|
Potassium Citrate
|
|
پتاسیم سیترات
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) ضد سنگهاي ادراري يا قليايي‌كننده ادرار (در درمان سنگهاي سيستيني يا اوراتي يا پيشگيري از آنها).
بزرگسالان: در موارد كمي خفيف تا متوسط سيترات ادرار (دفع بيش از mg/day 150 سيترات در ادرار)، ابتدا مقدار 08/1 گرم (10 ميلي‌اكي‌والان يون پتاسيم) سه بار در روز همراه با غذا مصرف مي‌شود. در موارد كمي شديد سيترات ادرار (دفع كمتر از mg/day 150 سيترات در ادرار)، ابتدا مقدار 16/2 گرم (20 ميلي‌اكي‌والان يون پتاسيم) سه بار در روز همراه با غذا يا طي 30 دقيقه بعد از غذا يا قبل از خواب، يا 62/1 گرم (15 ميلي‌اكي‌والان يون پتاسيم) چهار بار در روز همراه با غذا يا طي 30 دقيقه بعد از غذا يا قبل از خواب مصرف مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف g/day 8/10 سيترات پتاسيم ( mEq/day 100 يون پتاسيم) است.
توجه: مقدار مصرف بايد برحسب مقدار سيترات ادرار 24 ساعته (بدون مصرف غذا) يا نتايج اندازه‌گيري PH ادرار تنظيم شود.
كودكان: مقدار مصرف در كودكان تعيين نشده است.
ب) به عنوان قليايي كننده سيستميك، قليايي كننده ادرار و ضد سنگهاي ادراري همراه با اسيدسيتريك
بزرگسالان: ابتدا مقدار 3/3-2/2 گرم سيترات پتاسيم (60-30 ميلي‌اكي‌والان يون پتاسيم) چهار بار در روز بعد از غذا و هنگام خواب مصرف مي‌شود. مقدار مصرف براساس نياز و تحمل بيمار تنظيم مي‌شود.
توجه: مقدار مصرف بايد براساس مقدار سيترات ادرار 24 ساعته (بدون مصرف غذا) يا نتايج اندازه‌گيري PH ادرار تنظيم شود.
كودكان: به عنوان قليايي‌كننده ادرار، ابتدا مقدار 3/3-1/1 گرم سيترات پتاسيم (30-10 ميلي‌اكي‌والان يون پتاسيم) چهار بار در روز بعد از غذا و هنگام خواب مصرف مي‌شود. مقدار مصرف براساس نياز و تحمل بيمار تنظيم مي‌شود.
پ) به عنوان قليايي‌كنندة ادرار و ضد سنگهاي ادراري همراه با سيترات سديم.
بزرگسالان: به عنوان قليايي‌كننده سيستميك، قليايي‌كننده ادرار و ضد سنگهاي ادراري، ابتدا مقدار 3/3-6/1 گرم سيترات پتاسيم (30-15 ميلي‌اكي‌والان يون پتاسيم) همراه با 3-5/1 گرم سيترات سديم (30-15 ميلي‌اكي‌والان يون سديم) و 2-1 گرم اسيدسيتريك چهار بار در روز، بعد از غذا و قبل از خواب، مصرف مي‌شود. سپس، مقدار مصرف براساس نتايج اندازه‌گيري PH اد رار تنظيم مي‌گردد.
به عنوان بافر خنثي‌كننده اسيد معده (پيش از بيهوشي براي كاهش خطر پنوموني ناشي از آسپيراسيون اسيد در بيماراني كه در معرض خطر قرار دارند)، مقدار 65/1 گرم سيترات پتاسيم (15 ميلي‌اكي‌والان يون پتاسيم) همراه با 5/1 گرم سيترات سديم (15 ميلي‌اكي‌والان يون سديم) و يك گرم اسيد سيتريك به صورت مقدار واحد مصرف مي‌شود.
كودكان: به عنوان قليايي‌كننده سيستميك و قليايي‌كننده ادرار، ابتدا مقدار 65/1-55/0 گرم سيترات پتاسيم (15-5 ميلي‌اكي‌والان يون پتاسيم) همراه با 5/1-5/0 گرم سيترات سديم (15-5 ميلي‌اكي‌والان يون سديم) و 1-433/0 گرم اسيدسيتريك چهار بار در روز، بعد از غذا و قبل از خواب، مصرف مي‌شود. سپس مقدار مصرف براساس نياز بيمار تنظيم مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: نارسايي قلب يا آسيب‌ديدگي شديد ميوكارد (به علت ايجاد نقص در مكانيسم دفع پتاسيم، ممكن است زيادي بدون علامت و كشنده پتاسيم خون بروز كند و به سرعت به نارسايي قلبي ـ عروقي و ايست قلبي منجر شود)، عيب شديد كار كليه همراه با ازتمي يا كم‌ادراري، يا بي‌كفايتي كليه در مواردي كه سرعت فيلتراسيون گلومرولي (GFR) كمتر از mg/kg/min 7/0 است (خطر كلسيفيه‌شدن بافتهاي نرم وجود دارد، خطر زيادي پتاسيم خون يا آلكالوز افزايش مي‌يابد).
