|
Gabapentin
|
|
گاباپنتين
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان کمکي صرع پارشيال با يا بدون جنراليزه شدن ثانويه.
بزرگسالان و كودكان 13 ساله و بزرگتر: 300 ميلي گرم خوراکي سه بار در روز. در صورت نياز و تحمل تا 1800 ميلي گرم در روز افزايش يافته و در سه دوز منقسم مصرف مي‌شود. دوزاژ معمول دارو 300 تا 600 ميلي گرم خوراکي سه بار در روز مي‌باشد، اگرچه دوزهاي تا 3600 ميلي گرم در روز نيز به خوبي تحمل مي‌شود.
ب) درمان کمکي براي کنترل صرعهاي پارشيال.
کودکان 3 تا 12 سال: شروع با mg/kg 15-10 در روز خوراکي در سه دوز منقسم. در مدت سه روز به دوزاژ مؤثر مي‌رسد. دوزاژ مؤثر در کودکان 5 تا 12 سال، mg/kg 35-25 روزانه خوراکي در سه دوز منقسم و دوزاژ مؤثر در کودکان 3 تا 4 سال mg/kg 40 روزانه خوراکي در سه دوز منقسم مي‌باشد.
پ) نورالژي postherpetic.
بزرگسالان: 300 ميلي گرم خوراکي يک بار در روز، در روز 1 سپس 300 ميلي گرم خوراکي دو بار در روز، در روز 2 پس از آن 300 ميلي گرم خوراکي سه بار در روز. بر حسب نياز تا حداکثر 1800 ميلي گرم در روز در سه دوز منقسم افزايش مي‌يابد.
مقدار مصرف در نارسايي کليه: دوزاژ دارو در بيماران 12 ساله و بزرگتر با نارسايي عملکرد کليه تنظيم مي‌شود.
New Page 1
|
کليرانس کراتينين
ml/
min |
مقدار
مصرفي |
|
30 تا 59 |
400 تا
1400 ميلي گرم روزانه در دو دوز منقسم |
|
15 تا 29 |
200 تا
700 ميلي گرم روزانه به صورت تک دوز |
|
کمتر از
15 |
100 تا
300 ميلي گرم روزانه به صورت تک دوز |
دوز روزانه به نسبت کليرانس کراتينين کاهش داده مي‌شود. به عنوان مثال در بيماري که کليرانس کراتينين او ml/min 7.5 باشد، بايد نصف دوز بيماري که کليرانس کراتينين او ml/min 15 است دارو دريافت کند. بيماران تحت درمان با همودياليز بايد دوزهاي maintenance را بر اساس کليرانس کراتينين تخمين زده شده دريافت کنند. دوز مکمل بعد از دياليز از 125 تا 350 ميلي گرم بايد پس از هر جلسه 4 ساعت همودياليز مصرف شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد تشنج: مکانيسم عمل ناشناخته مي‌باشد. اگرچه اساس آن مربوط به گابا مي‌باشد، دارو با رسپتورهاي گابا تداخلي ندارد و به صورت متابوليکي به گابا يا آگونيست گابا تبديل نشده و برداشت يا تجزيه گابا را مهار نمي‌کند. گاباپنتين تمايلي براي اتصال به رسپتورهاي ديگر نيز نشان نمي‌دهد.
فارماکوکينتيک
جذب: زيست دستيابي دارو متناسب با دوز نمي‌باشد. به عنوان مثال يک دوز 400 ميلي گرمي، حدودا 25% کمتر از يک دوز 100 ميلي‌گرمي فراهمي زيستي دارد. در مورد دوزاژ پيشنهادي 300 تا 600 ميلي گرم سه بار در روز تفاوت در زيست دستيابي زياد نبوده و مقدار آن حدود 60% مي‌باشد.
پخش: دارو به مقدار زياد (کمتر از 3%) به صورت اتصال نيافته با پروتئينهاي پلاسما در خون گردش مي‌کند. از سد خوني مغزي عبور کرده و حدود 20% سطح پلاسمايي در CSF يافت مي‌شود.
متابوليسم: متابوليزه نمي‌شود.
دفع: از گردش خون سيستميک به صورت داروي دست نخورده از طريق کليه دفع مي‌شود. نيمه عمر حذفي دارو 5 تا 7 ساعت مي‌باشد. دارو بوسيله همودياليز قابل برداشت مي‌باشد.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
اين دارو مي‌تواند شمارش WBC را کاهش دهد. ممکن است در خواندن پروتئينهاي ادرار به روش Ames N-Multistix SG مثبت کاذب ايجاد کند.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: اختلال تفکر، اختلال حافظه، آتاکسي، دپرسيون، گيجي، اختلال تکلم، خستگي، عدم هماهنگي، عصبي شدن، خواب آلودگي، ترمور، انقباض عضلات.
قلبي - عروقي: ادم محيطي، گشادي عروق.
چشم، گوش، حلق، بيني: تاري ديد، سرفه، دو بيني، خشکي گلو، نيستاگموس، فارنژيت، رينيت.
دستگاه گوارش: يبوست، خشکي دهان، سوء هاضمه، افزايش اشتها، تهوع، استفراغ.
ادراري - تناسلي: ناتواني جنسي.
خون: لکوپني.
متابوليک: افزايش وزن.
عضلاني - اسکلتي: درد پشت، شکستگي، ميالژي.
پوست: پوسته ريزي، خارش.
ساير عوارض: اختلالات دنداني.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: دو بيني، اختلال تکلم، گيجي، خستگي، و اسهال.
درمان: اقدامات حمايتي انجام شود. گاباپنتين مي‌تواند بوسيله همودياليز برداشت شود و ممکن است بر اساس وضعيت کلينيکي بيمار يا اختلال شديد عملکرد کليه تجويز شود.
|
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
در بيماراني که عملکرد کليه آنها بوسيله تجمع دارو تغيير يافته است، با احتياط مصرف شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با آنتي اسيدها ممکن است جذب گاباپنتين را کاهش دهد، حداقل با 2 ساعت فاصله از يکديگر مصرف شوند.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 600, 800mg
Capsule: 100, 300, 400mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنالوگ ساختماني گابا.
طبقه‌بندي درماني: ضد تشنج، ضد نورالژي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Apo - Gabapentin, Neurontin
ملاحظات اختصاصي
در هنگام شروع گاباپنتين داروهاي ضد تشنج ديگر را به صورت ناگهاني قطع نکنيد. به جهت کم کردن ريسک تشنج، قطع داروها يا جايگزيني آنها به صورت تدريجي و در مدت حداقل يک هفته انجام شود.
دارو مي‌تواند بدون در نظر گرفتن تداخل با غذا مصرف شود.
مونيتورينگ مرتب سطح پلاسمايي دارو نيازي نمي‌باشد. دارو سطح پلاسمايي ديگر داروهاي ضد تشنج را تغيير نمي‌دهد.
نكات قابل توصيه به بيمار
به جهت کمتر شدن اثرات گيجي، خواب آلودگي، خستگي و آتاکسي، دوز اول در هنگام خواب مصرف شود.
فاصله مصرف دوزهاي دارو از 12 ساعت بيشتر نشود.
تا هنگامي که عوارض سيستم اعصاب مرکزي دارو مشخص شود، از رانندگي و کار با ماشين آلات سنگين خودداري شود.
مصرف در كودكان: بي خطري و کارايي دارو در کودکان کمتر از سه سال اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: دارو در شير ترشح مي‌شود. به علت خطر ايجاد عوارض جانبي جدي، شير دهي متوقف شود.
مصرف در بارداري: اطلاعات کافي نيست.
|
