|
Phenobarbital
|
|
فنوباربيتال
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) تمام اشكال صرع بجز صرع ابسنس، تشنج‌هاي ناشي از تب در كودكان.
بزرگسالان: از راه خوراكي مقدار mg/day100-60 در سه مقدار منقسم يا به صورت مقدار واحد هنگام خواب مصرف مي‌شود. و يا مقدار mg300-200 به‌صورت عضلاني يا وريدي مصرف شده و براساس نياز هر 6 ساعت تكرار مي‌شود.
كودكان: mg/kg/day 5-3 يا mg/m2 125 خوراكي، معمولاً در دو دوز منقسم يا به‌صورت تك دوز استفاده مي‌شود. يا mg/kg 6-4 وريدي يا عضلاني مصرف شده و سطح خوني دارو پايش مي‌شود.
ب) درمان صرع مداوم (Status epilepticus)
بزرگسالان: مقدار mg/kg10 با حداكثر سرعت mg/min50 طي 10 تا 15 دقيقه انفوزيون وريدي مي‌شود، مي‌توان تا مقدار تام mg/kg20 تجويز كرد. اين دارو بايد با مراقبت كامل و فقط در درمانگاه اورژانس مصرف شود. در صورت نياز دوز تكرار مي‌شود.
پ) تسكين بخشي
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day120-30 در 3-2 مقدار منقسم مصرف مي‌شود. حداكثر دوز روزانه mg400 مي‌باشد.
كودكان: از راه خوراكي، مقدار mg32-8 در روز مصرف مي‌شود.
ت) بي خوابي.
بزرگسالان: مقدار 200-100 ميلي گرم از راه خوراكي يا mg320-100 از راه تزريق عضلاني مصرف مي‌شود.
ث) تسكين بخشي قبل از جراحي.
بزرگسالان: مقدار 200-100 ميلي گرم 90-60 دقيقه قبل از جراحي تزريق عضلاني مي‌شود.
ج) قطع مصرف دارو.
بزرگسالان: به ازاي هر mg200-100 از باربيتورات يا داروي خواب آور غير باربيتوراتي كه بيمار روزانه مصرف مي‌كرده است، مقدار mg30 خوراكي در 3 يا 4 دوز منقسم مصرف مي‌شود. اگر بيمار در روز اول علائم قطع مصرف نشان داد، يك دوز سرشار mg200-100 از راه عضلاني داده مي‌شود.
نوزادان: mg/kg/day10-3 خوراكي مصرف مي‌شود. دوز مصرفي به تدريج طي يك دوره 2 هفته‌اي كاهش داده مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد تشنج: فنوباربيتال سبب مهار گسترش فعاليت تشنجي توليد شده در كانونهاي صرع زا در قشر مغز، تالاموس و سيستمهاي ليمبيك از طريق تشديد اثر اسيد گاما آمينوبوتيريك (GABA) مي‌شود. تحريك پذيري مراكز پيش سيناپسي و پس سيناپسي كاهش يافته، و آستانه تحريك تشنجي افزايش مي‌يابد.
اثر تسكين بخش: خواب آور: فنوباربيتال به عنوان يك داروي مضعف غير اختصاصي در سرتاسر CNS با زمان شروع اثر آهسته و مدت فعاليت طولاني عمل مي‌كند؛ سيستم فعال كننده مشبك كه برانگيختگي CNS را كنترل مي‌كند، به ويژه به اين دارو حساس است. فنوباربيتال، تحريك پذيري غشاي پيش سيناپسي و پس سيناپسي را از طريق تسهيل عمل GABA كاهش مي‌دهد. محل دقيق اثر سلولي و مكانيسم اثر دارو مشخص نيست.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
فنوباربيتال ممكن است موجب افزايش يا تشديد اثرات مضعف تنفسي و CNS ديگر داروهاي تسكين بخش ـ خواب آور، ضد هيستامينها، داروهاي مخدر، فنوتيازينها، ضد افسردگيها، آرامبخشها و الكل شود.
فنوباربيتال تجزيه آنزيمي وارفارين و ساير داروهاي خوراكي ضد انعقاد را تشديد مي‌كند. افزايش مقدار مصرف داروهاي ضد انعقاد ممكن است ضروري باشد.