موارد احتياط: اسيدوز شديد لوله‌اي كليوي (renal tubular acidosis)، سندرمهاي مزمن همراه با اسهال، مانند كوليت اولسروز، آنتريت منطقه‌اي يا جراحي براي ايجاد مسير فرعي بين ژژونوم و ايلئوم (در مواردي كه مقدار سيترات ادرار در اين حالات بسيار كم است، كمتر از mg/day 100)، سيترات پتاسيم ممكن است در افزايش مقدار سيترات ادرار تا حدي بي‌اثر باشد. براي دستيابي به دفع مطلوب سيترات در اسيدوز لوله‌اي كليوي، ممكن است مقادير بيشتري از سيترات پتاسيم مورد نياز باشد. در صورت زيادي PH ادرار در اسيدوز لوله‌اي كليوي، سيترات پتاسيم (ممكن است تنها موجب افزايش مختصري در PH ادرار شود).
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با افدرين، پسودوافدرين يا كينيدين ممكن است سبب مهار دفع ادراري اين داروها و طولاني‌شدن مدت اثر آنها شود.
مصرف همزمان با داروهاي ضد اسيد، بخصوص ضد اسيدهاي حاوي آلومينيوم يا بيكربنات سديم، ممكن است موجب بروز آلكالوز سيستميك شود. مصرف همزمان اين دارو با داروهاي ضد اسيد حاوي الومينيوم ممكن است جذب آلومينيوم را افزايش دهد و احتمالاً موجب مسموميت حاد با آلومينيم، بخصوص در بيماران مبتلا به بي‌كفايتي عملكرد كليوي شود.
مصرف همزمان با داروهاي ضد كولينرژيك يا ساير داروهايي كه فعاليت ضد كولينرژيك دارند، ممكن است جذب و در نتيجه اثربخشي داروهاي ضد كولينرژيك را كاهش دهد؛ قليايي شدن ادارار ممكن است دفع ادراري اين داروها را به تأخير اندازد و در نتيجه سبب تشديد عوارض جانبي آنها نيز شود. همچنين، به دليل آهسته شدن حركت دستگاه گوارش، ممكن است خطر تحريك گوارشي افزايش يابد. براي تشخيص هرگونه ضايعه گوارشي، بايد وضعيت بيماران به دقت و با روش آندوسكوپي پيگيري شود.
مصرف همزمان با داروهاي حاوي كلسيم، از جمله مكملهاي كلسيم، شير يا ساير لبنيات (به جز كره) ممكن است خطر تشكيل سنگهاي كلسيمي را افزايش دهد، زيرا امكان رسوب كلسيم در ادرار قليايي وجود دارد.
مصرف همزمان با گليكوزيدهاي ديژيتال ممكن است خطر بروز زيادي پتاسيم را افزايش دهد. پيگيري دقيق غلظت سرمي پتاسيم در طول مصرف همزمان اين داروها توصيه مي‌شود.
در صورت مصرف همزمان با داروهاي مدر نگهدارنده پتاسيم، داروهاي حاوي پتاسيم يا فرآورده‌هاي جانشين شونده املاح، غلظت سرمي پتاسيم ممكن است افزايش يابد و به زيادي شديد پتاسيم خون و در نتيجه، ايست قلبي منجر شود. بيشتر فرآورده‌هاي جانشين شونده املاح حاوي مقادير قابل توجه پتاسيم هستند.
مصرف همزمان با داروهاي ملين ممكن است موجب بروز اثرات اضافي شود، زيرا سيترات پتاسيم ممكن است به عنوان يك ملين نمكي عمل كند.
در صورت مصرف همزمان با لوودوپا، ممكن است جذب لوودوپا، بخصوص در بيماراني كه سرعت تخليه معده آنها كم است، افزايش يابد.
مصرف همزمان ساليسيلاتها با سيترات پتاسيم ممكن است موجب افزايش دفع ادراري ساليسيلاتها و كاهش اثرات درماني آنها (در اثر قليايي شدن ادرار) شود.
