|
Lisinopril
|
|
ليزينوپريل
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
افزايش فشار خون خفيف تا شديد:
بزرگسالان: شروع با 5 تا 10 ميلي گرم خوراکي روزانه. بيشتر بيماران با تک دوز 20 تا 40 ميلي گرم در روز به خوبي کنترل مي‌شوند. دوزهاي بالاتر از 80 ميلي گرم ممکن است استفاده شود.
کودکان 6 تا 16 سال: شروع با mg/kg 0.07 خوراکي يک بار در روز تا مقدار توتال 5 ميلي گرم، که بر اساس پاسخ فشار خون بيمار تنظيم مي‌شود. دوزهاي بالاتر از mg/kg 0.61 (40 ميلي گرم) در کودکان مطالعه نشده است.
نارسايي قلبي:
بزرگسالان: شروع با 5 ميلي گرم خوراکي روزانه. بيشتر بيماران با تک دوز 5 تا 20 ميلي گرم در روز کنترل مي‌شوند.
MI حاد:
بزرگسالان: شروع با 5 ميلي گرم خوراکي، سپس 5 ميلي گرم بعد از 24 ساعت، 10 ميلي گرم بعد از 48 ساعت و 10 ميلي گرم روزانه براي 6 هفته. براي بيماران با سکته قلبي حاد با فشار خون سيستوليک پايين (کمتر از 120 ميلي متر جيوه) هنگام شروع درمان يا در مدت سه روز اول پس از سکته دارو با 2.5 ميلي گرم خوراکي شروع مي‌شود. در صورت بروز هيپوتانسيون، دوز نگهدارنده 5 ميلي گرم روزانه با کاهش 2.5 ميلي گرم در صورت نياز تجويز مي‌شود.
مقدار مصرف در نارسايي کليوي: در بزرگسالان با کليرانس کراتينين 10 تا ml/min 30 ، شروع دارو با 5 ميلي گرم خوراکي روزانه مي‌باشد. اگر کليرانس کراتينين کمتر از ml/min 10 باشد، 2.5 ميلي گرم خوراکي روزانه مصرف مي‌شود. دوزاژ ممکن است تا کنترل فشار خون يا حداکثر تا 40 ميلي گرم در روز افزايش يابد. چنانچه کليرانس کراتينين کمتر از ml/min 30 بوده و بيمار نارسايي قلبي داشته باشد، 2.5 ميلي گرم خوراکي روزانه براي بيمار تجويز مي‌شود. در بيماران با نارسايي قلبي، هيپوناترمي (سطح سديم سرم کمتر از mEq/L 130 ) و کليرانس کراتينين کمتر از ml/min 30 ، دارو با دوز 2.5 ميلي گرم شروع مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد فشار خون: ليزينوپريل ACE را مهار کرده و از تبديل آنژيوتانسين I به آنژيوتانسين II که يک منقبض کننده قوي عروق مي‌باشد، جلوگيري مي‌کند. کاهش ساخته شدن آنژيوتانسين II، مقاومت عروق محيطي و ترشح آلدوسترون را کاهش مي‌دهد بنابراين احتباس سديم و آب و فشار خون را کاهش مي‌دهد.
فارماکوکينتيک
جذب: متغير، حدود 25% دوز خوراکي جذب مي‌شود.
پخش: در بافتها به صورت گسترده پخش مي‌شود. ميزان اتصال پروتئيني اين دارو ناچيز مي‌باشد. مقدار بسيار اندک آن وارد مغز مي‌شود. مطالعات پره کلينيکي نشان مي‌دهد که اين دارو از سد جفت عبور مي‌کند.
متابوليسم: دارو متابوليزه نمي‌شود.
دفع: به صورت تغيير نيافته از ادرار دفع مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممکن است سطح BUN، کراتينين، پتاسيم، بيلي روبين و نتايج تستهاي کبدي را افزايش دهد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: خستگي، گيجي، سردرد، پارستزي.
قلبي - عروقي: درد قفسه سينه، هيپوتانسيون، افت فشار خون وضعيتي.
گوش، چشم، حلق، بيني: احتقان بيني.
دستگاه گوارش: اسهال، سوء هاضمه، تهوع.
ادراري - تناسلي: ناتواني جنسي.
خون: آگرانولوسيتوپني، نوتروپني.
متابوليک: هيپرکالمي.
تنفسي: سرفه‌هاي خشک، ادامه دار، خارش دهنده و بدون خلط، ديس پنه.
پوست: راش.
ساير عوارض: آنژيوادم، آنافيلاکسي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: شايع ترين علامت آن افت فشار خون مي‌باشد.