فنوباربيتال متابوليسم كبدي بعضي از داروها، از جمله كورتيكواستروئيدها يا داروهاي خوراكي جلوگيري كننده از بارداري و استروژنهاي ديگر، تئوفيلين و گزانتين‌هاي ديگر و داكسي سايكلين را افزايش مي‌دهد.
فنوباربيتال اثر بخشي گريزئوفولوين را از طريق كاهش جذب آن از دستگاه گوارش مختل مي‌كند. در صورت نياز، گريزئوفولوين را در سه دوز منقسم بايد مصرف نمود.
والپروئيك اسيد، فني توئين و داروهاي مهار كننده مونوآمين اكسيداز (MAO) متابوليسم فنوباربيتال را كاهش داده و مي‌توانند مسمويت با آن را افزايش دهند.
ريفامپين ممكن است غلظت فنوباربيتال را با افزايش متابوليسم كبدي آن كاهش دهد.
روغن گل مغربي (evening primrose oil) ممكن است دوز مورد نياز براي اثر ضد تشنجي را افزايش دهد.
|
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1/.براي بهتر شدن طعم دارو، محلولهاي خوراكي را مي‌توان با آب يا آب ميوه مخلوط كرد.
2/.به هنگام تزريق وريدي دارو، براي جلوگيري از نشت دارو از رگ به بافتهاي اطراف، بهتر است از وريد بزرگتر استفاده شود.
3/.براي جلوگيري از بروز کاهش فشار خون و ضعف تنفسي، از تزريق وريدي دارو با سرعت بيش از mg/min60 خودداري كنيد.
4/.حداكثر اثر دارو ممكن است 30 دقيقه بعد از تزريق وريدي آن ظاهر شود.
5/.هنگام تزريق وريدي فنوباربيتال، وسايل احياء اضطراري بايد در دسترس باشد.
6/.براي جلوگيري از آسيب بافتي، تزريق عضلاني دارو بايد به طور عميق و در عضلات حجيم انجام شود.
7/.در صورت وجود رسوب در محلول، از تزريق آن خودداري شود.
8/.براي درمان حملات صرعي مداوم در بزرگسالان در مصرف كامل و كوتاه مدت مقادير سرشار دارو، حمايت تنفسي لازم است.
9/.اثرات كامل درماني دارو ممكن است تا 3-2 هفته بروز نكند، بجز مواقعي كه مقادير سرشار دارو مصرف شده باشد.
10/.سطح درماني براي اثرات مختلف فنوباربيتال عبارتند از: mcg/ml10 براي اثر آرامبخشي، mcg/ml40-20 براي اثر ضد صرع، mcg/ml40 براي اثر خواب آوري.
11/.مصرف دارو نبايد بطور ناگهاني قطع شود.
12/.اين دارو ممكن است جذب سيانوكوبالامين Co57 را مختل نمايد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- با مصرف طولاني مدت فنوباربيتال احتمال بروز وابستگي جسمي و رواني به آن وجود دارد.
2- از مصرف الكل همراه فنوباربيتال بايد خودداري نمود.
3- از كار با ماشين آلات، رانندگي و ساير فعاليتهايي كه نياز به هوشياري كامل دارند، بايد پرهيز نمود.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده نسبت به اثرات فنوباربيتال حساستر هستند و معمولاً به مقادير كمتر دارو احتياج دارند. در اين گروه، گيجي، عدم آگاهي به زمان و مكان و تحريك پذيري ممكن است بروز كند.
مصرف در كودكان: تهييج پذيري ناگهاني ممكن است در كودكان بروز كند. اين دارو در كودكان بايده با احتياط تجويز شود.
مصرف در شيردهي: فنوباربيتال در شير ترشح مي‌شود. مصرف اين دارو در دوران شيردهي منع شده است.
