|
Pyrazinamide
|
|
پيرازيناميد
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
درمان كمكي در سل (زماني كه داروهاي رده اول و دوم ضد سل را نتوان استفاده كرد يا مصرف آنها مؤثر نبوده است).
بزرگسالان: mg/kg 30-15 خوراكي روزانه در يك دوز يا دوزهاي منقسم مصرف مي‌شود. حداكثر روزانه 2 گرم و در صورت تجويز دو بار در هفته mg/kg 75-50 (بر حسب LBW) مي‌باشد. در بيماران با نارسايي كليوي دوزهاي كمتري از دارو استفاده شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو و بيماري شديد كبدي، نقرس حاد.
موارد احتياط: سميت كبدي وابسته به دوز به صورت افزايش ترانس آمينازها تا يرقان، هپاتيت و آتروفي كبد با اين دارو رخ مي‌دهد. به همين دليل در سابقه بيماري‌هاي كبدي يا الكليسم با احتياط استفاده شود. دارو باعث مهار دفع اسيد اوريك مي‌شود لذا در بيماران با نقرس مزمن با احتياط به كار رود. در ديابت، پورفيري و نارسايي كليوي با احتياط استفاده شود.
در بيماري‌هايي كه ساير داروهاي هپاتوتوكسيك بخصوص ريفامپين را دريافت مي‌كنند نيز با احتياط به كار رود.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
پيرازيناميد ممكن است با آزمون‌هاي سنجش كتون ادرار تداخل كند. اثرات سيستميك دارو ممكن است به طور موقت غلظت 17-كتواستروئيد را كاهش دهد؛ اين دارو ممكن است غلظت يد پيونديافته به پروتئين، اسيداوريك و نتايج آزمون‌هاي آنزيمي كبد را افزايش دهد.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد باكتري: مكانيسم اثر اين دارو مشخص نيست. پيرازيناميد ممكن است باكتري‌كش يا متوقف‌كننده رشد باكتري باشد كه اين امر به حساسيت ارگانيسم و غلظت دارو در محل عفونت بستگي دارد. پيرازيناميدفقط بر ميكوباكتريوم توبركولوزيس مؤثر است. پيرازيناميد به عنوان يك داروي كمكي در درمان سل شناخته شده است. براي جلوگيري از ايجاد مقاومت ميكوباكتريوم تربوكولوزيس نسبت به پيرازيناميد يا به تأخير انداختن اين مقاومت ، همراه با ساير داروهاي ضد سل به كار مي‌رود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي‌شود. اوج غلظت سرمي دارو طي دو ساعت بعد از يك نوبت مصرف حاصل مي‌گردد.
پخش: به طور گسترده در بافت‌ها و مايعات بدن، از جمله ريه، كبد و مايع مغزي - نخاعي (CSF) انتشار مي‌يابد. حدود 50 درصد دارو به پروتئين پيوند مي‌يابد. عبور اين دارو از جفت مشخص نيست.
متابوليسم: در كبد هيدروليز مي‌شود؛ تا حدي از هيدروليز دارو در معده انجام مي‌گيرد.
دفع: تقريباً به طور كامل با فيلتراسيون گلومرولي از طريق ادرار دفع مي‌شود. ترشح اين دارو در شير مشخص نيست. نيمه عمر دفع دارو در بزرگسالان 10-9 ساعت است. نيمه عمر دارو در نارسايي كبد و كليه طولاني مي‌شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 500mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: پيرازين صناعي مشابه نيكوتيناميد.
طبقه‌بندي درماني: ضد سل.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- عملكرد كبد، بخصوص غلظت آنزيمي و بيلي‌روبين، عملكرد كليه، بخصوص غلظت سرمي اسيداوريك، قبل از درمان و سپس هر 4-2 هفته پيگيري شود. بيمار از نظر علائم آسيب كبدي يا كاهش عملكرد كليه بررسي گردد.
2- در بيماران مبتلا به ديابت، مصرف اين دارو ممكن است از تثبيت غلظت سرمي گلوكز جلوگيري كند.
3- پيرازيناميد به طور شايعي غلظت سرمي اسيد اوريک را افزايش مي‌دهد. اگرچه اين افزايش معمولاً بدون نشانه است ، ولي مصرف يك داروي دفع‌كننده اسيد اوريك، مانند آلوپورينول يا پروبنسيد، ممكن است ضروري باشد.
4- بيماران مبتلا به HIV نياز به دوره‌هاي درمان طولاني‌تر دارند. دارو را همراه ديگر داروهاي ضد سل استفاده كنيد.
5- دارو به ميزان زياد توسط دياليز برداشت مي‌شود، لذا بعد از دياليز تجويز شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو را طبق دستور مصرف كنيد. درمان طولاني مدت است.
2- در صورت بروز علائم و نشانه‌هاي حساسيت مفرط و عوارض جانبي ديگر و همچنين بروز علائم نقرس، به پزشك اطلاع دهيد.
3- دارو را به مقدار تجويز شده و سر وقت مصرف كنيد و به طور مرتب توسط پزشك خود معاينه شويد.
4- مصرف مايعات زياد (حدود دو ليتر در روز) از صدمه به كليه جلوگيري مي‌كند.
مصرف در سالمندان: در بيماران سالخورده به علت كاهش دفع پيرازيناميد ناشي از كاهش عملكرد كليه، اين دارو با احتياط تجويز شود.
مصرف در كودكان: مصرف اين دارو در كودكان توصيه نمي‌شود.
مصرف در شيردهي: بي‌ضرري مصرف دارو در دوران شيردهي ثابت نشده است. شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي : تب، بي‌حالي.
پوست: بثورات ماكولوپاپولار، حساسيت به نور (تغيير رنگ پوست به قهوه‌اي متمايل به قرمز)، كهير، خارش.
دستگاه گوارش: بي‌اشتهايي، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: سوزش ادرار، نفريت بينابيني.
خون: كم‌خوني سيدروبلاستيك، احتمال تمايل به خونريزي ناشي از ترومبوسيتوپني.
كبد: هپاتيت، يرقان.
متابوليك: تداخل در كنترل ديابت، افزايش اسيد اوريك خون.
ساير عوارض: كسالت، تب، درد مفصلي، پورفيري.
توجه: در صورت بروز علائم واكنش‌هاي حساسيت مفرط يا آسيب كبدي، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: هيچ گونه اطلاع خاصي در دسترس نيست.
درمان: شامل اقدامات حمايتي است. بعد از بلع اخير دارو (چهار ساعت يا كمتر)، محتويات معده بايد با القاي استفراغ يا شستشوي معده تخليه شود. به دنبال آن ذغال فعال، براي كاهش جذب، تجويز مي‌شود.
|
