‌شود. جذب سیکلوسپورین از مجرای گوارش متغیر و ناقص است. فراهم زیستی این دارو تقریباً ۳۰ درصد می‌باشد، ولی ممکن است با افزایش مقدار مصرف و طول درمان، افزایش یابد.

پیوند آن با پروتئین بسیار زیاد است و عمدتاً به لیپو پروتئین‌ها پیوند می‌شود متابولیسم این دارو کبدی است.

برای جلوگیری از رد پیوندهای کلیهٔ کبد و قلب کاربرد دارد.

سیکلوسپورین

از سال ۱۹۸۱ سیکلوسپورین در پیوند اعضای انسان انقلابی برپا کرد این دارو از رد پیوند جلوگیری می‌کند ـ یعنی واکنش دستگاه ایمنی بدن به هنگامی که بافت بیگانه‌ای را شناسائی می‌کند و اعضای پیوند شده را گاه تقریباً بلافاصله پس از پیوند از کار می‌اندازد. عوارض نامطلوب این دارو اندک است.

پیوندهای قلب وریه نیز با سیکلوسپورین بسیار آسان شد؛ از هنگامی که استفاده از سیکلوسپورین در دسامبر ۱۹۸۵ آغاز شد، حتی یک مورد هم از رد پیوند قلب که از لحاظ بالینی قابل تشخیص باشد وجود نداشته است.

در حال حاضر در مراکزی که پیوند اعضا صورت می‌گیرد استفاده عمومی دارد، اما عضوی را که قرار است از بدن دهنده پیوند شود باید رف ۲۴ ساعت به فرد گیرنده برسد.

سیکلوسپورین A ساختار شیمیائی منحصر به فردی دارد مولکولی حلقه‌ای شکل است که از ۱۱ جزء اسیدآمینه‌ای تشکیل شده است. شاید تاکنون داروئی که برتر از سیکلوسپورین باشد کشف و یافت نشده است.