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
فنوباربيتال ممكن است موجب بروز نتايج مثبت كاذب در آزمون فنتول آمين شود. اين دارو ممكن است غلظت سرمي بيلي روبين را در نوزادان، بيماران مبتلا به صرع و بيماران مبتلا به زيادي بيلي روبين غير كونژوگه غير هموليتيك مادرزادي كاهش دهد.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از راه خوراكي به خوبي جذب مي‌شود و حدود 90-70 درصد دارو به جريان خون مي‌رسد. جذب دارو بعد از تزريق عضلاني 100 درصد است.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد. حدود 30-25 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: توسط آنزيمهاي ميكروزومي كبدي متابوليزه مي‌شود.
دفع: 50-25 درصد مقدار مصرف شده دارو به صورت تغيير نيافته از راه ادرار دفع مي‌شود. باقيمانده دارو به صورت متابوليتهاي اسيد گلوكورونيك دفع مي‌شود. نيمه عمر فنوباربيتال 7-5 روز است.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به باربيتوراتها، برونكوپنوموني، حملات آسمي مداوم يا زجر شديد تنفسي (به دليل خطر تضعيف تنفسي)، پورفيري (مي تواند نشانه‌هاي اين بيماري را برانگيزد)، اختلال بارز كبدي، بيماري تنفسي همراه تنگي نفس يا انسداد، اختلال كليوي، نفريت.
موارد احتياط: انجام فعاليتهاي مخاطره آميزي كه احتياج به هوشياري دارند (موجب خواب آلودگي مي‌شود)، سالمندان و افراد ناتوان، درد حاد يا مزمن، اختلال كبدي، افسردگي، تمايل به خودكشي، سابقه سوء مصرف مواد، تغييرات فشار خون، بيماريهاي قلبي عروقي، شوك، اورمي.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 15, 60, 100mg
Injection (sodium): 100 mg/ml,200 mg/ml, 1ml
Injection (as sodium): 200 mg/ml, 1ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: باربيتورات
طبقه‌بندي درماني: ضد تشنج، تسكين بخش، خواب آور
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: ردة D
نام‌هاي تجاري: Luminal
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: خواب آلودگي، لتارژي، سرگيجه، تضعيف CNS، تهييج متناقض و آشفتگي (در بيماران سالخورده)، هيجان مفرط در كودكان
قلبي ـ عروقي: كمي فشار خون (بعد از تزريق سريع وريدي)، براديكاردي، ترومبوفلبيت.
پوست: اريتم مولتي فرم، نكروز، صدمه عصبي در محل تزريق، بثورات، تورم، كهير، سندرم استيونس ـ جانسون.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
تنفسي: آپنه، تضعيف تنفسي.
خوني: تشديد پورفيري
ساير عوارض: وابستگي رواني و فيزيكي
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: راه رفتن نامتعادل، اختلال در تكلم، نيستاگموس پايدار، خواب آلودگي، کانفيوژن، ضعف تنفسي، ادم ريوي، از بين رفتن رفلکس‌ها و اغما.
سندرم شوك تيپيك همراه با تاكيكاردي و كمي فشار خون همراه با يرقان، اوليگوري و لرز و به دنبال آن تب ممکن است بروز كند.
درمان: شامل حفظ و حمايت از تهويه و عملكرد ريوي مي‌شود. حمايت عملكرد قلبي و دستگاه گردش خون با استفاده از داروهاي تنگ كننده عروق و تزريق وريدي مايعات، در صورت لزوم، انجام مي‌شود. در صورت هوشيار بودن بيمار و سالم بودن رفلکس حلقي (gag reflex)، با تجويز شربت ايپكا (در صورت بلع اخير) او را وادار به استفراغ مي‌كنند. در صورت وجود منعي براي القاي استفراغ، با قرار دادن لوله داخل ناي براي جلوگيري از آسپيراسيون، معده شستشو داده مي‌شود و به دنبال آن ذغال فعال و مسهل تجويز مي‌گردد. ميزان مصرف مايعات و دفع آنها، علائم حياتي و معيارهاي آزمايشگاهي بيمار بايد اندازه گيري شوند. درجه حرارت بدن بيمار را بايد حفظ كرد.
قليايي كردن ادرار ممكن است در خارج کردن دارو از بدن مفيد باشد. همودياليز ممكن است در شرايط شديد مؤثر باشد. مصرف خوراكي ذغال فعال ممكن است دفع فنوباربيتال را صرف نظر از راه مصرف آن، افزايش دهد.
|
