Labetalol HCl | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Labetalol HCl

لابتالول هیدروکلراید

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) بالا بودن فشارخون، فئوکروموسيتوما.
بزرگسالان: 100 ميلي‌گرم خوراکي دو بار در روز با يا بدون ديورتيک. دوزاژ مي‌تواند به صورت 100 ميلي‌گرم دو بار در روز هر 2 تا 3 روز تا زمان دستيابي به پاسخ مناسب افزايش پيدا کند. دوزاژ نگهدارنده معمولا 200 تا 600 ميلي‌گرم دو بار در روز و حداکثر دوزاژ روزانه 2400 ميلي‌گرم در روز مي‌باشد.
بيماران مسن: از دوزاژ نگهدارنده 100 تا 200 ميلي‌گرم خوراکي دو بار در روز استفاده مي‌شود.
ب) زيادي فشارخون شديد و اورژانسهاي هيپرتانسيون، زيادي فشارخون ناشي از قطع مصرف کلونيدين.
بزرگسالان: شروع با 20 تا 80 ميلي‌گرم تزريق وريدي آهسته در مدت 2 دقيقه. مي‌توان تزريق را به اندازه 40 تا 80 ميلي‌گرم هر 10 دقيقه تا دوز حداکثر 300 ميلي‌گرم تکرار کرد. همچنين مي‌توان دارو را به صورت انفوزيون وريدي 5/0 تا 2 ميلي‌گرم در دقيقه، تا زماني که پاسخ مناسب به دست آيد تزريق کرد. دوز موثر و تجمعي دارو معمولا 50 تا 200 ميلي‌گرم مي‌باشد اگرچه که زماني ممکن است به دوز 300 ميلي‌گرم نيز نياز باشد.
دوز خوراکي متعاقب درمان وريدي: 200 ميلي‌گرم خوراکي، به دنبال آن 200 تا 400 ميلي‌گرم در مدت 6 تا 12 ساعت (متناسب با پاسخ فشارخون بيمار)، در صورت بستري بودن بيمار، جهت رسيدن به پاسخ مناسب، افزايش دارو با فاصله روزانه و مقدار متناسب انجام مي‌شود.
پ) کنترل پرفشاري خون در زمان بيهوشي.
بزرگسالان: شروع با 10 تا 30 ميلي‌گرم تزريق وريدي آهسته، مي‌توان تزريق را با 5 تا 10 ميلي‌گرم وريدي در موقع لزوم تکرار کرد.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو، هيپوتانسيون شديد و طولاني، سابقه بيماري انسدادي راههاي هوايي مانند آسم برونشيال، نارسايي قلبي شديد، بلاک قلبي بالاتر از درجه 1، شوک کارديوژنيک، براديکاردي شديد.
موارد احتياط: نارسايي قلبي، نارسايي کبدي، برونشيت مزمن، آمفيزم، بيماريهاي عروق محيطي، فئوکروموسايتوما.

عوارض جانبي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممکن است سطح ترانس آميناز و اوره خون را افزايش دهد.
ممکن است به صورت کاذب در سطح کاتکولامين آزاد و توتال موجود در ادرار افزايش نشان دهد (در صورتي که با روش غير اختصاصي تري هيدروکسي ايندول فلورومتريک اندازه‌گيري شود).
ممکن است تست وجود آمفتامين در ادرار نيز مثبت کاذب شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: هيپوتانسيون شديد، براديکاردي، نارسايي قلبي، برونکواسپاسم
درمان: پس از مصرف مقادير زياد، معده با تحريک به استفراغ يا لاواژ تخليه شده و از مصرف ذغال فعال براي کم کردن جذب استفاده مي‌شود. درمان معمولا به صورت علامتي و اقدامات حمايتي مي‌باشد.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با آگونيستهاي بتا، مي‌تواند اثر برونکوديلاتوري ناشي از اين داروها را آنتاگونيزه کند. از استفاده توام پرهيز شود.
در صورت مصرف همزمان با سايمتيدين، ممکن است فراهمي زيستي لابتالول افزايش يافته و نياز به تنظيم دوز دارو ايجاد شود.
استفاده همزمان با ديورتيکها يا داروهاي ضدفشارخون ديگر، مي‌تواند اثرات آنتي هيپرتانسيو ناشي از اين داروها را تشديد کند.
گلوتتيمايد مي‌تواند فراهمي زيستي لابتالول خوراکي را کاهش دهد. در صورت نياز دوزاژ لابتالول تنظيم شود.
استفاده همزمان با هالوتان مي‌تواند اثرات سينرژيستيک ضد فشارخون و دپرسيون شديد ميوکارد ايجاد کند. بيمار به دقت مونيتور شود.
لابتالول مي‌تواند بدون اينکه از اثرات ضدفشارخوني نيتروگليسيرين جلوگيري کند، تاكيكاردي رفلکسي ناشي از مصرف آن را از بين ببرد. در بيماران دچار آنژين صدري، ممکن است اثرات مضاعف ضدفشارخوني اتفاق بيفتد. در مصرف دارو احتياط شود.
استفاده همزمان با ضدافسردگيهاي سه حلقه اي مي‌تواند خطر لرزش ناشي از لابتالول را افزايش دهد. از مصرف توام پرهيز شود.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر پايين آورنده فشارخون: لابتالول از رسيدن کاتکولامينها به گيرنده‌هاي بتا و آلفا آدرنرژيک بعد سيناپسي جلوگيري مي‌کند. اين دارو همچنين اثر گشادکنندگي عروق نيز دارد.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: جذب خوراکي دارو 90 تا 100 درصد مي‌باشد. اگرچه که به صورت گسترده تحت تاثير متابوليسم گذر اول کبدي قرار گرفته و فقط حدود 25% آن به صورت دست نخورده به جريان خون سيستميک مي‌رسد.
پخش: به صورت گسترده در تمام بدن پخش شده و اتصال پروتئيني آن حدود 50% مي‌باشد.
متابوليسم: داروي خوراکي به صورت گسترده در کبد و احتمالا موکوس دستگاه گوارش متابوليزه مي‌شود.
دفع: حدود 5% دوز به صورت تغيير نيافته وارد ادرار و بقيه آن به صورت متابوليت در ادرار و مدفوع (دفع صفراوي) وارد مي‌شود. نيمه‌ عمر پلاسمايي حدود 5/5 ساعت پس از تزريق وريدي يا 6 تا 8 ساعت پس از مصرف خوراکي مي‌باشد.

