|
Carvedilol
|
|
کاروديلول
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد منع مصرف و احتياط
در بيماران با نارسايي قلبي جبران نشده (NYHA class IV) که نياز به اينوتروپ وريدي دارند، آسم يا برونکواسپاسم، بلاک دهليزي - بطني درجه دو يا سه، sick-sinus syndrome، شوک کارديوژنيک يا براديکاردي شديد منع مصرف دارد. مصرف اين دارو در بيماران با نارسايي کبدي توصيه نمي‌شود. در بيماران هايپرتنسيو با نارسايي بطن چپ، در بيماران تحت عمل جراحي که بيهوش کننده‌هايي با خاصيت دپرس کننده عضله قلب دريافت مي‌کنند و در بيماران ديابتيک که انسولين يا داروهاي ضد قند خوراکي دريافت مي‌کنند، با احتياط مصرف شود. همچنين در بيماران با مشکلات تيروئيد، فئوکروموسايتوما، آنژين prinzmetal يا نارسايي عروق محيطي با احتياط مصرف شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
اين دارو مي‌تواند مقدار کراتينين، BUN، ALT، AST، GGT، کلسترول، تري‌گليسريد، آلکالين فسفاتاز، سديم، اسيد اوريک، پتاسيم و سطح نيتروژن غير پروتئيني را افزايش دهد. ممکن است سطح گلوکز را افزايش يا کاهش دهد. همچنين مي‌تواند PT، INR، و شمارش پلاکت را کاهش دهد.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: هيپوتانسيون شديد، براديکاردي، نارسايي قلبي، شوک کارديوژنيک، ايست قلبي، برونکواسپاسم، استفراغ، کاهش تدريجي هوشياري، تشنج هاي ژنراليزه.
درمان: بيمار را در وضعيت خوابيده قرار دهيد. اگر زمان کوتاهي از خوردن دارو گذشته باشد، شستشوي معده و القاي فارماکولوژيک استفراغ مي‌تواند مفيد باشد. جهت براديکاردي بيمار مي‌توان از 2 ميلي گرم آتروپين به صورت وريدي استفاده کرد. جهت حمايت عملکرد قلب و ريه، گلوکاگون 5 تا 10 ميلي گرم وريدي در مدت 30 ثانيه و سپس انفوزيون آن با سرعت 5 ميلي گرم در ساعت و سمپاتوميمتيکها ( دوبوتامين، ايزوپرنالين، آدرنالين ) که بر اساس وزن بيمار و اثر دارو دوز مي‌شوند، قابل استفاده مي‌باشند. چنانچه اتساع عروق محيطي غالب باشد، مي‌توان از اپي نفرين يا نوراپي نفرين استفاده کرده و گردش خون بيمار را به صورت مرتب تحت نظر گرفت. در صورت ايجاد براديکاردي مقاوم به درمان مي‌توان از pacemaker استفاده کرد. جهت درمان برونکواسپاسم از آگونيستهاي بتا به صورت آئروسول يا وريدي يا آمينوفيلين به صورت وريدي استفاده مي‌شود. در صورت بروز تشنج، تزريق وريدي آهسته ديازپام يا کلونازپام مي‌تواند مفيد باشد. چنانچه سميت شديد دارو و علائم شوک وجود داشته باشد، ادامه درمان با آنتي دوتها به اندازه 7 تا 10 برابر نيمه عمر دارو ادامه مي‌يابد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
ملاحظات اختصاصي
1- از قطع ناگهاني دارو خودداري کنيد چرا که مي‌تواند آنژين، آريتمي يا سکته‌هاي قلبي ايجاد کند.
2- دارو را به صورت آهسته و در مدت 1 تا 2 هفته قطع کنيد. چنانچه ضربان قلب از 55 ضربه در دقيقه کمتر شود، مقدار دارو را کاهش دهيد.
3- آسيبهاي هپاتوسلولار خفيف ممکن است در دوره درمان اتفاق بيفتد. تستهاي بررسي وضعيت کبدي براي آسيب کبدي يا زردي، هنگام مشاهده اولين اختلال عملکرد کبدي انجام شود. در صورت وجود اختلال دارو، قطع شود.
4- بيماران با نارسايي قلبي بايد از نظر بدتر شدن وضعيت، اختلال عملکرد کليه يا احتباس مايعات بررسي شوند. دوز ديورتيکهاي بيمار ممکن است نياز به افزايش داشته باشد. بيماران ديابتيک به علت احتمال هيپرگلايسمي بايد پايش شوند.
