Cefuroxime | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Cefuroxime

سفوروکسيم (سفوروکسیل)

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) عفونتهاي دستگاه تنفسي تحتاني، دستگاه ادراري، پوست، استخوان و مفاصل، سپتي سمي و مننژيت ايجاد شده توسط ارگانيسمهاي حساس.
بزرگسالان : دوزاژ معمول 750 ميلي گرم تا 1.5 گرم عضلاني يا وريدي هر 8 ساعت برا ي 5 تا 10 روز. برا ي عفونتهاي تهديد کننده حيات و عفونتهايي که بوسيله ميکرو ارگانيسم با حساسيت کمتر ايجاد مي‌ شوند: 1.5 گرم عضلاني يا وريدي هر 6 ساعت و براي مننژيت باکتريايي تا 3 گرم وريدي هر 8 ساعت مصرف مي‌ شود.
کودکان و اطفال بزرگتر از 3 ماه: mg/kg 100 -50 عضلاني يا وريدي روزانه در دوزهاي منقسم هر 6 تا 8 ساعت. تعدادي از پزشکان از دوزاژ mg/kg 150-100 روزانه استفاده مي‌ کنند. براي مننژيت معمولاً با دوزاژ mg/kg 240-200 روزانه به صورت وريدي در دوزهاي منقسم هر 6 تا 8 ساعت شروع شده و هنگامي که بهبود علائم باليني اتفاق افتاد اين مقدار به mg/kg 100 روزانه کاسته مي‌ شود، اگرچه که تعدادي از پزشکان استفاده از داروها ي ديگر را در درمان مننژيت ترجيح مي‌ دهند.
دوز روزانه اين دارو براي تزريق عضلاني و وريدي يکسان بوده و به حساسيت ميکرو ارگانيسم و شدت عفونت بستگي دارد. سفوروکسيم به صورت عضلاني عميق و در عضلات بزرگ مانند عضله گلوتئوس و عضله کناري ران تزريق مي‌ شود.
ب) فارنژيت، تونسيليت.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: 250 ميلي گرم خوراکي هر 12 ساعت براي 10 روز.
کودکان زير 12 سال که مي‌ توانند قرص مصرف کنند: 125 ميلي گرم خوراکي دو بار در روز براي 10 روز .
کودکان 3 ماهه تا 12 ساله: mg/kg 20 از سوسپانسيون خوراکي روزانه در دوزهاي منقسم دو بار در روز تا حداکثر دوز 500 ميلي گرم براي 10 روز .
پ) تشديد علائم باکتريال برونشيت مزمن يا عفونت ثانويه باکتريال برونشيت حاد.
بزرگسالان: 250 تا 500 ميلي گرم خوراکي هر 12 ساعت برا ي 10 روز (برونشيت مزمن) يا 5 تا 10 روز (برونشيت حاد).
ت) سينوزيت ماگزيلاري باکتريايي حاد.
بزرگسالان و کودکان 13 ساله و بزرگتر : 250 ميلي گرم خوراکي هر 12 ساعت برا ي 10 روز.
کودکان سه ماه تا 12 سال: mg/kg 30 روزانه در دو دوز منقسم از سوسپانسيون خوراکي براي 10 روز.
ث) عفونت گوش مياني، زرد زخم.
کودکان سه ماه تا 12 سال: mg/kg 30 روزانه در دو دوز منقسم از سوسپانسيون خوراکي برا ي 10 روز ( حداکثر مقدار مصرف 1 گرم مي‌ باشد).
کودکاني که مي‌ توانند قرص مصرف کنند: 250 ميلي گرم خوراکي دو بار در روز براي 10 روز.
ج) پروفيلاکسي جراحي.
بزرگسالان: 1.5 گرم وريدي 30 تا 60 دقيقه قبل از جراحي؛ سپس 750 ميلي گرم عضلاني يا وريدي هر 8 ساعت در حين جراحي براي جراحي هاي طولاني. در جراحي قلب باز ، ابتدا 1.5 گرم وريدي، سپس هر 12 ساعت تا مجموع دوز 6 گرم تزريق مي‌ شود.
چ) گونوره (اورترال، اندوسرويکال، رکتال).
بزرگسالان : 1.5 گرم عضلاني به صورت تک دوز ، به تنهايي يا با آنتي بيوتيکهاي ديگر.
ح) بيماري لايم (اريتم مهاجر) ايجاد شده بوسيله بورليا بورگدورفري.
بزرگسالان و کودکان 13 ساله و بزرگتر: 500 ميلي گرم خوراکي دو بار در روز براي 20 روز .
مقدار مصرف در نارسايي کليه
سلامت دارو در بيماران با کاهش عملکرد کليه به اثبات نرسيده است. به جهت جلوگيري از تجمع توکسيک دارو، دوز يا فواصل مصرف بر اساس درجه نارسايي کليه، شدت عفونت و حساسيت ارگانيسم تنظيم مي‌ شود.

