|
Lorazepam
|
|
لورازپام
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) اضطراب، فشار عصبي، آشفتگي، تحريك پذيري بخصوص در نِورُز اضطرابي يا اختلالات عضوي (بخصوص اختلالات گوارشي يا قلبي- عروقي).
بزرگسالان: در ابتدا mg 3-2 روزانه در 2 تا 3 دوز منقسم مصرف مي‌شود. دوز معمول mg/day 6-2 و حداكثر دوز روزانه mg 10 مي‌باشد.
سالمندان و افراد ناتوان: در ابتدا mg 2-1 در دوزهاي منقسم مصرف شده و سپس برحسب نياز دوز افزايش داده شده و به‌صورت منقسم مصرف مي‌شود.
ب) بي‌خوابي.
بزرگسالان: مقدار 4-2 ميلي‌گرم هنگام خواب مصرف مي‌شود.
پ) درمان تهوع و استفراغ ناشي از شيمي درماني.
بزرگسالان: مقدار mg 5/2 خوراكي، عصر روز قبل از شيمي درماني مصرف شده و پس از شروع شيمي درماني تكرار مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضداضطراب و خواب آور: لورازپام CNS را در بخشهاي زيرقشري و ليمبيك مغز تضعيف مي‌كند. اين دارو باعث تحريك گيرنده‌هاي اسيد گاماآمينوبوتيريك (GABA) در سيستم فعال كننده مشبك (ARAS) شده و بعد از تحريك تشكيلات مشبك تنه مغزي، اثر مهاري را افزايش داده و تحريك قشر مغز و سيستم ليمبيك را مسدود مي‌سازد.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
لورازپام اثرات مضعف CNS داروهايي مانند فنوتيازينها، مخدرها، باربيتوراتها، الكل، ضد هيستامينها، مهاركننده‌هاي مونوآمين اكسيداز (MAO)، بيهوشي كننده‌هاي عمومي، و داروهاي ضد افسردگي را تشديد مي‌كند.
سايمتيدين در صورت مصرف همزمان با لورازپام متابوليسم كبدي اين دارو را كاهش و در نتيجه غلظت پلاسمايي آن را افزايش مي‌دهد.
استعمال زياد دخانيات متابوليسم لورازپام را تسريع مي‌كند و موجب كاهش اثربخشي باليني آن مي‌شود.
لورازپام ممكن است باعث افزايش سطح سرمي ديگوكسين شود.
لورازپام ممكن است اثرات لوودوپا را كاهش دهد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
لورازپام ممكن است نتايج آزمونهاي عملكرد كبد ( ALT، AST، ALP و LDH) را افزايش دهد.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: بعد از مصرف خوراكي، از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي‌شود.
پخش: به‌طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد. حدود 85 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: در كبد به متابوليتهاي غيرفعال متابوليزه مي‌شود.
دفع: متابوليتهاي لورازپام به صورت گونژوگه‌هاي گلوكورونيد از طريق ادرار دفع مي‌شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به دارو يا هر يك از اجزاي فرمولاسيون، گلوكوم حاد با زاويه باز، اغما (اثر كاهنده فشار خون يا تسكين بخش دارو ممكن است طولاني يا تشديد شود)، مسموميت شديد با الكل همراه با تضعيف علائم حياتي (موجب تشديد ضعف CNS مي‌شود )، بارداري.
موارد احتياط : اختلالات رواني (به دليل بي‌اثر بودن دارو و احتمال بروز واكنشهاي متناقض)، مياستني گراويس يا بيماري پاركينسون (ممكن است موجب تشديد اين موارد گردد)، نارسايي عملكرد كبدي (اين حالت دفع دارو را طولاني مي‌سازد)، بيماران سالخورده يا ناتوان (معمولاً نسبت به اثرات CNS دارو حساس تر هستند )، بيماران مستعد به اعتياد يا سوء استفاده از دارو، نارسايي عملكرد دستگاه تنفسي، مانند بيماري مزمن انسدادي ريوي، افرادي كه در كار خود نياز به هوشياري كامل دارند (مثل رانندگي، كار با ماشين‌آلات و ... ).