درمان: از محلول وريدي نرمال سالين استفاده مي‌شود.
|
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
درمان با مهارکننده ACE در بيماران با فشار خون پايين که در خطر شوک کارديوژنيک هستند و به وازوپرسور وريدي نياز دارند، نبايد شروع شود. مصرف اين داروها در بيماران حساس به ACEI، سابقه آنژيوادم به دنبال درمان قبلي با مهار کننده هاي ACE و در سه ماهه دوم و سوم بارداري ممنوع مي‌باشد.
در بيماران در خطر هيپرکالمي، هيپو وولمي، بيماريهاي کلاژن - وسکولار، استنوز دريچه بويژه تنگي آئورت، قبل، در حين بيهوشي و بلافاصله بعد از بيهوشي يا در نارسايي عملکرد کليه با احتياط مصرف شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
استفاده تو ام با ديورتيکها ممکن است منجر به افت فشار خون شديد شود. فشار خون بيماران به صورت مرتب کنترل شود.
ايندومتاسين ممکن است اثر هيپوتانسيو ليزينوپريل را تضعيف کند. فشار خون بيماران به صورت مرتب کنترل شود.
ليزينوپريل سطح پلاسمايي ليتيم را افزايش مي‌دهد. سطح ليتيم بررسي شود.
استفاده همزمان با ديورتيکهاي نگهدارنده پتاسيم و مکمل هاي حاوي پتاسيم، مي‌تواند هيپرکالمي ايجاد کند. از مصرف تو ام اجتناب شده و سطح پتاسيم سرم بررسي شود.
استفاده تو ام با تيزانيدين ممکن است باعث افت شديد فشار خون شود. بيمار به صورت مرتب مونيتور شود.
استفاده تو ام با capsaicin ممکن است باعث افزايش ايجاد سرفه شود.
استفاده تو ام با نمکهاي حاوي پتاسيم ممکن است باعث هيپرکالمي شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 5, 10,20 mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهار کننده ACE.
طبقه‌بندي درماني: ضد فشار خون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C (در سه ماهه دوم و سوم رده D)
ملاحظات اختصاصي
1- جذب دارو تحت تأثير غذا قرار نمي‌گيرد.
2- براي کاهش خطر افت فشار خون، ديورتيکها 2 تا 3 روز قبل از درمان با ليزينوپريل قطع مي‌شوند.
3- در صورتي که دارو به اندازه کافي فشار خون بيمار را کنترل نکند، ديورتيک ممکن است به آن اضافه شود.
4- در بيماران با نقص عملکرد کليه به دوزهاي پايين تري نياز مي‌باشد.
5- به علت خطر افت فشار خون شديد، دارو براي بيماران با نارسايي قلبي در بيمارستان شروع مي‌شود.
6- بعد از انفارکتوس قلبي حاد در بيماران با خطر بدتر شدن شديد وضعيت هموديناميکي يا شوک کارديوژنيک، دارو بهتر است استفاده نشود.
7- رسيدن به اثرات مفيد ليزينوپريل ممکن است به چند هفته درمان نياز داشته باشد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- به بيماران توصيه شود که سبک سري را به خصوص در چند روز اول درمان گزارش کنند و دوز مي‌تواند بر اين اساس تظيم شود. علائم عفونت مانند گلو درد و تب، ممکن است به علت کاهش WBC ناشي از دارو ايجاد شود. به علت ايجاد آنژيوادم و کاهش مزه‌ها بوسيله دارو، ورم صورت يا اشکال در تنفس بايد گزارش شده و در صورت لزوم دارو قطع شود.
2- براي به حداقل رساندن افت فشار وضعيتي، از تغيير وضعيت ناگهاني بپرهيزيد.
3- قبل از مصرف ترکيبات ضد سرماخوردگي OTC با پزشک خود مشورت نماييد.
4- از مصرف نمکهاي حاوي پتاسيم خودداري شود.
5- به خانمها در سنين بارداري توصيه مي‌شود، در دوران مصرف دارو از بارداري اجتناب شود.
هرگونه عارضه ناخواسته مثلا سرفه خشک مدت دار بايد گزارش شود.
مصرف در سالمندان: به علت اختلال در کليرانس دارو، ممکن است به دوزهاي کمتري از دارو احتياج داشته باشند. همچنين ممکن است به اثرات هيپوتنسيو دارو حساسيت بيشتري نشان دهند.
مصرف در کودکان: بي خطري و کارايي دارو بر روي فشار خون در کودکان زير 6 سال يا بيماران با GFR کمتر از ml/min 30 اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: دارو ممکن است در شير ترشح شود، اما اثرات آن در نوزاد نامشخص مي‌باشد. با احتياط مصرف شود.
|