روش مصرف	شروع اثر	پيک اثر	مدت اثر
خوراکي	20 دقيقه	4-2 ساعت	12-8 ساعت
وريدي	5-2 دقيقه	5 دقيقه	4-2 ساعت

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 5 mg/ml, 20ml

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آلفا ـ بتا بلاکر.
طبقه‌بندي درماني: ضد فشارخون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- جهت انفوزيون وريدي لابتالول تزريقي را تا يک غلظت مناسب رقيق کنيد.(مثلا 200 ميلي‌گرم از دارو به 160 ميلي‌گرم از محلول اضافه شده تا غلظت mg/ml1 به دست آيد.)
2- به علت ناسازگاري، لابتالول با محلول سديم بيکربنات 5% مخلوط نشود. از تزريق دارو در يک لاين تزريقي با محلولهاي قليايي ديگر مانند فوروزمايد خودداري کنيد.
3- در مدت تزريق انفوزيون لابتالول و تا 3 ساعت بعد از آن، بيمار در وضعيت خوابيده قرار بگيرد.
4- در مدت انفوزيون وريدي و بعد از آن فشارخون بيمار کنترل شود. پس از تزريق، فشارخون بيمار ابتدا هر 5 دقيقه براي 30 دقيقه سپس هر 30 دقيقه براي 2 ساعت و بعد از آن هر يک ساعت براي6 ساعت کنترل شود.
5- در مدت تزريق وريدي مستقيم، فشارخون بيمار قبل و هر 5 دقيقه بعد از هر تزريق اندازه گرفته شود. حداکثر اثر پايين آورندگي فشارخون معمولا 5 تا 15 دقيقه بعد از هر تزريق اتفاق مي‌افتد.
6- بر خلاف بتا بلاکرهاي ديگر، لابتالول ضربان قلب در حالت استراحت يا برون ده قلبي را کاهش نمي‌دهد.
7- بيماران با نارسايي کبدي و آسيب کليوي شديد، ممکن است به کاهش دوز نياز پيدا کنند.
8- گيجي ممکن است در مراحل اوليه درمان و در بيماراني که ديورتيک مصرف کرده يا دوزهاي بالاتري دريافت مي‌کنند، اتفاق بيفتد.
9- در آقايان ممکن است خطر نقص انزال، ناتواني جنسي و کاهش ميل جنسي افزايش يابد.
نكات قابل توصيه به بيمار
در شروع درمان ممکن است خارش گذراي پوست سر اتفاق بيفتد، ولي معمولا و به سرعت کاهش مي‌يابد.
جهت کنترل صحيح فشارخون بايد دارو به همان صورتي که تجويز شده است، مصرف شود.
مصرف در سالمندان: اين بيماران ممکن است به دليل افزايش فراهمي زيستي يا تاخير در متابوليسم، به دوزاژ نگه دارنده پايين‌تري نياز داشته باشند. همچنين ممکن است عوارض جانبي نيز در اين بيماران افزايش يابد. با احتياط مصرف شود.
مصرف در كودكان: سلامت و کارايي دارو در کودکان اثبات نشده است. با احتياط مصرف شود.
مصرف در شيردهي: مقدار کمي از دارو وارد شير مي‌شود. با احتياط مصرف شود.
مصرف در بارداري: لابتالول در کنترل افزايش فشارخون به دنبال حاملگي و کم کردن پروتئينوري و پيشگيري از اکلامپسي موثر مي‌باشد. نوزادان به ندرت دچار هيپوتانسيون گذرا، براديکاردي، دپرسيون تنفسي، و هيپوگلايسمي مي‌شوند.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: خستگي، سردرد، پارستزي، سنکوب، خوابهاي آشفته.
قلبي ـ عروقي: گيجي، هيپوتانسيون وضعيتي، آريتمي بطني.
گوش، حلق، بيني، چشم: گرفتگي بيني.
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: اختلال جنسي، احتباس ادراري.
عضلاني ـ اسکلتي: اسپاسم عضلاني، ميوپاتي توکسيک.
تنفسي: برونکواسپاسم، ديس پنه.
پوست: راش جلدي، خارش گذراي پوست سر.