Pimozide | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Pimozide

پیموزاید

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
مهار تيکهاي شديد حرکتي و گفتاري در بيماران مبتلا به سندروم توره.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: شروع با 1 تا 2 ميلي‌گرم روزانه و در دوزهاي منقسم مي‌باشد. سپس در صورت لزوم دوزاژ به صورت يک روز در ميان افزايش مي‌يابد. دوزاژ maintenance معمولا کمتر از mg/kg2/0 يا 10 ميلي‌گرم روزانه (هر کدام کمتر است) مي‌باشد. حداکثر دوز روزانه 10 ميلي‌گرم مي‌باشد.
کودکان کوچکتر از 12 سال: mg/kg 05/0 شبها، به فاصله هر سه روز يک بار دوزاژ تا حداکثر mg/kg2/0 افزايش مي‌يابد. حداکثر دوز روزانه 10 ميلي‌گرم مي‌باشد.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو، استفاده در تيکهاي ساده يا تيکهايي که مربوط به سندروم توره نيستند، همراه با داروهايي که ايجاد تيکهاي حرکتي و صوتي مي‌کنند، سندروم طولاني بودن QT-interval به صورت مادرزادي يا سابقه آريتمي، کوما، دپرسيون شديد CNS همراه با مسموميت، ديسکرازي خوني، اختلالات دپرسيو، و سندروم پارکينسون.
موارد احتياط: کاهش عملکرد کبد يا کليه، گلوکوم، هيپرپلازي پروستات، اختلالات تشنجي يا اختلال در نوار مغزي

عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- قبل از شروع درمان نوار قلبي پايه از بيمار گرفته و عوارض قلبي ـ عروقي به صورت دوره اي مونيتور شود.
2- در دوزهاي نرمال عوارض اکستراپيراميدال در حدود 10 تا 15 درصد بيماران ديده مي‌شود. اين واکنشها بويژه در روزهاي اول درمان اتفاق مي‌افتد.
3- اگر بي قراري و آژيتاسيون شديد اتفاق بيفتد، درمان با يک بتا بلاکر مانند پروپرانولول يا متوپرولول مي‌تواند مفيد باشد.
4- سطح پتاسيم بيمار در محدوده نرمال نگه داشته شود، کاهش سطح پتاسيم مي‌تواند خطر ايجاد آريتمي را افزايش دهد. سطح پتاسيم در بيماران دچار اسهال و مصرف کنندگان ديورتيک بايد مونيتور شود.
5- در صورت نياز به قطع دارو، به صورت آهسته و با افزايش 1 ميلي‌گرم در هفته انجام شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- واکنشهاي ديستونيک و ديسکينزي تاخيري براي بيماران توضيح داده شود.
2- دارو دقيقا به همان صورت تجويز شده مصرف شود، دوزهاي فراموش شده دو برابر نشود، دارو به ديگران توصيه نشده و به صورت ناگهاني قطع نشود.
3- آثار درماني پس از چندين هفته اتفاق مي‌افتد.
4- جهت جلوگيري از سرگيجه در شروع درمان، بعد از مصرف هر دوز بيمار بايد حدود 30 دقيقه دراز کشيده و از تغيير وضعيت ناگهاني بويژه در هنگام بلند شدن براي ايستادن خودداري کند.
5- اثرات و عوارض غير معمول گزارش داده شود.
6- اين دارو با الکل، توام با داروهاي خواب آور و داروهاي آرام‌بخش ديگر بدون تاييد پزشک مصرف نشود.
7- اين دارو با آب گريپ فروت مصرف نشود.
8- از آبنباتهاي بدون قند، آدامس، يخ يا بزاق مصنوعي جهت برطرف کردن خشکي دهان استفاده شود.
9- جهت کم کردن خواب آلودگي در طول روز، بهتر است تمام دوز روزانه در هنگام خواب مصرف شود.
10- از انجام کارهاي پرخطر که نياز به هوشياري کامل دارند، پرهيز کنيد.
مصرف در سالمندان: بيماران مسن بويژه خانمها سميت قلبي و ديسکينزي تاخيري را حتي در دوزهاي نرمال بيشتر نشان مي‌دهند.
مصرف در كودكان: استفاده و کارايي اين دارو در کودکان زير 12 سال محدود مي‌باشد. دوزاژ دارو در حداقل مقدار ممکن نگه داشته شود. استفاده از اين دارو در کودکان براي اختلالاتي غير از سندروم توره توصيه نمي‌شود.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
استفاده همزمان با آمفتامينها، متيل فنيديت و پمولين، تيکهاي شبه توره ايجاد کرده و يا تيکهاي موجود را بدتر مي‌کند. بيمار به دقت مونيتور شود.
در هنگام مصرف همزمان با داروهاي ضد تشنج مانند کاربامازپين، فنوباربيتال و فني توئين، در صورت بروز تشنج، دوز داروي ضدتشنج در صورت لزوم افزايش داده شود.
استفاده توام با داروهاي ضدافسردگي، ديزوپيراميد، فنوتيازينها و آنتي سايکوتيکهاي ديگر، پروکائيناميد، کينيدين و آنتي آريتميهاي ديگر، مي‌تواند هدايت قلبي را دپرس کرده، QT-interval را طولاني کند و آريتميهاي جدي ايجاد کند. بيمار به دقت مونيتور شود.
استفاده همزمان با آپرپيتانت، ضد قارچهاي آزولي مانند ايتراکونازول و کتوکونازول، ماکروليدها مانند آزيترومايسين، کلاريترومايسين و اريترومايسين، نفازودون، مهارکننده‌هاي پروتئاز مانند اينديناوير، نلفيناوير، ريتوناوير و ساکيناوير، SSRI‌ ها و زيلوتن مي‌تواند QT- interval را طولاني کرده و آريتمي‌هاي بطني و مرگ ايجاد کند. از استفاده توام پرهيز شود.
استفاده همزمان با دپرس کننده‌هاي سيستم اعصاب مرکزي مانند ضد دردها، ضد اضطرابها، باربيتوراتها، بيهوش کننده‌هاي اپيدورال، جنرال و اسپاينال، اپيوئيدها، منيزيوم سولفات تزريقي و آرامبخشها، به علت اثر مضاعف دپرسيون CNS ، ميتواند آرام بخشي زياد و دپرسيون تنفسي ايجاد کند. از استفاده توام پرهيز شود.
مصرف همزمان با آب گريپ فروت مي‌تواند متابوليسم دارو را مهار کرده و عوارض ناخواسته ايجاد کند. از استفاده همزمان پرهيز شود.
مصرف همزمان با الکل مي‌تواند اثرات آرامبخشي مضاعف و دپرسيون تنفسي ايجاد کند.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر آنتي سايکوتيک: اين دارو گيرنده‌هاي دوپاميني سيستم اعصاب مرکزي را به صورت پست سيناپتيک و پري سيناپتيک بلاک کرده و اثرات با واسطه دوپامين را مهار مي‌کند. همچنين اثرات آنتي کولينرژيک، ضد استفراغ و ضد اضطراب داشته گيرنده‌هاي آلفا را نيز به صورت ضعيف بلاک مي‌کند.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: به صورت آهسته و ناکامل از دستگاه گوارش جذب مي‌شود. فراهمي زيستي دارو حدود 50% مي‌باشد. سطح پلاسمايي دارو در مدت 4 تا 12 ساعت (معمولا 6 تا 8 ساعت) به پيک مي‌رسد.
پخش: در بافتهاي مختلف به صورت گسترده توزيع مي‌شود.
متابوليسم: بوسيله كبد متابوليزه شده و يک گذر اول کبدي قوي وجود دارد.
دفع: حدود 40% از دارو در مدت 3 تا 4 روز به صورت داروي اوليه و متابوليت در ادرار دفع مي‌شود. حدود 15% از دارو در مدت 3 تا 6 روز از طريق مجراي صفراوي در مدفوع دفع مي‌شود.

