|
Bupivacaine HCl
|
|
بوپيواکايين
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
توجه : مقدار مصرف بوپيواكائين بر اساس روش بي حس كردن، عمق بي حسي و پاسخ بيمار تنظيم مي‌شود و در بيماران جوان، سالخورده يا ضعيف و در بيماران مبتلا به بيماريهاي كبدي يا قلبي بايد كاهش يابد. كمترين مقدار براي بيشترين اثر مصرف شود.
الف) بي حسي دماسبي، براي انسداد حركتي متوسط.
مقدار 75-37.5 ميلي‌گرم (30-15 ميلي‌ليتر) از محلول 0.25 درصد مصرف و در صورت نياز، هر سه ساعت يك بار تكرار مي‌شود.
ب) بي حسي دماسبي براي انسداد حركتي متوسط تا كامل.
مقدار 150-75 ميلي گرم (30-15 ميلي‌ليتر) از محلول 0.5 درصد مصرف و در صورت نياز هر سه ساعت تكرار مي‌شود.
پ) بي حسي خارج سخت‌شامه‌اي، براي انسداد حركتي جزئي تا متوسط.
مقدار 50-25 ميلي گرم (20-10 ميلي‌ليتر) از محلول 0.25 درصد مصرف، و در صورت نياز هر سه ساعت تكرار مي‌شود.
ت) بي حسي خارج سخت شامه‌اي، براي انسداد حركتي متوسط تا كامل.
مقدار 100-50 ميلي گرم (20-10 ميلي ليتر) از محلول 0.5 درصد مصرف مي‌شود و در صورت نياز هر سه ساعت تكرار مي‌شود.
ث) براي انفيلتراسيون موضعي.
مقدار 175 ميلي گرم (70 ميلي ليتر) از محلول 0.25 درصد به صورت مقدار واحد مصرف مي شود.
ج) انسداد اعصاب محيطي، براي انسداد حركتي متوسط تا كامل.
مقدار 175-12.5 ميلي گرم (70-5 ميلي ليتر) از محلول 0.25 درصد و يا 175-25 ميلي گرم (37.5-5 ميلي ليتر) از محلول 0.5 درصد مصرف، و در صورت نياز، هر سه ساعت تكرار مي‌شود.
چ) انسداد سمپاتيك.
مقدار 125-50 ميلي گرم (50-20 ميلي ليتر) از محلول 0.25 درصد مصرف و در صورت نياز هر سه ساعت تكرار مي‌شود.
توجه : حداكثر مقدار مصرف در بزرگسالان 175 ميلي گرم به صورت مقدار واحد يا mg/day 400 است. در كودكان كوچكتر از 12 سال، مقدار مصرف تعيين نشده است.
مكانيسم اثر
بي حس‌كننده‌هاي موضعي با مهار هدايت تكانه‌هاي عصبي سبب كاهش نفوذپذيري غشاي سلولهاي عصبي به يون سديم مي‌شوند و در نتيجه، سرعت دپولاريزاسيون غشاي سلول عصبي را كاهش مي‌دهند. اين عمل موجب بالا رفتن آستانه تحريكات الكتريكي مي‌شود و از انتشار پتانسيل عمل جلوگيري مي‌كند.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي مضعف CNS و سولفات منيزيم تزريقي ممكن است موجب تضعيف اضافي CNS شود.
مصرف همزمان با داروهاي گندزداي حاوي فلزات سنگين ممكن است موجب آزاد شدن يون فلزات سنگين شده و در نتيجه سبب تحريك شديد موضعي، تورم و ادم شود.
در صورت مصرف همزمان با داروهاي مهاركننده مونوآمين اكسيداز (MAO)، ممكن است خطر بروز كمي فشار خون افزايش يابد. ده روز قبل از عمل جراحي، قطع مصرف داروهاي مهاركننده MAO توصيه مي‌شود.
مصرف همزمان با داروهاي مسدود كننده عصبي - عضلاني ممكن است اثر اين داروها را تشديد كرده و يا طول اثر آنها را افزايش دهد.
