|
Amlodipine
|
|
آملودیپین
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) آنژين پايدار مزمن، آنژين وازواسپاستيك (آنژين پرينزمتال يا متغير).
بزرگسالان: مقدار mg/day10-5 مصرف مي‌شود.
ب ) افزايش فشار خون.
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/day5-5/2 (براي بيماران ضعيف، لاغر و كوچك اندام، بيماران سالمند، بيماراني كه ساير داروهاي كاهنده فشار خون مصرف مي‌كنند و بيماران دچار نارسايي كبدي ، mg/day5/2 مصرف مي‌شود. مقدار مصرف برحسب پاسخ و تحمل بيمار هر 14-8 روز تنظيم مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف mg/day 10 است.
مكانيسم اثر
اثر ضد آنژين و كاهنده فشار خون: انقباض عضلات قلبي و عضلات صاف عروق به حركت يونهاي كلسيم خارج سلولي به درون سلولها از طريق كانالهاي يوني اختصاصي بستگي دارد. آملوديپين ورود يونهاي كلسيم بين غشايي را به درون عضله صاف عروق و عضله قلبي مهار مي‌كند و در نتيجه انقباض ميوكارد و تقاضاي اكسيژن را كاهش مي‌دهد.
به عنوان يك گشاد كننده شريان محيطي، دارو به طور مستقيم بر روي عضله صاف عروق اثر گذاشته و مقاومت عروق محيطي و فشار خون را كاهش مي‌دهد. اين دارو شريانها و شريانچه‌هاي كرونر را نيز گشاد مي‌كند.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سردرد، خواب آلودگي، خستگي، سرگيجه، منگي، پارستزي.
قلبي ـ عروقي: ادم، برافروختگي، طپش قلب.
دستگاه گوارش: تهوع، درد شكم.
ساير عوارض: تنگي نفس، درد عضله، بثورات جلدي، خارش.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تهوع، ضعف، سرگيجه، خواب آلودگي، کانفوزيون و اشكال در تكلم؛ گشادي بيش از حد عروق محيطي همراه با كاهش شديد فشار خون و براديكاردي كه هر دو باعث كاهش برون ده قلبي مي‌شوند. ريتمهاي جانکشنال و بلوك درجه دوم و سوم نيز عارض مي‌شوند. در موارد مصرف خيلي زياد دارو، پيگيري دقيق قلبي و تنفسي و اندازه گيري مكرر فشار خون ضروري است.
درمان: حمايت قلبي ـ عروقي از جمله بالا نگهداشتن اندامهاي تحتاني و مصرف زياد مايعات بايد انجام شود . در صورت عدم رفع كاهش فشار خون با اين روش، داروهاي بالا برنده فشار خون (مانند فنيل افرين) با توجه به حجم در حال گردش و ميزان دفع ادرار تجويز مي‌شود. تزريق وريدي كلسيم گلوكونات ممكن است اثر انسدادي ورود كلسيم را خنثي كند. از آنجا كه آملوديپين به ميزان زيادي به پروتئين پيوند مي‌يابد، همودياليز مؤثر نيست.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
ملاحظات اختصاصي
1- بعضي از بيماران بخصوص بيماران دچار بيماري شديد انسدادي شريان كرونر، افزايش دفعات، طول مدت يا شدت آنژين يا حتي انفاركتوس حاد را بعد از شروع درمان با مسدود كننده كانال كلسيم يا در زمان افزايش مصرف دارو نشان داده‌اند. اين بيماران بايد به دقت پيگيري شوند.
2- از آنجا كه گشادي عروق ناشي از آملوديپين به تدريج پديد مي‌آيد، كمي فشار خون حاد به ندرت گزارش شده است. با اين وجود، به هنگام مصرف دارو بخصوص در بيماران دچار تنگي شديد آئورت، احتياط لازم رعايت شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
نيتروگليسرين زير زباني را براي مواقع بروز نشانه‌هاي آنژين حاد همراه داشته باشيد.
مصرف دارو را حتي در صورت احساس بهبود ادامه دهيد.
هرگونه علائم CHF مانند تورم دستها و پاها و كوتاهي دامنه تنفس را به پزشك اطلاع دهيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالمند ممكن است به مقادير كمتر دارو نياز داشته باشند.
مصرف در كودكان: بي ضرري و اثربخشي دارو در كودكان ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: از آنجا كه ترشح اين دارو در شير مادر مشخص نيست، شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: بعد از مصرف خوراكي مقادير درماني، جذب دارو باعث حصول اوج غلظت پلاسمايي طي 12-6 ساعت مي‌شود. به نظر مي‌رسد فراهمي زيستي مطلق بين 90-64 درصد است.
پخش: تقريباً 93 درصد به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: به ميزان زياد در كبد متابوليزه و حدود 90 درصد آن به متابوليتهاي غير فعال تبديل مي‌شود.
دفع: عمدتاً از راه ادرار دفع مي‌شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو
موارد احتياط: مصرف همزمان با ساير گشاد كننده‌هاي عروق محيطي، تنگي آئورت، CHF، بيماري شديد كبدي.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 2.5, 5, 10 mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهار كننده كانال كلسيم دي هيدروپيريديني.
طبقه‌بندي درماني: ضد آنژين و كاهنده فشار خون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Normodipine, Norvasc
|