کليرانس کراتينين (ml/min)	دوزاژ
10 تا 20	750 ميلي گرم هر 12 ساعت
زير 10	750 ميلي گرم هر 24 ساعت
بيماران همودياليزي	750 ميلي گرم در پايان هر بار دياليز به علاوه دوزاژ نرمال

مكانيسم اثر
اثر ضد باکتري: اين دارو معمولاً باکتريسيد است. اما مي‌ تواند باکتريواستاتيک نيز باشد. فعاليت سفوروکسيم به ارگانيسم، نفوذ بافتي، دوزاژ و سرعت تکثير ارگانيسم بستگي دارد. سفوروکسيم به پروتئينهايي که محل اتصال پني سيلين است، پيوند مي‌ يابد و بدين طريق ساخت ديواره سلولي باکتري را مهار مي‌ کند. سفوروکسيم بر عليه تعداد زيادي از باسيلهاي گرم منفي روده‌اي و تعدادي از اورگانيسمهاي گرم مثبت شامل استرپتوکوکسي (استرپتوکوک پنومونيه و استرپتوکوک پيوژنس)، استافيلوکوک اورئوس، اشريشياکلي، گونه‌هاي کلبسيلا، هموفيلوس آنفلوانزا، انتروباکتر و نايسريا گونوره آ مؤثر مي‌ باشد. باکتروئيد فراژيليس، سودومونا و گونه‌هاي آسينتوباکتر، گونه‌هاي مقاوم به سفوروکسيم هستند.
فارماکوکينتيک
جذب: سفوروکسيم سديم از دستگاه گوارش جذب نمي‌ شود و بايد به صورت تزريقي مصرف شود. سفوروکسيم اگستيل از راه خوراکي بهتر جذب مي‌ شود. بين 37% و 52% از يک دوز خوراکي جذب مي‌ شود. به نظر مي‌ رسد که غذا جذب خوراکي دارو را افزايش مي‌دهد.
پخش: در بيشتر بافتها و مايعات بدن مانند کيسه صفرا، کبد، کليه‌ها، استخوان، صفرا، مايع سينوويال و صفاق به طور گسترده انتشار مي‌ يابد. هنگامي که پرده مننژ ملتهب باشد، سفوروکسيم در مقايسه با بيشتر سفالوسپورينهاي نسل اول و دوم نفوذ بهتري به CSF دارد. دارو از سد جفت عبور مي‌ کند و ميزان اتصال پروتئيني آن 33 تا 50% مي‌ باشد.
متابوليسم: اين دارو متابوليزه نمي‌ شود.
دفع: به صورت عمده از طريق ترشح توبولي و فيلتراسيون گلومرولي در ادرار دفع مي‌ شود. مقداري از دارو در شير ترشح مي‌ شود. نيمه عمر حذفي دارو در بيماران با کارکرد کليه سالم 1 تا 2 ساعت مي‌ باشد. در نارسايي شديد کليه نيمه عمر سفوروکسيم به 15 تا 22 ساعت افزايش مي‌ يابد. همودياليز دارو را حذف مي‌ کند.

موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
اين دارو مي‌ تواند مقدار ALT، AST، آلکالن فسفاتاز، بيلي روبين و LDH را افزايش دهد. ممکن است سطح هموگلوبين و هماتوکريت را کاهش دهد. همچنين مي‌ تواند PT، INR، شمارش ائوزينوفيل، نوتروفيل و پلاکت را افزايش دهد. به طور کاذب موجب افزايش غلظت کراتينين ادرار (در صورت اندازه گيري از طريق واکنش jaffe ) مي‌شود. سفوتاکسيم نتيجه آزمون کومبس را نيز مثبت مي‌ کند و ممکن است به صورت کاذب موجب مثبت شدن نتايج آزمايش قند ادرار به روش سولفات مس (benedict’s reagent or clinitest) شود.

تداخل دارويي:
عوارض جانبي
قلبي- عروقي: فلبيت، ترومبوفلبيت با تزريق وريدي.
دستگاه گوارش: بي اشتهايي، اسهال، تهوع، کوليت با غشا کاذب، استفراغ.
خون: ائوزينوفيلي، آنمي هموليتيک، ترومبوسيتوپني و نوتروپني گذرا.
پوست: سفتي، درد، آبسه‌هاي استريل، افزايش دما، پوسته ريزي در محل تزر يق، راشهاي ماکولوپاپولار و اريتماتوز، کهير.
ساير عوارض: واکنشهاي افزايش حساسيت (بيماري سرم ، آنافيلاکسي).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: افزايش حساسيت عصبي - عضلاني. سطح بالاي دارو در CNS مي تواند تشنج ايجاد کند.
درمان: سفوروکسيم از طريق همودياليز يا دياليز صفاقي قابل برداشت مي‌ باشد.

مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
در بيماران با کاهش عملکرد کليه، حساسيت به پني سيلين و زنان شيرده با احتياط مصرف شود.
استفاده طولاني مدت از دارو باعث ايجاد عفونت ثانويه مي‌ شود.
در بيماران با سابقه حساسيت به پني سيلين بويژه واکنشهاي با واسطه IgE (مانند آناف يلاکسي، آنژيوادم، کهير) با احتياط مصرف شود.
مصرف دارو ممکن است، کوليت به دنبال مصرف آنتي بيوتيک يا کوليت ثانويه به کلستريديوم ديفيسيل ايجاد کتد.

فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
استفاده همزمان با آمينوگليکوزيدها بر عليه تعدادي از گونه ‌هاي ارگانيسمها اثر سينرژيستيک دارد و ممکن است خطر سميت کليوي دارو را افزايش دهد. بيمار را به صورت مرتب مونيتور کنيد.
پروبنسيد ترشح توبولي سفالوسپورينها را بلاک کرده و سطح سرمي اين داروها را افزايش مي‌ دهد.
غذاها جذب خوراکي دارو را افزايش مي‌ دهد. به بيماران توصيه کنيد دارو را با غذا مصرف کنند.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 125, 250, 500mg
Injection, Powder: 250,750mg, 1.5g
Powder, For Suspension: 125, 250 mg/5ml

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: سفالوسپورين نسل دوم.
طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيک.
طبقه‌‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نکات قابل توصيه به بيمار
هرگونه ناراحتي در محل تزريق وريدي اطلاع داده شود.
سوسپانسيون تهيه شده مي‌ تواند در دماي اتاق يا در يخچال نگه داري شود. پس از 10 روز مقدار باقي مانده دور ريخته شود. قبل از مصرف هر دوز خوب تکان داده شود.
مصرف در سالمندان: با احتياط مصرف شود.
مصرف در كودكان: بي خطري اين دارو در كودكان زير 3 ماه اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: اين دارو در شير ترشح مي‌ شود. با احتياط مصرف شود.
ملاحظات اختصاصي
1- قرص و سوسپانسيون بيواکيولانس نيستند و نمي‌ توانند ميلي گرم به ميلي گرم جايگزين شوند.
2- کمپليانس در درمان عفونت گوش مياني در کودکان مشکل ساز مي‌ باشد. در کودکاني که قادر به بلعيدن قرص نيستند، سوسپانسيون تجويز شود.
3- دارو را در ساعتهاي مشخصي مصرف کنيد تا در غلظتهاي پيک و حداقل دارو حداقل اختلاف ايجاد شود.
4- هر گرم سفوروکسيم سديم حاوي 2.4 ميلي اکي والان سديم مي‌ باشد. در بيماران با محدوديت مصرف سديم به اين نکته توجه شود.
5- محلول تهيه شده جهت وجود پارتيکل و تغيير رنگ چک شود. رنگ محلول مي‌ تواند از زرد روشن تا کهربايي بدون تأثير در پوتنسي دارو تغيير کند.
6- محلول تزريق عضلاني جهت انحلال، به آرامي تکان داده شود. اين تزريق به صورت عميق و در عضلات بزرگ مانند گلوتئوس انجام شود. جهت جلوگيري از آسيب بافتي، مکان تزريق را تعويض کنيد. قرار دادن يخ در محل تزريق، مي‌ تواند درد اين محل را تخفيف دهد.
7- جهت تزريق مستقيم وريدي، محلول را به آهستگي و در مدت 3 تا 5 دقيقه تزريق نماييد. انفوزيون دارو در مدت 15 تا 30 دقيقه انجام شود.
8- به علت اينکه سفوروکسيم با همودياليز قابل برداشت مي‌ باشد، بيماران تحت درمان با همودياليز يا دياليز صفاقي، نياز به تنظيم دوزاژ دارند.
9- در دوره طولاني درمان يا استفاده از دوزهاي بزرگ ، بيماران بويژه افراد high risk را از نظر عفونت ثانويه بررسي کنيد.
10- در طول درمان عملکرد کليه بيمار چک شود، بويژه زماني که دوز حداکثر دارو در بيماران بدحال استفاده مي‌ شود.
11- مقدار گلوکز ادرار بوسيله واکنشهاي آنزيمي گلوکز اکسيداز مانند chemstrip يا diastix چک شود.