|
Methoxsalen (Systemic)
|
|
متوکسالن
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
تحريك رنگدانه‌سازي دوباره در ويتيليگو
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 12 سال: يك روز در ميان، از راه خوراكي مقدار 20 ميلي‌گرم 4-2 ساعت قبل از قرار گرفتن در معرض اشعه ماوراي بنفش ((UV يا نور خورشيد مصرف مي‌شود.
پسوريازيس
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 70- 10 ميلي‌گرم حدود 2-5/1 ساعت قبل از قرار گرفتن در معرض اشعه ماوراي بنفش A با شدت زياد مصرف مي‌شود. اين مقدار 3-2 بار در هفته، با حداقل 48 ساعت فاصله، مصرف مي‌شود. مقدار مصرف براساس وزن بيمار تعيين مي‌شود.
New Page 5
|
وزن بيمار |
دوز دارو |
|
<30 کيلوگرم |
10 ميلي‌گرم |
|
30 تا 50 کيلوگرم |
20 ميلي‌گرم |
|
51 تا 65 کيلوگرم |
30 ميلي‌گرم |
|
66 تا 80 کيلوگرم |
40 ميلي‌گرم |
|
81 تا 90 کيلوگرم |
50 ميلي‌گرم |
|
91 تا 115 کيلوگرم |
60 ميلي‌گرم |
|
>115 کيلوگرم |
70 ميلي‌گرم |
در صورت پاسخ ناکافي يا عدم درمان، پس از پانزدهمين درمان، مي‌توان دوزاژ را يک بار به اندازه 10 ميلي‌گرم افزايش داد.
درمان نگه دارنده: هنگامي که 95% پسوريازيس پاک شد، شروع با يک درمان هر هفته براي حداقل دو درمان، به دنبال آن يک درمان هر دو هفته براي حداقل دو درمان، سپس هر سه هفته براي حداقل دو درمان، سپس ادامه درمان در صورت نياز براي حفظ پاسخ و کم کردن تماس با UVA انجام مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو، بيماريهاي همراه با حساسيت به نور (موجب بروز حساسيت به نور مي‌شود)، ملانوم، سابقه ملانوم يا كارسينوم تهاجمي سلولهاي سنگفرشي (ممكن است فتوكارسينوژن باشد). موارد فقدان عدسي چشم (apakia) (ممكن است آسيب به قرنيه افزايش يابد).
موارد احتياط: بيماريهاي قلبي ـ عروقي، نارسايي کبد.
|
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سرگيجه، سردرد، افسردگي، عصبانيت، اشكال در خوابيدن.
پوست: سوختگي، تاول زدن، پوسته پوسته شدن، تورم اندامهاي انتهايي، خارش، اريتم، حساسيت به نور.
دستگاه گوارش: تهوع، ناراحتي گوارشي، اسهال.
ساير عوارض: آب مرواريد، هپاتيت سمي، كرامپهاي ساق پا.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: سوزش و تاول شديد پوست كه ممكن است بر اثر مصرف بيش از حد دارو و يا قرار گرفتن بيش از حد در معرض نور UV بروز كنند.
درمان: در صورتي كه زمان زيادي از مصرف دارو نگذشته باشد (3-2 ساعت بعد از مصرف دارو) مي‌توان معده را شستشو داد. بيمار بايد 24- 8 ساعت يا تا زمان برطرف شدن واكنش‌هاي پوستي، در اتاق تاريك بماند. سوختگي پوست را نيز بايد در صورت لزوم درمان كرد.
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
متوكسالن با دارو و غذاهايي كه موجب بروز حساسيت به نور مي‌شوند، از جمله سولفوناميدها، تتراسيكلينها، فنوتيازينها، تيازيدها، گريزئوفولوين، ناليديكسيك اسيد و قطران زغال سنگ واكنش نشان مي‌دهد و اثر حساس كننده به نور را افزايش مي‌دهد.
از مصرف غذاهايي مانند هويج، ليمو، انجير، كرفس، خردل و جعفري بايد اجتناب شود. اين غذاها حاوي فوروكومارين هستند و ممكن است سبب بروز اثر اضافي دارو شوند. با مصرف اين غذاها هيچ‌گونه عوارض جانبي گزارش نشده است، ولي رعايت احتياط ضروري است.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر تحريك رنگدانه‌سازي: مكانيسم دقيق اثر اين دارو مشخص نيست. اثر بخشي اين دارو به وجود ملانوسيتهاي فعال و نور UV بستگي دارد. متوكسالن ممكن است آنزيمهاي لازم براي كاتاليز پيش‌سازهاي ملانين را تحريك كند. همچنين، پاسخ التهابي ايجاد شده ممكن است توليد ملانين را تحريك كند.
