|
Captopril
|
|
کاپتوپریل
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) زيادي فشارخون خفيف تا شديد، ادم ايديوپاتيك، پديده رينود.
بزرگسالان: ابتدا 25 ميلي گرم دو يا سه بار در روز مصرف مي‌شود؛ در صورت لزوم بعد از 2-1 هفته مي‌توان مقدار مصرف را تا 50 ميلي‌گرم دو يا سه بار در روز افزايش داد. اگر بعد از 2-1 هفته كنترل مناسب حاصل نشد، مي‌توان يك مدر به آن اضافه كرد. مي‌توان مقدار مصرف را تا حداكثر 150 ميلي‌گرم سه بار در روز (همزمان با مصرف مدر) رساند. مقدار مصرف روزانه را مي‌توان دو بار در روز تجويز كرد.
ب) نارسايي قلب (HF).
بزرگسالان: ابتدا مقدار 25 ميلي گرم سه بار در روز مصرف مي‌شود؛ مقدار مصرف را مي‌توان تا 50 ميلي گرم سه بار در روز افزايش داد. در بيماراني كه داروي مدر مصرف مي‌كنند، مقدار اوليه 5/12- 25/6 ميلي‌گرم سه بار در روز است. دوز نگهدارنده mg 100-50 سه بار در روز است، بيش از mg 450 در روز استفاده نشود.
پ) پيشگيري از نفروپاتي ديابتي.
بزرگسالان: مقدار 25 ميلي‌گرم سه بار در روز مصرف مي‌شود.
ت) اختلال عملكرد بطن چپ بعد از انفاركتوس ميوكارد.
بزرگسالان: مقدار 25/6 ميلي‌گرم به صورت مقدار واحد سه روز بعد از انفاركتوس ميوكارد مصرف مي‌شود؛ سپس مقدار 5/12 ميلي‌گرم سه بار در روز تجويز مي‌شود؛ مقدار مصرف را مي‌توان به 25 ميلي‌گرم سه بار در روز رساند. مقدار نهايي 50 ميلي‌گرم سه بار در روز است.
تنظيم دوز: در بيماران سالمند و در نارسايي كليه با دوزهاي پايين‌تر شروع شود.
مكانيسم اثر
الف) اثر كاهنده فشار خون: كاپتوپريل با مهار ACE، از تبديل آنژيوتانسين I به آنژيوتانسين II، كه يك تنگ كننده قوي عروق است، جلوگيري مي‌كند. كاهش تشكيل آنژيوتانسين II مقاومت شريان محيطي را كاهش داده و به كاهش ترشح آلدوسترون منجر شده و احتباس آب و نمك را كم كرده و فشار خون را پايين مي‌آورد.
ب) اثر كاهش بار قلب: كاپتوپريل مقاومت عروق سيستميك (پس بار ) و فشار گوه‌اي مويرگ ريوي (پيش‌بار) را كاهش داده و بنابراين، برونده قلبي را در بيماران مبتلا به CHF افزايش مي‌دهد.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
ايندومتاسين، آسپيرين و ساير داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي ممكن است اثر كاهنده فشار خون كاپتوپريل را كاهش دهند؛ ضد اسيدها نيز اثر كاپتوپريل را كاهش مي‌دهند و بايد با فاصله زماني مصرف شوند.
كاپتوپريل ممكن است اثر كاهنده فشار خون مدرها و ساير داروهاي كاهنده فشار خون را افزايش دهد.
بيماران دچار اختلال عملكرد كليوي يا CHF و بيماراني كه به طور همزمان تحت درمان با داروهاي افزاينده غلظت سرمي پتاسيم هستند (مانند مدرهاي حفظ كننده پتاسيم، مكملهاي پتاسيم، يا جايگزينهاي نمكي) ممكن است طي مصرف كاپتوپريل دچار زيادي پتاسيم شوند.
كاپتوپريل ممكن است غلظت ليتيم را افزايش داده و به مسموميت با ليتيم منجر شود. پيگيري غلظت ليتيم در صورت مصرف همزمان آنها توصيه مي‌شود.
پروبنسيد ممكن است غلظت پلاسمايي كاپتوپريل را افزايش داده و موجب كاهش كليرانس آن شود.
مصرف همزمان با فنوتيازينها ممكن است به افزايش اثرات فارماكولوژيك آنها منجر شود. كاپتوپريل ممكن است غلظت سرمي ديگوكسين را 30-15% افزايش دهد.
