|
Montelukast
|
|
مونتلوکاست
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) آسم، رينيت آلرژيک فصلي، رينيت آلرژيک دائمي.
بزرگسالان: 10 ميلي‌گرم خوراکي يک بار در روز در هنگام غروب.
کودکان 6 تا 14 سال: 5 ميلي‌گرم (قرص‌هاي جويدني) خوراکي يک بار در روز در هنگام غروب.
کودکان 2 تا 5 سال: 4 ميلي‌گرم (قرص‌هاي جويدني) خوراکي يک بار در روز در هنگام غروب.
کودکان 12 تا 23 ماهه (فقط آسم) : يک پاکت 4 ميلي‌گرم حاوي گرانول دارو، خوراکي در هنگام غروب.
کودکان 6 تا 23 ماهه (فقط رينيت آلرژيک دائمي) : يک پاکت 4 ميلي‌گرم حاوي گرانول دارو، يک بار در روز در هنگام غروب.
ب) کهير ايديوپاتيک مزمن.
بزرگسالان: روزانه 5 تا 20 ميلي‌گرم.
پ) پيشگيري از برونکواسپاسم ناشي از ورزش.
بزرگسالان و نوجوانان بالاتر از 15 سال: روزانه 10 ميلي‌گرم خوراکي.
کودکان 6 تا 14 سال: روزانه 5 ميلي‌گرم خوراکي.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
فنوباربيتال و ريفامپين ممکن است باعث افزايش متابوليسم مونته‌لوکاست شوند.
|
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
اگرچه با شروع مونته‌لوکاست دوز کورتيکوستروئيدهاي استنشاقي کاهش مي‌يابد با اين حال مونته‌لوکاست نبايد به‌طور ناگهاني جايگزين کورتيکوستروئيد خوراکي و يا استنشاقي شود.
در برونکواسپاسم ناشي از ورزش نبايد به صورت تک‌درماني مورد استفاده قرار گيرد.
مصرف دوزهاي بيشتر از 10 ميلي‌گرم روزانه باعث افزايش اثرات دارو نمي‌شود.
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممکن است باعث افزايش ALT و AST شود.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد آسم: مونته لوکاست به دليل تمايل زياد و انتخابي نسبت به رسپتور سيستينيل لکوترين (CysLT1) باعث مهار فعاليت فيزيولوژيک LTD4 در گيرنده CysLT1 مي‌شود. بنابراين، اين دارو قادر خواهد بود برونکواسپاسم ناشي از حضور آنتي‌ژن در فاز سريع و تأخيري را مهار نمايد.
فارماکوکينتيک
جذب: دارو سريعاً از دستگاه گوارش جذب شده. فراهمي‌زيستي دارو 64 درصد و براي قرص‌هاي جويدني 73 درصد مي‌باشد. در هنگام ناشتا فراهمي‌زيستي قرص‌هاي جويدني و اشکال گرانول دارو يکسان است.
پخش: 99 درصد دارو به پروتئين‌هاي پلاسما اتصال يافته و در حالت سطح خوني ثابت حجم پخش آن در حدود 8 تا 11 ليتر مي‌باشد.
متابوليسم: به‌طور وسيعي دارو متابوليزه شده، ولي در دوز درماني غلظت متابوليت‌هاي اين دارو غير قابل شناسايي مي‌باشد. در مطالعات آزمايشگاهي مشخص شده اين دارو توسط دو سيستم سيتوکروم 3A4 و 2C9 متابوليزه مي‌گردد.
دفع: 86 درصد از دوز خوراکي دارو، متابوليزه شده و در مدفوع دفع مي‌شود. نيمه‌عمر دارو در حدود 5/5-5/2 ساعت مي‌باشد.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: در بيماران با سابقه حساسيت به دارو و يا هر يک از اجزاء فرمولاسيون، آسم مداوم، در فاز حمله آسم، حساسيت به آسپرين و NSAID'S.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 10mg
Tablet, Chewable: 5 mg
Granule: 4 mg/Sachet
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست رسپتورهاي لکوترين.
طبقه‌بندي درماني: ضد آسم.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نکات قابل توصيه به بيمار
به بيمار توصيه شود مصرف روزانه دارو علي‌رغم عدم وجود نشانه‌هاي بيماري بايد ادامه يابد و در صورت عدم کنترل آسم اطلاع دهد.
به بيمار اطلاع دهيد اين دارو در موارد حاد بيماري و برونکواسپاسم ناشي از ورزش، اثربخشي مناسبي ندارد. بنابراين در صورت لزوم داروهاي مناسب را همراه داشته باشد.
به بيمار اطلاع دهيد در صورت افزايش موارد لزوم استفاده از برونکوديلاتورها، به پزشک مراجعه نمايد.
مصرف در سالمندان: تفاوتي در اثربخشي و ايمني اين دارو در سالمندان گزارش نشده است.
مصرف در كودكان: اثربخشي و ايمني اين دارو در کودکان زير يک سال مبتلا به آسم به اثبات نرسيده است.
مصرف در شيردهي: به دليل عدم مشخص بودن امکان ترشح دارو در شير، مصرف دارو در دوران شيردهي با احتياط انجام گيرد.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: ضعف، گيجي، خستگي، تب و سردرد.
بيني: احتقان بيني.
دستگاه گوارش: درد شکم، سوءهاضمه، گاستروآنتريت.
تنفسي: سرفه، آنفلوآنزا.
پوست: بثورات جلدي.
ساير عوارض: درد دندان، تروما.
مسموميت و درمان
اطلاعاتي در دسترس نيست. اقدامات حمايتي و خارج نمودن بقاياي جذب نشده دارو و در مجموع پايش باليني بيمار توصيه مي‌شود.
|