مصرف همزمان با متنامين توصيه نمي‌شود، زيرا قليايي شدن ادرار ممكن است موجب مهار اثر متنامين شود.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
قليايي‌كننده ادرار و ضد سنگهاي ادراري اوراتي و سيستيني: سيترات پتاسيم در بدن به بيكربنات متابوليزه مي‌شود و از طريق افزايش دفع يونهاي آزاد بيكربنات، PH ادرار را، بدون بروز الكالوز سيستميك، افزايش مي‌دهد. افزايش PH ادرار موجب افزايش حلاليت سيستين در ادرار و يونيزه‌شدن اسيداوريك به اوراتهاي محلولتر مي‌شود. با قليايي نگهداشتن PH ادرار سنگهاي اوراتي ادرار ممكن است حل شوند.
ضد سنگهاي ادراري كلسيمي: سيترات پتاسيم بعد از جذب و متابوليسم سبب ايجاد بار قليايي، افزايش PH و سيترات ادرار، از طريق افزايش كليرانس ادرار، بدون تغيير قابل ملاحظه سيترات غيرقابل فيلتراسيون سرم، مي‌شود. از اين روي، به نظر مي‌رسد مصرف سيترات پتاسيم، بيش از آنكه بر ميزان سيترات قابل فيلتراسيون اثر بگذرد، عمدتاً با تغيير دفع سيترات توسط كليه، موجب افزايش مقدار سيترات ادرار مي‌شود. افزايش PH و سيترات ادرار، از طريق افزايش تشكيل مجموعه كلسيم با آنيونهاي مربوطه، فعاليت يون كلسيم را كاهش مي‌دهد و در نتيجه، ميزان اشباع‌شدگي اگزالات كلسيم كاهش مي‌يابد. سيترات پتاسيم تبلور و تشكيل خود به خود هسته اگزالات و فسفات كلسيم را در ادرار بيماران مبتلا به سنگهاي كلسيمي كليه ناشي از كمكي سيترات ادرار را نيز مهار مي‌كند. با اين وجود، سيترات پتاسيم ميزان اشباع شدگي فسفات كلسيم در ادرار را تغيير نمي‌دهد، زيرا افزايش يونيزه‌شدن فسفات وابسته به PH، موجب خنثي‌شدن اثر ناشي از افزايش ميزان تشكيل مجموعه سيترات با كلسيم مي‌شود. سنگهاي فسفات كلسيم در ادرار قليايي پايدارترند.
قليايي‌كننده سيستميك: اين دارو موجب افزايش غلظت بيكربنات پلاسما، بافره‌شدن يون هيدروژن اضافي و افزايش PH خون مي‌شود و در نتيجه، تظاهرات باليني اسيدوز را برطرف مي‌سازد.
بافرخنثي‌كننده: اين دارو با نشان‌دادن واكنش شيميايي سبب خنثي‌شدن يا بافره‌شدن اسيدكلريدريك موجود در معده مي‌شود، ولي اثر مستقيم بر روي ميزان ترشح اسيد ندارد.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: اثر اين دارو قبل از جذب مربوط به املاح كلرور و بعد از جذب مربوط به املاح بيكربنات آن است. زمان لازم براي شروع اثر دارو بعد از مصرف يك مقدار واحد، يك ساعت است. طول مدت اثر دارو با مصرف سيترات پتاسيم همراه با اسيدسيتريك تا 24 ساعت است.
متابوليسم: سيترات پتاسيم در بدن اكسيده‌شده و به بيكربنات پتاسيم تبديل مي‌شود.
دفع: اين دارو از طريق ادرار دفع مي‌شود. كمتر از پنج درصد دارو به صورت تغيير نيافته دفع مي‌گردد.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
BULK
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مواد قليايي كننده.
طبقه‌بندي درماني: (ضد سنگهاي ادراري اوراتي و سيستيني، قليايي كننده سيستميك و قليايي كننده ادرار، ضد سنگهاي ادراري فسفات و اگزالات كلسيم).