اثر ضد پسوريازيس: اثر ضد پسوريازيس متوكسالن احتمالاً ناشي از مهار ساخت DNA و كاهش تكثير سلولي است. اثرات اين دارو بر تنظيم سلولي، گلبولهاي سفيد و عروق ممكن است در اين اثر نقشي داشته باشند.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: بعد از مصرف خوراكي، به خوبي (ولي به طور متغير) جذب مي‌شود. حداكثر غلظت سرمي دارو طي 3-5/1 ساعت حاصل مي‌شود. غذا جذب اين دارو و حداكثر غلظت سرمي آن را افزايش مي‌دهد. حساسيت پوست به نور UV طي 2- 1 ساعت حاصل مي‌شود، طي 4-1 ساعت به حداكثر مي‌رسد و 8-3 ساعت باقي مي‌ماند.
پخش: در سرتاسر بدن و به طور ترجيحي در سلولهاي اپيدرم انتشار مي‌يابد. حدود 91- 75 درصد به پروتئين‌هاي سرم (بيشتر به آلبومين) پيوند مي‌يابد. عبور اين دارو از جفت يا ترشح آن در شير مشخص نيست.
متابوليسم: توسط UV با طول موج بلند فعال مي‌شود و در كبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: تقريباً به طور كامل و به صورت متابوليت از طريق ادرار دفع مي‌شود. حدود 90-80 درصد دارو طي هشت ساعت اول درمان دفع مي‌شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 10mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق پسورالن.
طبقه‌بندي درماني: محرك رنگدانه‌سازي، ضد پسوريازيس.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- در صورت بروز سوزش يا تاول پوست، بايد مصرف دارو را به طور موقت قطع كرد.
2- درمان با متوكسالن همراه با UV با طول موج بين 400- 320 نانومتر (UVA)، PUVA ناميده مي‌شود. اين درمان موجب لوسمي ميلوئيد حاد شده و زمينه را براي ابتلاي به لوسمي فراهم كرده است.
3- شمارش تام سلولهاي خوني و شمارش افتراقي گلبولهاي سفيد خون، آنتي‌بادي ضد هسته‌اي، آزمونهاي عملكرد كبد، ازت اوره خون (BUN) و كراتينين بايد در شروع درمان و هر شش ماه يك بار در طول درمان انجام شود.
4- انجام معاينات دوره‌اي چشم در طول درمان توصيه مي‌شود.
5- در صورت بروز علائم ناشي از قرار گرفتن بيش از حد در معرض نور خورشيد، بايد مصرف دارو قطع شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو را طبق دستور مصرف كنيد. در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، مقدار مصرف بعدي را افزايش ندهيد. اگر بيش از يك بار مصرف دارو را فراموش كرديد، هنگام مصرف دوباره آن، مقدار كمتري از دارو را مصرف نماييد.
2- براي كاهش تحريكات گوارشي و احتمالاً افزايش جذب، دارو را همراه با غذا و شير مصرف كنيد.
3- از عينك آفتابي و داروهاي پوستي محافظ پوست در مقابل نور خورشيد استفاده كنيد، هرچند كه داروهاي پوستي ممكن است اثر كمتري داشته باشند. پوست را تا هشت ساعت بعد از مصرف دارو محافظت نماييد.
4- دستيابي به اثر دارو ممكن است به چند ماه زمان نياز داشته باشد. از افزايش مقدار مصرف دارو يا قرار گرفتن بيش از حد در معرض نور UV در طول اين مدت خودداري كنيد.
مصرف در كودكان: مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از 12 سال توصيه نمي‌شود.
مصرف در شيردهي: ترشح متوكسالن در شير مشخص نيست. بنابراين، مصرف اين دارو در دوران شيردهي بايد با احتياط صورت گيرد.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
غيرطبيعي شدن نتايج آزمون عملكرد كبد گزارش شده است، ولي رابطه دقيق ميان مصرف اين دارو و بروز اين حالت مشخص نيست.
|
