Granisetron
|
گرانایزترون
|
موارد و مقدار مصرف: موارد و مقدار مصرف
جلوگيري از تهوع و استفراغ ايجاد شده بوسيله داروهاي کموتراپي.
بزرگسالان و کودکان 2 ساله و بزرگتر: mcg/kg 10 وريدي رقيق نشده در مدت 30 ثانيه يا رقيق شده در مدت 5 دقيقه انفوزيون شود. انفوزيون را در مدت 30 دقيقه قبل از کموتراپي شروع کنيد يا براي بزرگسالان 1 ميلي گرم خوراکي دوبار در روز مصرف شود. دوز اول يک ساعت قبل از شيمي درماني و دوز دوم 12 ساعت پس از دوز اول مصرف شود. يا 2 ميلي گرم خوراکي يک بار در روز يک ساعت قبل از کموتراپي يا در مدت يک ساعت از رادياسيون مصرف شود.
تهوع و استفراغ بعد از جراحي:
بزرگسالان: 1 ميلي گرم وريدي رقيق نشده در مدت 30 ثانيه. براي پيش گيري، قبل از القا بيهوشي يا بلافاصله قبل از بازگشت از بيهوشي.
مكانيسم اثر
اثر ضد تهوع: دارو احتمالاً به رسپتورهاي محيطي 5-HT3 واقع در ترمينالهاي عصب واگ و رسپتورهاي مرکزي واقع در CTZ از منطقه postrema اتصال پيدا کرده و تحريکات ايجاد شده توسط محرکهاي تهوع زا و استفراغ ناشي از آنها بلاک ميکند.
فارماکوکينتيک
جذب: اندازه گيري نشده است.
پخش: به صورت آزادانه بين پلاسما و گلوبولهاي قرمز پخش ميشود. ميزان اتصال پروتئيني آن حدود 56% ميباشد.
متابوليسم: بوسيله کبد و احتمالاً آنزيم CYP3A متابوليزه ميشود.
دفع: حدود 12% دارو در مدت 48 ساعت به صورت تغيير نيافته از ادرار حذف ميشود. باقيمانده به صورت متابوليت، 48% در ادرار و 38% در مدفوع، ترشح ميشود.
|
موارد منع مصرف و احتياط: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممکن است سطح AST، ALT را افزايش دهد. ممکن است سطح هموگلوبين و هماتوکريت را کاهش دهد. ميتواند سطح مايعات و الکتروليتها را در استفاده طولاني مدت تغيير دهد. همچنين ميتواند تعداد گلوبولهاي سفيد، و پلاکت را کاهش دهد.
|
|
|
تداخل دارويي: عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: اضطراب، خستگي، تحريک CNS، گيجي، تب، سردرد، بي خوابي، درد، خواب آلودگي.
قلبي - عروقي: براديکاردي، هايپوتانسيون، هيپرتانسيون.
دستگاه گوارش: درد شکمي، يبوست، کاهش اشتها، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ، اختلال طعم.
ادراري - تناسلي: اوليگوري، عفونت مجراي ادراري.
خون: آنمي، لکوسيتوز، لکوپني، ترومبوسيتوپني.
تنفسي: سرفه، افزايش خلط.
کبد: زردي کلستاتيک.
پوست: راش، آلوپسي، درماتيت.
ساير عوارض: عفونت، واکنشهاي افزايش حساسيت (آنافيلاکسي، ديس پنه، هايپوتنشن، کهير).
مسموميت و درمان
درمان: آنتي دوت خاص اين دارو موجود نميباشد. درمان به صورت علامتي انجام ميشود.
|
مکانيسم اثر: موارد منع مصرف و احتياط
مصرف اين دارو بايد به صورت برنامه ريزي شده باشد نه به صورت PRN، چرا که اين دارو جهت پيشگيري از تهوع و استفراغ ميباشد.
اين دارو تنها در 24 تا 48 ساعت پس از کموتراپي يا راديوتراپي استفاده ميشود.
اين دارو در بيماران با استفراغ هاي تکرار شونده و عدم پاسخ به درمان با ضد استفراغ هاي کلاسيک و در افراد جوان (زير 45 سال) که دچار عوارض اکستراپيراميدال ميشوند و از دوزهاي بالا و استفراغ آور داروهاي کموتراپي استفاده ميکنند، مورد مصرف دارد.
به همراه داروهايي که کمتر تهوع آور هستند مانند بلئومايسين، بوسولفان، اتوپوزايد، 5-فلورواوراسيل، وين بلاستين، وين کريستين، استفاده نشود.
در بيماراني که پيشگيري از تهوع و استفراغ پس از جراحي در آنها ضروري ميباشد، در صورت مقدار اندک تهوع و استفراغ نيز دارو تجويز ميشود.
در جراحي هاي شکمي با احتياط مصرف شود؛ ممکن است ايلئوس پيش رونده يا ديستانسيون گوارشي را بپوشاند.
در نارسايي کبدي يا بارداري با احتياط مصرف شود.
فرم تزريقي دارو حاوي بنزيل الکل بوده و در نوزادان نبايد تزريق شود.
|
|
فارماكوكينتيك: تداخل دارويي
گزارش نشده است.
|
اشكال دارويي: اشكال دارويي:
Tablet: 1mg
Injection, solution: 1 mg/ml, 1ml, 1 mg/ml, 3ml
|
اطلاعات دیگر: طبقهبندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست انتخابي رسپتور 5-HT3.
طبقهبندي درماني: ضد تهوع، ضد استفراغ.
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده B
نامهاي تجاري: Kytril
ملاحظات اختصاصي
با داروهاي ديگر مخلوط نشود. در مورد سازگاري آن اطلاعات دقيقي در دست نيست.
داروي رقيق شده تا 24 ساعت در دماي اتاق پايدار است.
در نارسايي کليوي يا کبدي، تنظيم دوزاژ خاصي پيشنهاد نشده است.
مصرف درکودکان:
بي خطري و کارايي دارو به صورت خوراکي در کودکان اثبات نشده است.
بي خطري و کارايي دارو در کودکان 2 سال و کوچکتر جهت کنترل تهوع و استفراغ کموتراپي اثبات نشده است.
بي خطري و کارايي دارو در کودکان جهت پيشگيري يا درمان تهوع و استفراغ پس از جراحي اثبات نشده است.
|