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- انجام آزمونهاي زير در پيگيري وضعيت بيمار اهميت دارند:
شمارش تام سلولهاي خوني، آزمونهاي خوني از جمله هماتوكريت و هموگلوبين، تعادل اسيد- باز در سرم، از جمله اندازه‌گيري PH و دي‌اكسيدكربن، اندازه‌گيري غلظت سرمي كراتينين و غلظت سرمي الكتروليتها، از جمله سديم، پتاسيم، كلرور و بيكربنات (انجام اين آزمونها هر چهار ماه يك بار در طول درمان، بخصوص در موارد ابتلاي به بيماري كليوي، توصيه مي‌شود، در صورت افزايش قابل ملاحظه پتاسيم سرم يا كراتينين سرم يا كاهش قابل ملاحظه ميزان هماتوكريت يا هموگلوبين، بايد مصرف اين دارو قطع شود)، بررسي EKG (انجام اين آزمون به طور دوره‌اي، بخصوص در بيماران قلبي، توصيه مي‌شود)، تغييراتي از قبيل برجسته شدن موج T، فقدان موج P، پايين افتادن قطعه ST از خط ايزوالكتروليت و طولاني شدن فاصله QT (ممكن است نشان دهنده زيادي پتاسيم خون بدون علامت باشد)، تعيين غلظت سيترات در ادرار 24 ساعته و تعيين PH ادرار (انجام اين آزمون در شروع درمان براي تعيين كفايت مقدار اوليه دارو و بعد از آن هر چهار ماه يك بار، توصيه مي‌شود، PH ادرار بايد براي قليايي نگهداشتن هميشگي ادرار، اندازه‌گيري شود).
2- در بيماراني كه محدوديت مصرف سديم دارند، مصرف سيترات پتاسيم به عنوان قليايي كننده ادرار ترجيح داده مي‌شود. در صورت منع مصرف سيترات پتاسيم، مي‌توان سيترات سديم تجويز كرد.
3- هدف از درمان با سيترات پتاسيم يا سيترات پتاسيم و اسيدسيتريك، افزايش سيترات ادرار تا حد طبيعي (بيش از mg/day 320) و نزديك كردن آن به حد متوسط طبيعي ( mg/day 640) تا حد امكان، و افزايش PH ادرار تا حد 7-6 است.
4- افزايش سيترات ادرار به طور مستقيم به مقدار مصرف سيترات پتاسيم يا سيترات پتاسيم و اسيدسيتريك بستگي دارد.
بعد از درمان طولاني مدت با مقدار 5/6 گرم سيترات پتاسيم (60 ميلي‌اكي‌والان يون پتاسيم) در روز، ميزان سيترات ادرار تقريباً تا mg/day 400 و PH ادرار تقريباً تا 7/0 واحد افزايش مي‌يابد. بعد از قطع درمان، مقدار سيترات ادرار تا مقدار قبل از درمان كاهش مي‌يابد.
5- اثر سيترات پتاسيم و سيترات پتاسيم همراه با اسيدسيتريك، براي افزايش PH ادرار و دفع سيترات يكسان است.
6- براي كاهش تحريكات گوارشي يا اثر ملين دارو، بايد آن را بلافاصله بعد از غذا يا طي 30 دقيقه بعد از غذا يا قبل از خواب مصرف كرد.
7- مصرف مقدار زياد مايعات (حداقل سه ليتر در روز) براي جلوگيري از فوق اشباع شدن ادرار و اطمينان از ايجاد حداقل حجم ادرار ( L/day 5/2) اهميت دارد.
8- از مصرف شير يا ساير لبنيات (به جز كره) يا فرآورده‌هاي مكمل كلسيم بايد اجتناب شود، زيرا مقدار زياد كلسيم ممكن است خطر تشكيل سنگهاي كلسيمي را افزايش دهد.
9- فرآورده‌هاي جانشين املاح ممكن است حاوي مقادير زيادي پتاسيم باشند. براي جلوگيري از بروز زيادي پتاسيم خون، بايد از مصرف اين فرآورده‌ها خودداري شود.
10- اسيدسيتريك به عنوان بافر موقت عمل مي‌كند و فقط اثر گذرا بر تعادل اسيد و باز سيستميك دارد.
11- براي مخلوط كردن سيترات پتاسيم و اسيدسيتريك مي‌توان از تركيب mg/5ml 1/1 سيترات پتاسيم (10 ميلي اكي‌والان يون پتاسيم) و mg/5ml 334 اسيدسيتريك استفاده كرد.
12- براي مخلوط كردن سيترات پتاسيم و سيترات سديم مي‌توان از تركيب 50 ميلي‌گرم سيترات پتاسيم (45/0 ميلي اكي‌والان يون پتاسيم) و 950 ميلي‌گرم سيترات سديم (5/9 ميلي‌اكي‌والان يون سديم) استفاده كرد.