روش مصرف	شروع اثر	پيک اثر	مدت اثر
خوراکي	نامشخص	4-12 ساعت	نامشخص

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 4mg

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: دي فنيل بوتيل پيپريدين.
طبقه‌بندي درماني: آنتي سايکوتيک.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Orap Forte
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: عوارض رفتاري، خواب آلودگي، سردرد، بي خوابي، سندروم نورولپتيک بدخيم، علائم شبه پارکينسون، واکنشهاي اکستراپيراميدال ديگر مانند ديستوني، آکاتيژي، هيپررفلکسي، اپيستوتون وکريز چشمي، آرام بخشي، ديسکينزي تاخيري.
قلبي ـ عروقي: تغييرات نوار قلبي مانند طولاني شدن QT- interval ، افزايش فشارخون، کاهش فشارخون، تاكيكاردي، آريتمي بطني.
گوش، چشم، حلق، بيني: تاري ديد.
دستگاه گوارش: يبوست، خشکي دهن، تهوع، استفراغ، بي‌اشتهايي.
ادراري: ناتواني جنسي، تکرر ادرار.
عضلاني ـ اسکلتي: سفتي عضلات.
پوست: تعريق، راش جلدي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: واکنشهاي اکستراپيراميدال شديد، کمي فشارخون، دپرسيون تنفسي، کما و اختلالات نوار قلبي مانند طولاني شدن QT- interval ، معکوس يا تخت شدن موج T و ظاهر جديد موج U.
درمان: لاواژ معده براي برداشتن داروي جذب نشده، نگه داشتن فشارخون با مايعات وريدي، حجم دهنده‌هاي پلاسما يا نوراپي‌نفرين. از اپي‌نفرين استفاده نشود. جهت درمان علائم اکستراپيراميدال از ديفن هيدرامين تزريقي استفاده شود. به علت طولاني بودن نيمه‌ عمر دارو (حدود 55 ساعت) جهت بررسي عوارض جانبي، بيمار حداقل براي 4 روز مورد بررسي قرار بگيرد.