|
Penicillin V
|
|
پنیسیلین وی
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) عفونتهاي حساس خفيف تا متوسط.
بزرگسالان: مقدار 500-125 ميلي گرم (800000-200000 واحد) هر شش ساعت مصرف مي شود.
كودكان: مقدار mg/kg/day 5/62-15 (واحد 90000-25000) در مقادير منقسم هر 8-6 ساعت مصرف مي شود.
ب) ژنژيويت نكروزه اولسراتيو :
بزرگسالان : mg 500 خوراكي هر 8-6 ساعت.
پ) پيشگيري از عفونتهاي پنوموكوكي :
بزرگسالان : mg 250 خوراكي دو بار در روز.
كودكان زير 5 سال: mg 125 خوراكي دو بار در روز.
ت) پيشگيري از تب روماتيسمي يا عود کرده:
بزرگسالان و كودكان بالاي 12 سال: mg 250-125 دو بار در روز.
ث) مواجهه (يا احتمال مواجهه ) با باسيلوس آنتراسيس:
بزرگسالان: mg/kg 5/7 خوراكي هر 6 ساعت.
كودكان زير 9 سال: mg/kg/day 50 خوراكي به صورت منقسم هر 6 ساعت.
مكانيسم اثر
اثر آنتي بيوتيك: پني سيلين V باكتريوسيد است. اين دارو به پروتئينهاي پيوند يابنده به پني سيلين مي چسبد و بنابراين، ساخت ديواره سلولي باكتريايي را مهار مي سازد.
طيف اثر پني سيلين V عبارت است از اكثر گونه هاي كوكسيهاي هوازي گرم منفي و گرم مثبت توليد كننده پني سيليناز، اسپيروكتها، و بعضي از باسيلهاي بي هوازي و هوازي گرم مثبت.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
پني سيلين V ممكن است اثربخشي داروهاي خوراكي ضد بارداري حاوي استروژن را كاهش دهد؛ ممكن است خونروي نابه هنگام بروز كند.
مصرف همزمان با آمينوگليكوزيدها اثرات درماني سينرژيك ايجاد مي كند، كه اين اثر عمدتاً در مقابل انتروكوك‌ها اعمال مي شود، ولي اين داروها از نظر فيزيكي و شيميايي ناسازگار هستند و در صورت مخلوط شدن يا مصرف همزمان غير فعال مي شوند. غير فعال شدن آمينوگليكوزيدها و پني سيلين ها در صورت مصرف همزمان آنها گزارش شده است.
پروبنسيد ترشح لوله‌اي پني سيلين را مسدود ساخته كه به ايجاد غلظت زياد پني سيلين در سرم منجر مي شود.
در مصرف همزمان با هپارين و ضد انعقادها احتمال خون ريزي وجود دارد.PT، PTT و INR كنترل شود.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
پني سيلين وي مي تواند سطح هموگلوبين، هماتوكريت، گرانولوسيت، پلاكت و WBC را كم كند و نيز مي تواند ائوزينوفيل را افزايش دهد.
پنيسيلين V نتايج آزمون براي سنجش غلظت سرمي و ادراري پروتئين را تغيير مي‌دهد. اين دارو با روشهاي كدورت سنجي با استفاده از اسيد سولفوساليسيليك، اسيدتري كلرواستيك، اسيداستيك و اسيدنيتريك تداخل دارد.
پني سيلين V بر آزمونهايي كه در آنها از بروموفنول آبي استفاده مي شود، تأثيري ندارد. پني سيلين V ممكن است به طور كاذب غلظت سرمي آمينوگليكوزيد را كاهش دهد.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: بعد از مصرف خوراكي نسبت به پني سيلين G ثبات اسيدي بيشتر و جذب كامل تري دارد. حدود 75-60 درصد يك مقدار مصرف شده جذب مي شود. در حالت ناشتا حداكثر غلظت سرمي دارو طي 60 دقيقه حاصل مي شود. غذا اثر زيادي بر جذب دارو ندارد.
پخش: به طور گسترده در مايعات جنبي، سينوويال، پريكاردي و آسيت و صفرا، و در كبد، پوست، ريه، كليه، عضله، روده، لوزه، سينوسهاي استخوان فك بالايي، بزاق و گلبولهاي قرمز انتشار مي يابد. نفوذ دارو به مايع مغزي ـ نخاعي (CSF) ناچيز است، ولي در بيماران مبتلا به التهاب مننژ افزايش مي يابد. از جفت عبور مي كند. 89-75 درصد به پروتئين پيوند مي يابد.
متابوليسم: بين 70-35 درصد آن به تركيبات غير فعال متابوليزه مي شوند.
دفع: عمدتاً توسط ترشح لوله‌اي از راه ادرار دفع مي شود؛ 65-26 درصد دارو طي شش ساعت دفع مي گردد. مقداري از دارو در شير ترشح مي شود؛ نيمه عمر دفع دارو در بزرگسالان نيم ساعت است. نارسايي شديد كليوي نيمه عمر دارو را طولاني مي سازد.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به هر يك از پني سيلين ها.
موارد احتياط: در بيماران مبتلا به حساسيت دارويي (بخصوص سفالوسپورين‌ها و ايميپنم) با احتياط مصرف شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 500mg
Powder for solution: 125 mg/5ml, 200,000 IU/5ml, 400,000 IU/5ml
Powder, For Suspension: 250 mg/5ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: پني سيلين طبيعي.
طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي پني سيلين ها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود:
براي جذب حداكثر دارو بايد آن را يك ساعت قبل يا دو ساعت بعد از غذا مصرف كرد.
سوسپانسيون خوراكي، بعد از تهيه، به مدت 14 روز در يخچال پايدار است.
موارد ذكر شده در ملاحظات اختصاصي پني سيلين جي مدنظر قرار گيرد.
مصرف در سالمندان: نيمه عمر دارو ممكن است در بيماران سالخورده ، به دليل اختلال كار كليه، طولاني شود.
مصرف در شيردهي: پني سيلين V در شير ترشح مي شود. مصرف اين دارو در دوران شيردهي ممكن است نوزاد را نسبت به پني سيلين ها حساس كند.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: نوروپاتي.
دستگاه گوارش: اسهال، ديسترس اپي گاستر، استفراغ، تهوع، زبان سياه مودار.
ادراري تناسلي: نفروپاتي.
خون: كم خوني هموليتيك، لكوپني، ائوزينوفيلي، ترومبوسيتوپني.
ساير عوارض: حساسيت مفرط (بثورات پوستي، كهير، ضايعات ماكولي پاپولي، درماتيت اكسفولياتيو، لرز، تب، خيز، آنافيلاكسي)، رشد ميكروارگانيسم‌هاي غير حساس.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: حساسيت عصبي ـ عضلاني يا حملات تشنجي.
درمان: شامل اقدامات حمايتي است. در صورت بلع اخير دارو (طي چهار ساعت)، با واداشتن بيمار به استفراغ يا شستشوي معده بايد محتويات معده را خالي كرد و به دنبال آن ذغال فعال براي كاهش جذب دارو ، تجويز نمود.
|