13- براي مخلوط كردن سيترات پتاسيم و سيترات سديم و اسيدسيتريك مي‌توان از تركيب mg/5ml 550 سيترات پتاسيم، mg/5ml 500 سيترات سديم و mg/5ml 334 اسيدسيتريك استفاده كرد (اين محلول حاوي يك ميلي‌اكي‌والان پتاسيم و يك ميلي‌اكي‌والان يون سديم در هر ميلي‌ليتر است).
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دستورات پزشك را در مورد مصرف دارو رعايت نماييد، بخصوص اگر ديگوكسين و داروهاي مدر مصرف مي‌كنيد.
2- در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، اگر طي دو ساعت به خاطر آوريد، بلافاصله آن را مصرف كنيد. در غير اين صورت، از مصرف آن خودداري كرده و مقدار مصرف بعدي را نيز دو برابر نكنيد.
3- براي بررسي پيشرفت درمان، به طور مرتب به پزشك مراجعه نماييد.
4- از مصرف شير يا ساير لبنيات خودداري كنيد، زيرا مصرف همزمان آنها با دارو ممكن است خطر تشكيل سنگهاي كليه را افزايش دهد.
5- براي جلوگيري از بروز زيادي پتاسيم خون، قبل از شروع فعاليتهاي شديد بدني، با پزشك خود مشورت نماييد.
6- از مصرف فرآورده‌هاي جانشين املاح خودداري كنيد، مگر آنكه پزشك تجويز كرده باشد.
7- در صورت مشاهده مدفوع سياه قيري يا ساير علائم خونريزي گوارشي، بلافاصله به پزشك مراجعه كنيد.
8- مقادير تجويز شده از محلول دارو را با آب يا آب ميوه رقيق كرده و مصرف نماييد.
9- محلول را قبل از مصرف خوب تكان دهيد.
مصرف در كودكان: مطالعات كافي در مورد مصرف اين دارو در كودكان انجام نشده است. با اين وجود، عوارضي براي آن در كودكان ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح اين دارو در شير مشخص نيست، عوارضي هم براي آن در انسان ثابت نشده است.
عوارض جانبي
متابوليك: زيادي پتاسيم خون (با شيوع نادر) (اغتشاش شعور، ضربان نامنظم قلب، بي‌حسي يا گزگز در دستها، پاها يا لبها، تنگي نفس يا اشكال در تنفس، اضطراب بدون دليل مشخص، خستگي يا ضعف غيرعادي، ضعف يا سنگيني در ساق پا)، آلكالوز متابوليك (تغييرات خلقي يا رواني، درد عضلاني يا پرش عضلات، عصبانيت يا بي‌قراري، تنفس آهسته، احساس طعم نامطبوع، خستگي يا ضعف غيرعادي).
توجه: زيادي پتاسيم خون اغلب بدون علامت است يا تنها با تغييرات الكتروكارديوگرام (EKG) مشخص مي‌شود. علائمي كه ديرتر بروز مي‌كنند، ممكن است شامل فلج عضلاني و ايست قلبي باشند. با مصرف مقادير توصيه شده، زيادي پتاسيم خون در بيماراني كه زمينه مساعدي براي آن ندارند، به ندرت بروز مي‌كند.
ساير عوارض: اثر ملين (اسهال يا مدفوع شل).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: زيادي پتاسيم خون، آلكالوز متابوليك.
درمان: براي درمان زيادي پتاسيم خون، بايد مصرف غذاها و داروهاي حاوي پتاسيم و مدرهاي نگهدارنده پتاسيم قطع شود. دكستروز تزريقي 10 درصد حاوي 20-10 واحد انسولين در هر ليتر، با سرعت 500-300 ميلي‌ليتر در ساعت تزريق مي‌شود. پيگيري EKG و غلظت سرمي پتاسيم توصيه مي‌شود. با تزريق وريدي بيكربنات سديم مي‌توان اسيدوز را تصحيح كرد. رزينهاي تعويض كننده، همودياليز يا دياليز صفاقي را نيز مي‌توان به كار برد. درمان زيادي پتاسيم خون در بيماراني كه داروهاي ديژيتال مصرف مي‌كنند، بايد با احتياط صورت گيرد، زيرا كاهش سريع غلظت سرمي پتاسيم ممكن است موجب مسموميت با ديژيتال شود.
براي درمان آلكالوز متابوليك بايد از طريق وارد كردن هواي تنفسي بيمار به داخل يك كيسه كاغذي يا ماسك تنفسي و تنفس دوباره هواي بازدمي توسط بيمار، علائم اين عارضه را كنترل كرد. در صورت شديد بودن آلكالوز، براي كنترل تتاني بايد گلوكونات كليسم تزريق شود.
|