مصرف بوپيواكائين در انسداد خارج سخت‌شامه‌اي كمري ممكن است تغييرات تنفسي ناشي از داروهاي ضد درد مخدر شبه ترياك را، در صورت مصرف همزمان، تشديد كند.
مصرف بوپيواكائين در ايجاد سطوح بالاي بي حسي نخاعي يا زير سخت شامه‌اي تا اندازه‌اي كه باعث انسداد سمپاتيك شود، ممكن است خطر بروز افت فشار خون و يا براديكاردي را در صورت مصرف همزمان با گوانيتدين، تري‌متافان يا ساير آنتاگونيستهاي سمپاتيك افزايش دهد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
توجه : عوارض سيستميك، CNS و قلبي - عروقي معمولاً ناشي از مصرف مقادير زياد و جذب سريع دارو با تزريق داخل وريدي است.
اعصاب مركزي: عصبانيت، سرگيجه، تاري ديد، لرزش، خواب آلودگي، تشنج، بيهوش شدن، ايست تنفسي.
قلبي - عروقي: ضعف ميوكارد، كمي فشارخون، زيادي فشارخون، براديكاردي، ايست قلبي.
آلرژيك: بثورات جلدي، كهير، ادم و ساير تظاهرات حساسيتي، واكنشهاي ناسازگاري و شبه آنافيلاكتيك (به ندرت).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني:
مسموميت حاد: سرگيجه، كاهش فشارخون، لرزش، تشنج، اغما، تنفس ضعيف و نامنظم، عوارض قلبي - عروقي، ايست قلبي، اسپاسم نايژه‌ها، سيانوز ناشي از متهموگلوبينمي.
مسموميت مزمن: خارش، قرمز شدن پوست، خراشيدگي، ساييدگي پوست، ادم، تاول (به هنگام مصرف مداوم اين دارو در پوست يا مخاط).
درمان: در صورت مسموميت حاد، يك داروي تهوع‌آور و سپس ذغال فعال تجويز مي‌شود. در صورت مسموميت ناشي از تزريق، با بستن تورنيكه يا قرار دادن كيسه آب سرد بر روي محل تزريق، از جذب آن جلوگيري مي‌شود. باز نگه داشتن راههاي تنفسي و دادن تنفس مصنوعي با اکسيژن، کنترل تشنج با تزريق وريدي mg/kg 0.1 ديازپام يا تزريق وريدي آهسته مقدار 50-10 ميلي‌گرم سوكسينيلكولينكلرايد و درمان متهموگلوبينمي با تزريق وريدي mg/kg 0.1 متيلنبلو 1% به مدت 10 دقيقه در صورت لزوم، از اقداماتي است كه مي‌توان انجام داد. درمانهاي عمومي عبارتند از درمان كمي اكسيژن خون، عدم تزريق مواد محرك و درمان كمي فشار خون. درمان واكنشهاي ناشي از حساسيت مفرط شامل قطع مصرف دارو و درمان درماتيت است.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: بوپيواكائين يك بي حس‌كننده طولاني اثر است. زمان شروع بي حسي با مصرف محلول 0.25 يا 0.5 درصد در انسداد خارج سخت‌شامه‌اي، از جمله قسمت انتهايي، انسداد عصب سمپاتيك يا محيطي طي 17-4 دقيقه و طول مدت اثر دارو 7-3 ساعت است. اپي‌نفرين ممكن است مدت اثر بوپيواكائين را طولاني‌تر سازد.
پخش: حدود 96-82 درصد به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابد (بيش از ساير بي حس‌كننده‌هاي موضعي). عبور اين دارو از جفت كمتر از ساير بي حس‌كننده‌هاي موضعي است.
متابوليسم: متابوليسم اين دارو در كبد انجام مي‌شود.
دفع: به صورت داروي تغيير نيافته و مقدار كمي به صورت متابوليت از راه ادرار دفع مي‌شود. نيمه عمر دفع اين دارو 5.5-1.5 ساعت در بزرگسالان و حدود 8 ساعت در نوزادان است.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: بلوك كامل قلبي، خونريزي شديد، كمي شديد فشارخون و شوك، وجود عفونت در موضعي كه براي تزريق كمري در نظر گرفته شده است، سپتي‌سمي.