در مصرف همزمان با انسولين و ضد قندهاي خوراکي، ريسک هيپوگليسمي با شروع کاپتوپريل افزايش مي يابد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
كاپتوپريل ممكن است موجب حصول نتايج مثبت كاذب براي استون ادرار شود. اين دارو ممكن است سبب افزايش پتاسيم خون و افزايش گذراي غلظت آنزيمهاي كبدي شود.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: مقدار 75-69 درصد از دستگاه گوارش جذب مي‌شود؛ غذا ممكن است جذب دارو را تا 40 درصد كاهش دهد. اثر كاهنده فشار خون دارو طي 15 دقيقه شروع مي‌شود. اوج غلظت خوني دارو طي يك ساعت حاصل مي‌شود؛ حداكثر اثر درماني دارو ممكن است بعد از چند هفته بروز كند.
پخش: به درون اكثر بافتهاي بدن، بجز CNS انتشار مي‌يابد؛ تقريباً 30-25 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: حدود 50 درصد در كبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: كاپتوپريل و متابوليتهاي آن عمدتاً از طريق ادرار دفع مي‌شوند. مقادير كم دارو از طريق مدفوع دفع مي‌شود. طول مدت اثر دارو معمولاً 6-2 ساعت است؛ اين اثر با مقادير زيادتر بيشتر است. نيمه عمر دفع دارو کمتر از سه ساعت است. طول مدت اثر ممكن است در بيماران دچار اختلال عملكرد كليوي افزايش مي‌يابد.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو يا ساير مهاركننده‌هاي ACE.
موارد احتياط: اختلال عملكرد كليوي، تنگي شريان كليوي، بيماريهاي خود ايمني وخيم (بخصوص لوپوس اريتماتوز)، مصرف همزمان با داروهايي كه بر تعداد گلبولهاي سفيد يا پاسخ ايمني اثر مي‌گذارند.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 25, 50mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهاركننده ACE.
طبقه‌بندي درماني: كاهنده فشار خون، درمان كمكي در نارسايي قلب.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C و D (سه ماهه دوم و سوم )
ملاحظات اختصاصي
1- مصرف داروهاي مدر معمولاً 3-2 روز قبل از شروع درمان با مهاركننده هاي ACE قطع مي‌شود تا خطر افت فشارخون كاهش يابد. اگر دارو به اندازه كافي فشار خون را كنترل نكرد ، مي‌توان تجويز مدر را مجدداً شروع كرد.
2- اندازه‌گيري گلبولهاي سفيد و افتراق آنها قبل از درمان و هر دو هفته به مدت سه ماه و بعد به طور متناوب انجام مي‌شود. غلظت سرمي پتاسيم پيگيري شود، زيرا احتباس پتاسيم گزارش شده است.
3- در بيماران دچار اختلال عملكرد كليوي، مقادير كمتر مصرف يا كاهش دفعات مصرف دارو ضروري است. تنظيم مقدار مصرف براي رسيدن به غلظت مؤثر طي 2-1 هفته انجام مي‌شود و سپس مقدار مصرف به كمترين سطح مؤثر كاهش مي‌يابد.
4- در طول درمان امكان بروز آنژيوادم وجود دارد (بخصوص پس از دوز اوّل) كه ممكن است در سر و گردن (بخصوص در راههاي هوايي) و يا در روده (با درد شكمي) رخ دهد. ارزيابي وضعيت زبان و حلق ضروري است. بيماراني كه سابقه جراحي راههاي هوايي دارند، در ريسك بالاتري براي ابتلا به آنژيوادم قرار دارند.
5- زردي كلستاتيك يك سميت نادر ACEInh است كه مي‌تواند به نكروز كبدي منجر شود. در صورت بروز زردي و يا افزايش ترانس آمينازهاي كبدي دارو قطع شود.
6- هيپركالمي ممكن است رخ دهد. ريسك فاكتورهاي آن عبارتند از: نارسايي كليه، ديابت، مصرف همزمان ديورتيكهاي نگهدارنده پتاسيم ، مصرف فرآورده‌هاي حاوي پتاسيم. سطح پتاسيم بايد بطور مرتب بررسي شود.
7- واكنش‌هاي حساسيتي (آنافيلاكسي/ آنافيلاكتوئيد ) ممكن است رخ دهد.
8- يك سميت نادر ACEInh، نوترپني و آگرانولوسيتوز مي‌باشد.
