|
Heparin Sodium
|
|
هپارین
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
دوز هپارين كاملاً شخصي مي‌باشد و بر اساس وضعيت بيماري، سن بيمار، وزن و وضعيت كليوي و كبدي براي هر بيمار مشخص مي‌شود.
الف) ترومبوز وريدهاي عمقي، آمبولي ريوي.
بزرگسالان: ابتدا مقدار 10000-5000 واحد تزريق وريدي و سپس، مقدار مصرف بر اساس زمان نسبي ترومبوپلاستين ((PPT تنظيم و هر چهار ساعت (معمولاً 5000-4000 واحد) تزريق وريدي مي‌شود؛ يا مقدار 5000 واحد به عنوان مقدار اوليه تزريق وريدي و سپس، 20000 تا 40000 واحد در 24 ساعت توسط پمپ انفوزيون وريدي مي‌شود. 6-4 ساعت بعد از تزريق مقدار اوليه، سرعت انفوزيون در هر ساعت بر اساس PPT تنظيم مي‌شود.
كودكان: ابتدا، مقدار U/kg 50 و سپس، U/kg 100-50 هر چهار ساعت تزريق وريدي مي‌شود. براي انفوزيون ثابت، مقدار U/m2/day 20000 مصرف مي‌شود. مقدار مصرف بر اساس PTT تنظيم مي‌شود.
ب) پيشگيري از آمبولي، بعد از MI، ترومبوز مغزي به دنبال سكته مغزي، لخته در بطن چپ.
بزرگسالان: هر 12-8 ساعت، مقدار 5000 واحد تزريق زير جلدي مي‌شود.
پ) مصرف در جراحي باز قلب.
بزرگسالان: (پرفوزيون كامل بدن): مقدار U/kg 400-150 از طريق انفوزيون مداوم وريدي تجويز مي‌شود.
ت) انعقاد منتشر داخل عروقي.
بزرگسالان: مقدار U/kg 100-50 هر چهار ساعت به صورت مقدار واحد يا انفوزيون ثابت وريدي تجويز مي‌شود. در صورت عدم بهبود طي 8-4 ساعت، بايد مصرف دارو قطع شود.
كودكان: مقدار U/kg 50-25 هر چهار ساعت به صورت مقدار واحد يا انفوزيون ثابت وريدي تجويز مي‌شود. در صورت عدم بهبود طي 8-4 ساعت، بايد مصرف دارو قطع شود.
ث) باز نگهداشتن کاتترهاي داخل وريدي.
بزرگسالان و كودكان: مقدار 100-10 واحد تزريق سريع وريدي مي‌شود (براي مصرف درماني به كار نمي‌رود).
ج) آنژين ناپايدار.
بزرگسالان: در هفته اول دردهاي آنژيني، زمان نسبي ترومبوپلاستين را 1.5 تا 2 برابر مقدار كنترل نگه داريد.
اثر ضد انعقادي در ترنسفيوژن خون و نمونه‌هاي خوني: 7500 واحد هپارين را با 100 ميلي‌ليتر از محلول نرمال سالين مخلوط كنيد. 6 تا 8 ميلي‌ليتر از مخلوط را به هر 100 ميلي‌ليتر whole blood يا 70 تا 150 واحد به هر 10 تا 20 ميلي‌ليتر از نمونه خون اضافه كنيد.
مكانيسم اثر
اثر ضد انعقاد: هپارين تشكيل كمپلكس آنتي‌ترومبين III - ترومبين را تسريع مي‌كند. اين دارو ترومبين را غيرفعال مي‌سازد و موجب مهار تبديل فيبرينوژن به فيبرين مي‌شود.
فارماکوکينتيک
جذب: با تزريق زير جلدي متغير مي‌باشد.
پخش: به‌طور گسترده به ليپوپروتئين‌ها، گلوبولين‌ها و فيبرينوژن پيوند مي‌يابد. از جفت عبور نمي‌كند.
متابوليسم: اگرچه متابوليسم اين دارو كاملاً مشخص نشده است، ولي به نظر مي‌رسد توسط سيستم رتيكولوآندوتليال از خون برداشت مي‌شود و مقداري از متابوليسم آن نيز در كبد انجام مي‌گيرد.