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 1,2mg
Injection: 2, 4 mg/ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: بنزوديازپين.
طبقه‌بندي درماني: ضداضطراب، تسكين بخش، خواب آور.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي بنزوديازپينها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1- لورازپام يكي از بنزوديازپين‌هاي ترجيحي در بيماران مبتلا به بيماري كبدي است.
2- براي جلوگيري از خواب آلودگي بيش از حد، بايد كمترين مقدار مؤثر مصرف شود.
3- لورازپام بايد در مقادير منقسم مصرف شود. بيشترين دوز، قبل از خواب استفاده شود.
4- به دليل طولاني بودن اثر لورازپام، اين دارو ديگر به عنوان داروي قبل از جراحي مصرف نمي‌شود، ولي ممكن است در اعمال طولاني مؤثر باشد.
5- پس از مصرف طولاني مدت، دارو نبايد بطور ناگهاني قطع شود بلكه اين كار بايد طي چند هفته به صورت تدريجي صورت گيرد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- هرگونه تغيير در مصرف دارو بايد زير نظر پزشك انجام گيرد.
2- براي جلوگيري از صدمه ديدن، به آهستگي تغيير وضعيت دهيد و به آرامي قدم بزنيد.
3- از مصرف مقادير زياد فرآورده‌هاي حاوي كافئين خودداري كنيد، زيرا ممكن است در اثربخشي لورازپام تداخل كند.
4- مصرف طولاني مدت دارو ممكن است موجب بروز وابستگي فيزيکي و رواني به آن شود.
مصرف در سالمندان
1- بيماران سالخورده نسبت به اثرات مضعف CNS لورازپام حساس تر هستند. اين بيماران در شروع درمان يا بعد از افزايش مقدار مصرف ، ممكن است براي انجام فعاليت روزانه احتياج به كمك داشته باشند.
2- در اين بيماران به دليل كاهش دفع دارو، اغلب مقادير كمتر دارو مؤثر است.
مصرف در كودكان:
1- ايمني مصرف لورازپام در كودكان كوچكتر از 12 سال ثابت نشده است.
2- در صورت مصرف طولاني مدت لورازپام در دوران بارداري، بايد نشانه‌هاي قطع مصرف دارو در نوزادان به دقت بررسي شود.
مصرف در شيردهي: لورازپام ممكن است در شير ترشح شود. اين دارو نبايد در دوران شيردهي مصرف شود .
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: بي‌قراري ، فراموشي، عدم آگاهي به زمان و مكان، افسردگي، خواب آلودگي، افوريا، آتاكسي، سرگيجه، اختلال تكلم، لرزش، هيجان متناقض، ضعف، سردرد، بي‌خوابي.
ساير عوارض: سندرم قطع مصرف حاد (پس از قطع ناگهاني مصرف دارو در بيماران وابسته به آن).
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط يا واكنشهاي متناقض مانند حالت هيجان مفرط حاد، اضطراب، توهم، اسپاسم عضلاني، بي‌خوابي يا خشم، مصرف دارو بايد قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خواب آلودگي، کانفيوژن، اغما، كاهش رفلکسها، تنگي نفس، اشكال در تنفس، افت فشار خون، براديكاردي، اختلال تكلم، عدم تعادل در حرکت.
درمان: شامل حفظ فشار خون و تنفس، تا قطع اثر دارو، است. علائم حياتي بيماري بايد پيگيري شود. تهويه مكانيكي براي حفظ مسير تنفسي و ورود اكسيژن كافي به بدن ممكن است ضروري باشد.
براي درمان افت فشار خون، در صورت لزوم، مي‌توان از مايعات تزريقي و داروهاي بالابرنده فشار خون، مانند دوپامين و فنيل افرين استفاده كرد. در صورت هوشيار بودن بيمار، بايد او را وادار به استفراغ كرد. در صورت بلع اخير دارو، مي توان معده را شستشو داد ولي بايد از آسپيراسيون جلوگيري كرد. بعد از استفراغ يا شستشوي معده، ذغال فعال با يك مسهل به صورت مقدار واحد به بيمار داده مي‌شود. دياليز ارزشي كمي دارد.
|
