Ciprofloxacin (Systemic) | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Ciprofloxacin (Systemic)

سیپروفلوکساسین

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) عفونت خفيف تا متوسط مجاري ادراري ناشي از باكتري‌هاي حساس.
بزرگسالان: مقدار 250 ميلي‌گرم خوراكي يا 200 ميلي‌گرم تزريقي هر 12 ساعت مصرف مي‌شود.
ب) اسهال عفوني، عفونت‌هاي خفيف تا متوسط مجاري تنفسي، عفونت‌هاي استخوان و مفصل و عفونت‌هاي شديد يا داراي عوارض.
بزرگسالان: 500 ميلي‌گرم خوراكي يا 400 ميلي‌گرم وريدي هر 12 ساعت مصرف مي‌شود.
پ) عفونت‌هاي شديد يا داراي عوارض مجراي تنفسي، استخوان‌ها، مفاصل، پوست يا ساختمان‌هاي پوستي.
بزرگسالان: 750 ميلي‌گرم خوراكي هر 12 ساعت يا 400 ميلي‌گرم وريدي هر 8 ساعت مصرف مي‌گردد.
ت) عفونت‌هاي داخل شكمي (همراه با مترونيدازول).
بزرگسالان: 500 ميلي‌گرم خوراكي هر 12 ساعت براي مدت 7 تا 14 روز مصرف مي‌شود.
ث) سينوزيت حاد خفيف تا متوسط ناشي از هموفيلوس آنفلو انزا، استرپتوكوك پنومونيه يا موراكسلا كاتاراليس، پروستاتيت خفيف تا متوسط مزمن ناشي از اشريشياكولي يا پروتئوس.
بزرگسالان: 400 ميلي‌گرم از راه انفوزيون وريدي طي 60 دقيقه هر 12 ساعت يا 500 ميلي‌گرم خوراكي هر 12 ساعت مصرف مي‌شود.
ج) سوزاك ساده.
بزرگسالان: 250 ميلي‌گرم خوراكي در يك دوز منفرد مصرف مي‌گردد.
چ) پنوموني بيمارستاني ناشي از هموفيلوس آنفلوانزا يا كلبسيلا پنومونيه؛ درمان تجربي تب در بيماران نوتروپني (همراه با پيپراسيلين).
بزرگسالان: 400 ميلي‌گرم وريدي هر 8 ساعت به مدت 10 تا 14 روز تجويز مي‌گردد.
ح) آنتراكس استنشاقي (پس از تماس).
بزرگسالان: ابتدا 400 ميلي‌گرم هر 12 ساعت به‌صورت وريدي تجويز مي‌گردد تا وضعيت حساسيت مشخص شود و سپس به صورت 500 ميلي‌گرم خوراكي هر 12 ساعت ادامه پيدا مي‌كند.
كودكان: mg/kg 10 هر 12 ساعت از راه وريدي و سپس mg/kg 15 خوراكي هر 12 ساعت مصرف مي‌شود. نبايد دوز مصرفي از mg/day 800 در فرم وريدي يا mg/day 1000 در فرم خوراكي بيشتر شود.
در تمام بيماران، از يك يا دو تركيب ضدميكروبي ديگر نيز بايد استفاده شود. به محض بهبودي باليني از فرم خوراكي دارو استفاده شود. درمان براي مدت 60 روز ادامه پيدا مي‌كند.
خ) عفونت ساده مجاري ادراري ناشي از اشريشياكولي، پروتئوس، انتروكوك يا استافيلوكوك ساپروفيتوكوس.
بزرگسالان: 500 ميلي‌گرم (از فرم آهسته رهش) از راه خوراكي يك بار در روز به مدت 3 روز.
د) عفونت شديد مجاري ادراري ناشي از اشريشياكولي، كلبسيلا، پروتئوس، انتروكوك يا سودومونا، پيلونفريت ساده ناشي از اشريشياكولي.
بزرگسالان: 1000 ميلي‌گرم (از فرم آهسته رهش) از راه خوراكي يك بار در روز به مدت 7 تا 14 روز مصرف مي‌شود.
ذ) عفونت شديد مجاري ادراري يا پيلونفريت.
كودكان 1 تا 17 سال: mg/kg10-6 (تا حداكثر 400 ميلي‌گرم) از راه وريدي هر 8 ساعت مصرف مي‌شود.
در صورت امكان بايد دارو را به mg/kg 20-10 از فرم خوراكي (تا حداكثر 750 ميلي‌گرم) هر 12 ساعت تبديل نمود.
حتي در كودكاني كه وزن بالاتر از 51 كيلوگرم دارند، نبايد از دوزهاي ذكر شده فراتر رفت.
تنظيم دوز: تنظيم دوز در بيماراني كه دچار نارسايي كليه هستند طبق جدول زير عمل مي‌شود:

	دوزاژ در بزرگسالان	‌‌كليرانس كراتي‌نين (ml/min)
هر 12ساعت خوراكي. هر 18ساعت خوراكي. يا هر 24-18 ساعت وريدي.	mg‌ 500-250 mg 500-250 mg 400-200	50-30 29-5

سيپروفلوکساسين با مهار DNA gyrase نسخه‌برداري DNA باكتري را مهار مي‌كند. حساسيت ارگانيسم‌هاي زير نسبت به اين دارو گزارش شده است : كامپيلوباكتر ژژوني، سيتروباكتر ديورسوس، سيتروباكتر فرينورئيي، آنتروباكتر كلواسه، اشرشيا كلي (از جمله سوش‌هاي آنتروتوكسيژنيك)، هموفيلوس پاراآنفلوانزا، كلبسيلا پنومونيه، مورگانلا مورگانئي، پروتئوس ميرابيليس، پروتئوس ولگاريس، پروويدنيسيا استوآرتيئي، سودوموناس آئروژينوزا، سراتيا مارسنس، شيگلا فلكسنري، شيگلا سونئي، استافيلوكوكوس اورئوس (سوش‌هاي توليدكننده و غيرتوليدكننده پني‌سيليناز)، استافيلوكوكوس اپيدرميديس، استرپتوكوكوس فكاليس و استرپتوكوكوس پيوژنز.

موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
آنتياسيدهاي حاوي آلومينيم و منيزيم ممكن است با جذب سيپروفلوکساسين تداخل كنند. بايد حداقل دو ساعت بين مصرف آنها فاصله باشد.
پروبنسيد با ترشح لوله‌اي كليوي سيپروفلوکساسين تداخل كرده و مصرف همزمان آن به ايجاد غلظت پلاسمايي بالاي سيپيروفلوکساسين منجر مي‌شود.
مصرف همزمان سوكرالفات با سيپروفلوکساسين، جذب اين دارو را حدود 50 درصد كاهش مي‌دهد.
سيپروفلوکساسين ممكن است دفع تئوفيلين را كاهش و خطر مسموميت با تئوفيلين را افزايش دهد.
آمينوگليكوزيدها و بتالاكتام‌ها مي‌توانند باعث ايجاد اثرات سينرژيك شوند. از مصرف همزمان آنها پرهيز شود.
سيپروفلوکساسين ممكن است باعث افزايش سطح پلاسمايي تيزانيدين و افت فشارخون، بي‌خوابي، منگي و كاهش مهارت‌هاي سايكوموتور گردد. از مصرف همزمان آنها پرهيز شود.
سيپروفلوکساسين مي‌تواند منجر به افزايش اثرات ضدانعقادي وارفارين شود. لازم است PT از نزديك مانيتور شود.

تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
مي‌تواند منجر به افزايش BUN، كراتينين، ALT، AST، آلكالينفسفاتاز، بيلي‌روبين، LDH، GGT، تري‌گليسريد و سطح گلوكز شود.
ممكن است ميزان ائوزينوفيل را افزايش و WBC، نوتروفيل و پلاكت را كاهش دهد.

مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: بعد از مصرف خوراكي حدود 70 درصد جذب مي‌شود. غذا سرعت جذب را به تأخير مي‌اندازد ولي بر ميزان جذب تأثيري ندارد.
پخش: اوج غلظت سرمي دارو طي 2-1 ساعت بعد از مصرف خوراكي حاصل مي‌شود. حدود 40-20 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد. غلظت مايع مغزي - نخاعي دارو فقط حدود 10 درصد غلظت پلاسمايي آن است.
متابوليسم: احتمالاً كبدي است. چهار متابوليت آن مشخص شده‌اند و هر كدام فعاليت ضدميكروبي كمتري از داروي مادر دارند.
دفع: عمدتاً كليوي است؛ نيمه عمر سرمي حدود چهار ساعت در بزرگسالان داراي عملكرد طبيعي كليوي است.

فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: آلرژي به اين دارو يا ساير آنتي‌بيوتيك‌هاي كينولون، كودكان (مطالعه بر روي حيوانات نشان داده است كه اين دارو مي‌تواند موجب بروز آرتروپاتي [arthropathy] در حيوانات نارس شود.).
موارد احتياط: اختلالات مشخص سيستم اعصاب مركزي (CNS)، صرع، آرترواسكلروز شديد مغزي يا ساير حالاتي كه ممكن است موجب بروز تشنج شود (اين دارو ممكن است موجب تحريك CNS شود.).

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection, Solution: 2 mg/ml, 100ml, 10 mg/ml, 20ml
Tablet: 250, 500mg

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتي‌بيوتيك فلوروكينولوني.
طبقه‌بندي درماني: آنتي‌بيوتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
طول مدت درمان به نوع و شدت عفونت بستگي دارد. درمان بايد تا دو روز بعد از قطع نشانه‌ها ادامه يابد. اكثر عفونت‌ها طي 2-1 هفته به خوبي كنترل مي‌شوند، اما عفونت‌هاي استخوان يا مفصل ممكن است تا چهار هفته يا بيشتر احتياج به درمان داشته باشند.
پيگيري دقيق غلظت تئوفيلين ممكن است لازم باشد، زيرا افزايش خطر مسموميت با تئوفيلين در افرادي كه سيپروفلوکساسين مصرف مي‌كنند، وجود دارد.
براي جلوگيري از كريستالوري، بيماران بايد به خوبي هيدراته شوند. از قليايي كردن ادرار بايد خودداري شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
سيپروفلوکساسين را مي‌توان همراه با غذا يا بدون آن مصرف كرد. زمان مناسب مصرف اين دارو دو ساعت بعد از غذا است.
از مصرف اين دارو همراه با آنتياسيدها بايد خودداري شود. به هنگام مصرف اين دارو مقدار زيادي مايع مصرف كنيد.
دارو ممكن است موجب سرگيجه، منگي يا خواب‌آلودگي شود. تا مشخص شدن واكنش CNS به دارو ، از انجام فعاليت‌هايي كه نياز به هوشياري دارند، خودداري كنيد.
مصرف در كودكان: عليرغم اثربخشي مناسب، سيپروفلوكساسين داروي انتخابي كودكان نيست چرا كه خطر عوارض جانبي مفاصل و بافت‌هاي اطراف وجود دارد.
مصرف در شيردهي: اين دارو ممكن است در شير ترشح شود. قطع شيردهي در دوران مصرف اين دارو، براي جلوگيري از بروز مسموميت جدي در نوزاد، توصيه مي‌شود.
مصرف در بارداري: لازم است كه براي رژيم درماني آنتراكس، خانم‌هاي باردار دوز معمول دارو را دريافت كنند.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، بي‌قراري، سرگيجه، منگي، بي‌خوابي، كابوس شبانه، توهمات، واكنش مانيك، تحريك‌پذيري، لرزش، آتاكسي، حملات تشنجي، لتارژي، خواب‌آلودگي، ضعف، كسالت، بي‌اشتهايي، ترس واهي، افسردگي، پارستزي.
قلبي ـ عروقي: طپش قلب ، فلوتر دهليزي، اكتوپي بطني، سنكوپ، افزايش فشارخون ، آنژين صدري، انفاركتوس ميوكارد، ايست قلبي - ريوي ، ترومبوز مغزي.
پوست: بثورات پوستي، خارش، كهير، حساسيت به نور، برافروختگي، كانديدياز جلدي، افزايش رنگدانه پوست، اريتم ندوزوم، نكروز توكسيك اپيدرم.
دستگاه گوارش: تهوع، اسهال، استفراغ، ناراحتي شكم، مخاط دردناك دهان، كانديدياز دهاني، اختلال در بلع، سوراخ شدن روده، خونريزي گوارشي، كوليت سودوممبران.
عضلاني – اسكلتي: سفتي يا درد مفصل ، درد پشت.
تنفسي: خون دماغ، ادم ريوي يا ناي ، تنگي نفس.
ساير عوارض: تاري يا اختلال ديد، دوبيني، وزوزگوش، طعم نامطبوع.
مسموميت و درمان
درمان: معده را با واداشتن بيمار به استفراغ يا شستشو بايد تخليه كرد. اقدامات حمايتي و هيدراتاسيون انجام شود. دياليز صفاقي يا همودياليز ممكن است مفيد باشد، بخصوص اگر عملكرد كليوي دچار اختلال شده باشد.