دفع: اطلاعات كمي در مورد دفع دارو در دست است. مقدار كمي از آن به صورت تغيير نيافته از طريق ادرار دفع مي‌شود. اين دارو در شير ترشح نمي‌شود. نيمه عمر پلاسمايي آن بين 2-1 ساعت است.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
هپارين موجب طولاني شدن زمان پروترومبين (PT) و INR و PTT مي‌شود و ممكن است به‌طور كاذب غلظت آسپارتات آمينوترانسفراز (AST) و آلانين آمينوترانسفراز (ALT) سرم را افزايش دهد. ممكن است شمارش پلاكت را كاهش دهد. ممكن است پيك جذب را در تست
سولفوبروموفتالئين افزايش دهد. ممكن است به صورت كاذب نتايج تست تيروئيد را افزايش دهد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: درد خفيف.
قلبي ـ عروقي: خونريزي (در صورت مصرف مقادير بيش از حد).
خون: طولاني شدن بيش از حد زمان سيلان، ترومبوسيتوپني.
ساير عوارض: سندرم «انعقاد سفيد» (يك نوع ترومبوز شرياني)، واكنش‌هاي ناشي از حساسيت مفرط مانند لرز، خارش، رينيت، واكنش‌هاي آنافيلاكتيك، كهير، نكروز جلدي يا زير جلدي، هماتوم، خارش، حساسيت و زخم.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خونريزي.
درمان: قطع فوري مصرف دارو معمولاً موجب كنترل خونريزي مي‌شود، ولي در صورت خونريزي شديد ممكن است به درمان با سولفات پروتامين احتياج باشد. 1 ميلي‌گرم پروتامين سولفات، 90 واحد از هپارين bovine يا 115 واحد از هپارين porcine را خنثي مي‌كند.
هپارين در صورت تزريق وريدي، به سرعت از خون خارج مي‌شود. بنابراين، مقدار مصرف پروتامين به زمان مصرف هپارين بستگي دارد. پروتامين بايد به آهستگي (طي سه دقيقه) تزريق وريدي شود و نبايد بيش از 50 ميلي‌گرم در هر 10 دقيقه مصرف گردد.
هپارين در صورت تزريق زير جلدي به آهستگي جذب مي‌شود. پروتامين بايد به صورت مقدار اوليه 50-25 ميلي‌گرم يا 1 تا 1.5 ميلي‌گرم پروتامين به ازاء هر 100 واحد هپارين تجويز شود و به دنبال آن، با انفوزيون ثابت، باقيمانده مقدار محاسبه شده طي 16-8 ساعت مصرف شود.
در موارد خونريزي شديد، ممكن است انتقال خون لازم باشد.
|
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: خونريزي فعال همراه با ديسكرازي خوني يا تمايل به خونريزي، مانند هموفيلي، ترومبوسيتوپني يا بيماري كبدي همراه با كمي پروترومبين خون، موارد مشكوك به خونريزي داخل جمجمه‌اي، ترومبوفلبيت چركي؛ ضايعات اولسراتيو غير قابل دسترس (بخصوص در دستگاه گوارش)، جراحات زخمي باز؛ از بين رفتن وسيع پوست؛ كمبود اسيد آسكوربيك و ساير مواردي كه موجب نفوذپذيري مويرگ‌ها مي‌شوند، آندوكارديت تحت حاد باكتريايي، شوك، بيماري پيشرفته كليوي، تهديد به سقط جنين يا زيادي شديد فشار خون.
همچنين در مدت يا بعد از جراحي مغز، چشم يا طناب نخاعي، در طول tap يا بي‌حسي نخاعي، در طول تخليه مداوم از مجراي معده يا روده باريك در شرايطي منع مصرف دارد. اگرچه استفاده از هپارين در اين شرايط كاملاً خطرناك است، خطرات و منافع استفاده از آن بايد بررسي شود.
موارد احتياط : در دوران قاعدگي و بلافاصله بعد از زايمان، بيماري خفيف كبدي يا كليوي، زخم‌هاي گوارشي، الكليسم يا همزمان با فعاليت‌هايي كه خطر آسيب بدني به همراه دارند، سابقه آلرژي يا آسم.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
آنتي‌هيستامين، گليكوزيدهاي قلبي، نيكوتين و تتراسايكلين‌ها ممكن است اثرات ضد انعقادي هپارين را از بين ببرند. تنظيم دوز دارو لازم مي‌باشد. آسپيرين مي‌تواند خطر خونريزي را افزايش دهد. در صورت استفاده توأم، پارامترهاي انعقادي و بيمار را بررسي كنيد.