9- اين دارو مي‌تواند باعث اختلال عملكرد كليوي و افزايش سطح كراتينين شود. علائم اين عارضه، اليگوري، ARF و ازوتمي پيشرونده مي‌باشد. افزايش اندك كراتينين سرم در ابتداي درمان ديده مي‌شود و قطع دارو فقط در بيماراني ضروري است كه نارسايي پيش رونده يا بسيار شديد دارند. در سه ماه اول درمان WBC/diff و كراتينين پيگيري شود (قبل از شروع درمان ن يز بررسي شوند).
10- در بيماران مبتلا به بيماريهاي كلاژن وسكولار با احتياط مصرف شود، زيرا ممكن است سميت خوني پديد آيد.
11- در بيماران دچار هيپوولمي با احتياط مصرف شود، زيرا احتمال افت فشار وجود دارد. پس از دوز اول فشار خون به دقت ارزيابي شود.
12- در بيماراني كه تنگي يك طرفه شريان كليوي و يا نارسايي زمينهاي كليه دارند با احتياط مصرف شود. تنظيم دوز ضروري است. از افزايش سريع دوز خودداري گردد.
13- در بيماران با تنگي دريچه (بخصوص دريچه ميترال) با احتياط مصرف شود.
14- براساس مطالعات انساني، مصرف ACEInhها در بارداري (سه ماهه دوم و سوم) باعث صدمه به جنين و يا مرگ وي مي‌گردد. پس از تشخيص بارداري اين داروها بايد هرچه سريعتر قطع شود.
15- مصرف همزمان اين داروها قبل، حين و بعد از بيهوشي با احتياط صورت گيرد.
16- براي بروز اثر مف يد کاپتوپريل به چند هفته درمان نياز است.
17- با مصرف اين دارو ممکن است سندرم نفروتيک و پروتئينوري د يده شود.
18- از آنجا که مهارکننده هاي ACE م يتوانند به جنين آسيب بزنند يا سبب مرگ آن شوند، به محض مشخص شدن بارداري با يد مصرف دارو قطع شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- موارد زير را به پزشك اطلاع دهيد:
هرگونه احساس منگي، بخصوص در روزهاي اول (براي تنظيم مقدار مصرف)، علائم عفونت مانند گلودرد يا تب (دارو ممكن است تعداد گلبولهاي سفيد خون را كاهش دهد)، تورم صورت يا اشكال در تنفس (ممكن است سبب آنژيوادم شود) و از دست دادن احساس طعم (ممكن است قطع مصرف دارو را ضروري سازد.)
2- براي پيشگيري از كاهش جذب دارو، آن را يك ساعت قبل از غذا مصرف كنيد.
3- براي به حداقل رسيدن افت فشار خون در حالت ايستاده ، از هرگونه تغيير ناگهاني در وضعيت خود اجتناب كنيد.
4- در صورت نياز به مصرف داروهاي بدون نسخه و يا بروز سرفه خشك به پزشك اطلاع دهيد.
5- در صورت بروز بارداري، فوراً به پزشك اطلاع دهيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده ممكن است به دليل كاهش کليرانس دارو به مقادير كمتر دارو نياز داشته باشند. همچنين ممكن است آنها نسبت به اثرات كاهنده فشار خون كاپتوپريل حساسيت بيشتري داشته باشند.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي كاپتوپريل در كودكان ثابت نشده است. بايد منافع دارو در برابر مضرات آن سنجيده شود.
مصرف در شيردهي: كاپتوپريل در شير مادر ترشح مي‌شود. اما اثر آن بر روي شيرخوار مشخص نيست. مصرف دارو در دوران شيردهي با احتياط همراه باشد.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سرگيجه، غش، سردرد، كسالت، خستگي.
قلبي- عروقي: تاكيكاردي، افت فشار خون، آنژين صدري.
دستگاه گوارش: بي‌اشتهايي، اختلال در حس چشايي، تهوع، استفراغ، درد شكم، يبوست، خشكي دهان.
خون: لكوپني، آگرانولوسيتوز، پانسيتوپني، كم خوني، ترومبوسيتوپني.
تنفسي: سرفه خشك( مداوم ، خارش‌دار، بدون خلط)، تنگي نفس.
پوست: بثورات كهيري، بثورات ماكولي پاپولي، خارش، آلوپسي.
ساير عوارض: تب، آنژيوادم صورت و اندامهاي تحتاني، افزايش پتاسيم خون.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: افت شديد فشار خون.
درمان: تخليه معده با واداشتن بيمار به استفراغ يا لاواژ معده و سپس تجويز ذغال فعال براي كاهش جذب دارو بايد انجام شود . درمانهاي بعدي معمولاً علامتي و حمايتي است. در موارد شديد ، همودياليز ممكن است در نظر گرفته شود.
|