5- در هنگام شروع درمان به علت ريسک سنکوب بهتر است بيماران از انجام رانندگي و کارهاي پرخطر ديگر خودداري کنند.
|
مکانيسم اثر:
تداخل دارويي
مصرف به همراه مسدود کننده‌هاي کانال کلسيمي ممکن است اختلال در هدايت ايجاد کند.
مصرف همزمان با داروهاي تخليه کننده ذخاير کاتکول آميني مانند رزرپين و مهارکننده‌هايMAO ممکن است براديکاردي شديد يا هايپوتانسيون ايجاد کند.
سايمتيدين مي‌تواند زيست دستيابي کاروديلول را زياد کند. علائم حياتي بيمار چک شود.
کلونيدين مي‌تواند اثرات کاهنده فشار خون و ضربان قلب کاروديلول را تقويت کند.
کاروديلول مي‌تواند سطح خوني ديگوکسين را تا حدود 15% افزايش دهد. سطح خوني ديگوکسين را اندازه بگيريد.
مصرف همزمان با انسولين يا ضد قندهاي خوراکي، ممکن است اثرات هايپوگلايسميک دارو را تقويت کند. قند خون بيمار چک شود.
ريفامپين مي‌تواند سطح خوني کاروديلول را تا حدود 70% کاهش دهد. علائم حياتي بيمار چک شود.
تداخل با غذا: غذا جذب دارو را به تأخير مي‌اندازد اما در مقدار جذب تأثيري ندارد. به بيماران توصيه کنيد جهت کم شدن اثرات ارتواستاتيک، دارو را با غذا مصرف کنند.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: دپرسيون، گيجي، خستگي، تب، سردرد، stroke، بي خوابي، بي حالي، درد، خواب آلودگي، سرگيجه، بي حسي.
قلبي - عروقي: آنژين صدري، بلاک دهليزي - بطني، براديکاردي، ادم، تجمع مايع، هايپرتانسيون، هيپوتانسيون، هيپوولمي، هايپوتنشن اورتوستاتيک، ادم محيطي، طپش، اختلال عروق محيطي، سنکوپ.
چشم، گوش، حلق و بيني: اختلال بينايي، تاري ديد، فارنژيت، رينيت، سينوزيت.
دستگاه گوارش: درد شکمي، اسهال، سوء هاضمه، ملنا، تهوع، استفراغ.
ادراري - تناسلي: اختلال عملکرد کليه، آلبومينوري، هماچوري، ناتواني جنسي، عفونت ادراري.
خون: آنمي، پورپورا، ترومبوسيتوپني.
متابوليک: ديابت، وجود قند در ادرار، نقرس، هايپرگلايسمي، هايپرکلسترولمي، هيپرکالمي، افزايش تري گليسريد، هيپراوريسمي، هيپروولمي، هيپوگلايسمي، هيپوناترمي، افزايش وزن، کاهش وزن.
عضلاني - اسکلتي: آرترالژي، آرتريت، کمر درد، کم شدن تون عضلات، کرامپهاي عضلاني.
تنفسي: برونشيت، سرفه، ديس پنه، ادم ريه، رال، عفونت دستگاه تنفسي فوقاني.
ساير عوارض: واکنشهاي افزايش حساسيت، سندرم شبه آنفلوانزا، عفونت، عفونتهاي ويروسي.
|
اشكال دارويي:
موارد و مقدار مصرف
الف) هايپرتانسيون.
بزرگسالان: شروع با 6.25 ميلي گرم دو بار در روز با غذا، يک ساعت پس از دوز اول فشار سيستوليک در حالت ايستاده چک شود. در صورت تحمل، دارو با همين مقدار مصرف، براي 7 تا 14 روز مصرف شود. مي‌توان مقدار مصرف را به 12.5 ميلي گرم دو بار در روز افزايش داده و مانند آنچه ذکر شد، مقدار مصرف را مونيتور کرد. حداکثر مقدار مصرفي 25 ميلي گرم دو بار در روز به صورت خوراکي (در صورت تحمل) مي‌باشد.
ب) نارسايي قلبي متوسط تا شديد.
بزرگسالان: مقدار مصرف گليکوزيدهاي قلبي، ديورتيکها و مهارکننده‌هاي ACE، قبل از شروع درمان بايد تثبيت شود. دارو با 3.125 ميلي گرم خوراکي دو بار در روز با غذا شروع شده و براي مدت دو هفته ادامه مي‌يابد. در صورت تحمل، براي مدت دو هفته با دوزاژ 6.25 ميلي گرم دو بار در روز ادامه مي‌يابد. مقدار مصرف هر دو هفته دو برابر مي‌شود تا به بالاترين مقدار تحمل برسد. در شروع مقدار مصرف جديد، براي مدت يک ساعت بيمار را از نظر گيجي و سرگيجه بررسي کنيد. براي بيماران با وزن کمتر از 85 کيلوگرم، حداکثر مقدار مصرف 25 کيلوگرم دو بار در روز و براي بيماران با وزن بيشتر از 85 کيلوگرم حداکثر مقدار مصرف 50 ميلي گرم دو بار در روز مي‌باشد.