سفالوسپورين‌ها، ضد انعقادهاي خوراكي، پني‌سيلين‌ها و مهاركننده‌هاي پلاكت ممكن است اثرات ضد انعقادي را افزايش دهند. PT، INR و PTT بيمار را مونيتور كنيد.
داروهاي ترومبوليتيك ممكن است خطرات خونريزي را افزايش دهند. دوزاژ براي هر نفر به صورت فردي مشخص و بيمار بررسي شود. Dong quai، سير، جينجر، جينكو، motherwort و red clover ممكن است ريسك خونريزي را افزايش دهند.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 100U/ml, 5000 U/ml, 1ml, 10000U/ml, 1ml, 5000 U/ml, 5ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ضد انعقاد.
طبقه‌بندي درماني: ضد انعقاد.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- زمان ترومبين، INR و PTT بايد قبل از درمان براي تعيين مقدار اوليه آنها اندازه‌گيري شوند. PTT به‌طور منظم اندازه‌گيري شود. دستيابي به اثر ضد انعقاد خون در صورتي ميسر است كه مقدار PTT، 2-1.5 برابر مقدار كنترل باشد. دستيابي به PT صحيح در حضور درمان همزمان با كومارين يا ايندانديون تنها در صورتي ميسر است كه نمونه خون 6-4 ساعت بعد از تزريق وريدي مقدار اوليه هپارين و 24-12 ساعت بعد از تزريق زير جلدي آن گرفته شود. دوز هپارين وريدي مداوم، نتايج آزمايش PT را به صورت بارز تحت تأثير قرار نمي‌دهد. تعداد زيادي از داروهاي وريدي با هپارين ناسازگار بوده و در صورت تماس با آن ممكن است رسوب كنند. خون هپارينه شده براي اندازه‌گيري ESR، شمارش پلاكتي، تست‌هاي شكنندگي يا تست‌هاي درگير با كمپلمان يا ايزوآگلوتينين، نبايد استفاده شود.
2- براي جلوگيري از هماتوم يا به حداقل رساندن احتمال بروز آن، از تزريق عضلاني بيش از حد داروهاي ديگر، و در صورت امكان، از هر گونه تزريق عضلاني خودداري شود.
3- قطع ناگهاني مصرف دارو ممكن است قابليت انعقاد خون را افزايش دهد. درمان با هپارين معمولاً با مصرف خوراكي داروهاي ضد انعقاد دنبال مي‌شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- روش صحيح تزريق هپارين را در صورتي كه خود شما يا خانواده شما اقدام به تزريق آن مي‌كنيد، بياموزيد.
2- پذيرش بيمار از طريق برنامه‌هاي دارويي، قرار ملاقات به جهت پي‌گيري و نياز به مونيتور كردن مرتب خون افزايش دهد. به بيمار و خانواده‌اش علائم خونريزي را آموزش داده و اهميت گزارش دادن اولين نشانه‌هاي خونريزي را به آنها يادآور شويد.
3- در مورد مصرف دوزهاي فراموش شده هپارين، آسپيرين، motherwort ،red clover و داروهاي OTC ديگر يا داروهاي گياهي احتياط كنيد.
4- دندانپزشك خود يا ساير افراد شاغل در حرف پزشكي را از مصرف هپارين مطلع سازيد.
5- قبل از مصرف هر نوع دارو حتي داروهاي OTC از پزشك خود اجازه بگيريد.
مصرف در بارداري: هپارين از سد جفت عبور نمي‌كند. در دوران بارداري به ويژه در سه ماهه سوم و دوران پس از زايمان به علت خطر خونريزي از محل اتصال جفت به رحم و خونريزي در مادر، دارو را با احتياط مصرف كنيد. درمان با هپارين در دوران بارداري كه بيش از يك ماه طول بكشد، مي‌تواند در مادر استئوپني و استئوپروز ايجاد كند.
مصرف در شيردهي: هپارين در شير ترشح نمي‌شود.
مصرف در كودكان: به علت خطر مصرف بيش از حد، از محلو‌ل‌هاي heparin lock كه حاوي mg/ml 100 هپارين سديم مي‌باشد، براي استفاده در نوزادان به ويژه آن‌هايي كه با وزن كم متولد شده‌اند، اجتناب شود. از تزريق هپارين‌هاي حاوي بنزيل الكل در نوزادان نارس خودداري شود.
مصرف در سالمندان: زنان بزرگتر از 60 سال سطح پلاسمايي هپارين بالاتري داشته و PTT در آنها طولاني‌تر مي‌باشد.
|