موارد احتياط فراوان: اختلال كار قلبي - عروقي، بخصوص بلوك قلبي يا شوك، حساسيت مفرط به دارو؛ التهاب و يا عفونت در محل تزريق (اثر بوپيواكائين بر اثر تغيير pH در محل تزريق ممكن است كاهش يافته يا از بين برود)، بيماريهاي قلبي، CNS و يا اختلال در انعقاد خون (به هنگام مصرف اين دارو براي بي حسي زير عنكبوتيه‌اي).
موارد احتياط : اختلال كار كبد، سابقه هيپرترمي بدخيم و يا زمينه ابتلاي به آن، كمبود كولين استراز پلاسما، نارسايي كليوي، مصرف دارو در اطراف گردن رحم، در صورت نارس بودن جنين، تأخير در تولد نوزاد، توكسمي بارداري و نارسايي رحمي- جفتي، سابقه بيماري نورولوژيك (مصرف دارو براي بي حسي اطراف سخت‌شامه [خارج سخت‌شامه‌اي]، سپتي‌سمي، و تغيير شكل ستون مهره‌هاي كمري و دماسبي)، مصرف دارو در بي حسي زير عنكبوتيه‌اي براي موارد سابقه سردرد، بخصوص ميگرن، خونريزي داخل مايع نخاعي،
زيادي فشارخون، كمي فشار خون، پارستزي مقاوم، سايکوز يا هيستري يا عدم همکاري بيمار با پزشک، تغيير شکل ستون مهره ها يا حالتي كه با تجويز اين دارو تداخل داشته باشد، درد مزمن كمر، در بيماران جوان، سالخورده و ضعيف (آنها نسبت به مسموميت سيستميك دارو حساسيت بيشتري دارند).
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 0.25%, 10ml, 0.25%, 20ml, 0.5%, 10ml, 0.5%, 20ml,
Injection: 0.5%, 4ml (Spinal (Bupivacaine HCl 5 mg + Glucose 80 mg) /ml)
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتقات آميدي.
طبقه‌بندي درماني: بي حس كننده موضعي (از گروه آميدها).
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Bupivacaine Mylan, Marcaine Spinal 0.5% heavy
ملاحظات اختصاصي
1- انجام آزمونها و اقدامات زير در پيگيري وضعيت بيمار اهيمت زيادي دارد:
بررسي وضعيت قلبي - عروقي و تنفسي و هوشياري بيمار بعد از هر بار تزريق دارو براي تعيين خطر مسموميت CNS يا دستگاه قلبي - عروقي، اندازه‌گيري ضربان قلب جنين هنگام مصرف دارو در اطراف گردن رحم براي تشخيص براديكاردي در جنين.
2- تزريق بوپيواكائين بايد آهسته صورت گيرد و براي اطمينان از عدم ورود دارو به داخل عروق، عمل آسپيره كردن بايد قبل از تزريق و طي آن انجام شود. اين عمل در صورت مصرف دارو از طريق كاتتر نيز بايد انجام شود.
3- تزريق اين دارو در طي انقباضات قوي رحم و يا هنگام زايمان، ممكن است موجب بي حسي با عمق زياد شود.
4- براي انسداد اطراف سخت‌شامه‌اي، ابتدا مقدار 5-2 ميلي‌ليتر از دارو را به‌عنوان آزمون تزريق كرده و وضعيت بيمار پيگيري شود. در صورت امكان بهتر است يك فرآورده حاوي تنگ كننده عروق استفاده شود تا در صورت وارد شدن فرآورده به داخل عروق، تغييرات سيستم گردش خون قابل مشاهده باشد.
5- تجهيزات لازم براي احياي بيمار، اكسيژن و ساير داروها به هنگام مصرف اين دارو در دسترس باشند.
مصرف در كودكان: مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از 12 سال و همچنين مصرف آن براي بي حسي نخاعي در نوجوانان كوچكتر از 18 سال ممنوع است.
مصرف در شيردهي: ترشح اين دارو در شير مشخص نيست و در صورت لزوم مصرف، منافع اين دارو در مقابل مضرات آن سنجيده شود.
|