پ) نارسايي بطن چپ پس از MI.
بزرگسالان : پس از تثبيت وضعيت هموديناميک بيمار و کم شدن احتباس مايع، مي‌توان درمان را شروع کرد. با دوز 6.25 ميلي گرم دو بار در روز شروع و پس از 3 تا 10 روز به 12.5 ميلي گرم دو بار در روز افزايش مي‌يابد. اين دوزاژ مي‌تواند تا 25 ميلي گرم دو بار در روز نيز افزايش يابد. همچنين مي‌توان دارو را با دوزاژ 3.125 ميلي گرم دوبار در روز شروع کرده و با سرعت کمتري افزايش داد.
مكانيسم اثر
اثر پايين آورنده فشار خون: مکانيسم آن به صورت دقيق مشخص نمي‌باشد. بلاک گيرنده بتا، برون ده قلبي و تاکيکاردي را کم مي‌کند. بلاک گيرنده آلفا نيز باعث کاهش اثرات افزايش فشار فنيل افرين، گشادي عروق و کاهش مقاومت عروق محيطي مي‌شود.
نارسايي قلبي: به صورت دقيق مشخص نيست. دارو، فشار خون سيستميک، فشار شريان ريوي، فشار دهليز راست و مقاومت عروق سيستميک را کم کرده وباعث افزايش ايندکس حجم ضربه‌اي مي‌شود.
فارماکوکينتيک
جذب: پس از مصرف خوراکي به سرعت و به مقدار زياد متابوليزه شده و به علت متابوليزه شدن به دنبال اثر دوز اول (first-pass metabolism)، زيست دستيابي (bioavailability) مطلق آن 25 تا 35 درصد مي‌باشد.
پخش: سطح پلاسمايي دارو وابسته به دوزاژ خوراکي آن مي‌باشد. جذب دارو توسط غذا، کند شده و رسيدن به پيک سطح پلاسمايي به تأخير مي‌افتد. اما مقدار جذب دارو و زيست دستيابي آن تغييري نمي‌کند.
متابوليسم: به مقدار گسترده و از طريق اکسيداسيون حلقه آروماتيک و گلوکورونيداسيون متابوليزه مي‌شود. متابوليتهاي اکسيداتيو نيز به روش گلوکورونيده و سولفاته شدن، کونژوگه و متابوليزه مي‌شوند. دمتيله و هيدروکسيله شدن در حلقه فنل، سه متابوليت فعال با خاصيت بلاک کننده گيرنده بتا ايجاد مي‌کند.
دفع: متابوليتها عمدتاً از طريق صفرا وارد مدفوع مي‌شوند. کمتر از دو درصد دوز دارو به صورت تغيير نيافته در ادرار ترشح مي‌شود.
|
اطلاعات دیگر:
طبقهبندي درماني: پايين آورنده فشار خون، درمان کمکي در نارسايي قلبي.
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C، سه ماه دوم و سوم D
اشكال دارويي:
Tablet: 6.25, 12.5, 25mg
نام‌هاي تجاري: Apo - Carvedilol, Carvedilol Hexal, Coryol
نکات قابل توصيه به بيمار
به بيماران توصيه کنيد دارو را بدون نظر پزشک خود و ناگهاني قطع نکنند.
بيماران با نارسايي قلبي بايد افزايش وزن يا تنگي نفس را به پزشک خود اطلاع دهند.
بيماران در هنگام برخاستن ممکن است دچار سرگيجه شوند. در اين حالت بهتر است بيمار بنشيند يا دراز بکشد.
به بيمار توصيه کنيد سرگيجه يا خستگي را گزارش کنند. ممکن است تنظيم دوز دارو نياز باشد.
بيماران ديابتي بايد تغييرات گلوکز خون را گزارش کنند.
بيماراني که از لنزهاي تماسي استفاده مي‌کنند، ممکن است دچار کاهش اشک شوند.
مصرف در سالمندان: سطح پلاسمايي دارو بررسي شود. سطح دارو در سالمندان 50% بالاتر از افراد جوان مي‌باشد. گيجي در بيماران سالمند شيوع بيشتري دارد.
مصرف در كودكان: بي ضرري مصرف دارو در کودکان زير 18 سال اثبات نشده است
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير نامشخص مي‌باشد. با احتياط مصرف شود.
|
