|
Urokinase
|
|
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) آمبولي بزرگ ريوي و آمبولي ريوي همراه با وضعيت ناپايدار هموديناميك.
بزرگسالان: در ابتدا، مقدار IU/kg 4400 طي 10 دقيقه، و به دنبال آن
IU/kg 4400 در ساعت به مدت 12 ساعت انفوزيون مي‌شود. انفوزيون وريدي بايد فقط توسط پمپ ثابت انفوزيون صورت گيرد. به دنبال انفوزيون، درمان ضد انعقادي با هپارين يا وارفارين براي جلوگيري از تشکيل بيشتر لخته توصيه مي‌شود.
ب) انفارکتوس حاد ميوکارد (MI).
بزرگسالان: مقدار IU/min 6000 از طريق كاتتر در شريان كرونر تزريق مي‌گردد تا شريان به طور كامل (معمولاً طي 30-15 دقيقه) باز شود. با اين وجود، مي‌توان دارو را تا مدت دو ساعت تزريق كرد. حد متوسط مقدار مصرف تا IU 500000 است.
پ) ترومبوز وريد عمقي (DVT).
بزرگسالان و کودکان: در ابتدا، مقدار IU/kg 4400 طي 10 دقيقه، و به دنبال آن IU/kg 4400 در ساعت به مدت 12 ساعت انفوزيون مي‌شود.
پ) رفع انسداد در كاتتر وريدي.
بزرگسالان: مقدار 5000 واحد طي 1 تا 2 دقيقه به داخل كاتتر مسدود شده چكانده شده و پس از 1 تا 4 ساعت آسپيره مي‌شود. در صورت عدم رفع انسداد مي‌توان اين عمل را با دوز 10000 واحد تکرار نمود. حجم چکانده شده نبايد بيش از ظرفيت کاتتر باشد.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا اجزاي فرمولاسيون؛ جراحتهاي زخم دار؛ خونريزي فعال داخلي؛ ضربه اخير به بدن همراه با احتمال آسيب‌ديدگي داخلي؛ ضربه به سر يا صورت طي 3 ماه اخير؛ هايپرتانسيون شديد کنترل نشده؛ سابقه ترومبوز يا خونريزي مغزي (CVA)، جراحي بر روي مغز يا نخاع طي 2 ماه اخير، آنوريسم، مالفورماسيون شرياني ـ وريدي يا تومور مغزي؛ ديسکسيون آئورت شناخته شده يا احتمالي.
موارد احتياط: تا 10 روز بعد از انجام اعمال تشخيصي داخل جمجمه‌اي، داخل نخاعي، يا داخل شرياني يا بعد از هر عمل جراحي، از جمله بيوپسي كبد يا كليه، پونكسيون كمري، توراسنتز، پاراسنتز يا كات‌داونهاي وسيع يا متعدد؛ طي حاملگي و 10 روز اول بعد از زايمان؛ بيماري عروق مغزي؛ خونريزي گوارشي يا دستگاه ادراري طي 10 روز اخير؛ سابقه تروما طي 10 روز اخير شامل CPR بيش از 10 دقيقه؛ هايپرتانسيون ( فشارخون سيستوليک> mm Hg 180 و يا فشار دياستوليک>mm Hg 110 )؛ احتمال زياد وجود ترومبوز
در قسمت راست قلب (مثل موارد MS و AF)؛ پريکارديت حاد؛ بي‌كفايتي
حاد يا مزمن كار كبد يا كليه؛ بيماري مزمن ريوي همراه با تشكيل حفره؛ آندوكارديت باكتريايي تحت حاد؛ رتينوپاتي خونريزي دهنده ديابتي (خطر بالقوه بروز خونريزي وجود دارد)؛ سن بيش از 75 سال؛ بيماراني که درمان ضد انعقادي مي‌گيرند.
|
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: حادثه عروقي مغز، همي پلژي، خونريزي مغزي، سکته.
قلبي ـ عروقي: كاهش يا افزايش گذراي فشارخون، آريتمي دهليزي يا بطني ناشي از برقراري مجدد جريان خون پس از MI، ايست قلبي، MI، آمبولي کلسترول، آمبولي، تاکيکاردي.
دستگاه گوارش: خونريزي پشت صفاق، تهوع.
چشم، دهان: تورم دور چشم، خونريزي از لثه.
خوني: خونريزي، آنمي، ترومبوسيتوپني.
تنفسي: ادم ريوي، آمبولي ريوي عود کننده.
پوست: كهير، اكيموز، واکنشهاي محل تزريق.
ساير عوارض: درد زير جناغ، عرق سرد، واکنشهاي ناشي از انفوزيون (اسيدوز، درد کمر، لرز، سيانوز، تنگي نفس، تب، افزايش يا کاهش فشار، هيپوکسي، تهوع، تاکيکاردي، استفراغ).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خونريزي از بيني و لثه‌ها، هماتوم، اکيموز خودبخودي.
درمان: انفوزيون بايد قطع شده و فرآورده‌هاي خوني حاوي فاکتورهاي انعقادي (مثل Cryoprecipitate) بايد تجويز شود.
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با دارو‌هاي ضد انعقاد ممكن است موجب خونريزي شود؛ قبل از تجويز اوروكيناز بايد مصرف هپارين قطع گردد و اجازه داده شود تا اثر آن كاهش يابد. خنثي كردن اثر دارو‌هاي خوراكي ضد انعقاد قبل از شروع درمان با اين دارو ممكن است ضروري باشد.
مصرف همزمان با آسپيرين، ايندومتاسين يا ساير دارو‌هايي كه بر فعاليت پلاكتها تأثير مي‌گذارند (دي پيريدامول، تيکلوپيدين، کلوپيدوگرل، NSAIDs، مهارکننده‌هاي GP IIb/IIIa مثل ابسيکسيمب) خطر بروز خونريزي را افزايش مي‌دهد. بايد از مصرف همزمان اين داروها خودداري شود.
آمينوکاپروئيک اسيد (داروي ضد فيبرينوليز) ممکن است اثر اورو کيناز را
کاهش دهد.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ترومبوليتيك: اين دارو از طريق فعال كردن تبديل پلاسمينوژن به پلاسمين موجب انحلال ترومبوز مي‌شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش جذب نمي‌شود. فعال شدن پلاسمينوژن بلافاصله بعد از انفوزيون يا چكاندن دارو شروع مي‌شود. فعال شدن كافي سيستم فيبرينوليتيك طي 4-3 ساعت حاصل مي‌شود. مدت اثر دارو پس از قطع انفوزيون بيش از 4 ساعت است.
پخش: از گردش خون به سرعت خارج مي‌شود. بيشترين مقدار دارو در كليه و كبد تجمع مي‌يابد. حجم توزيع دارو 5/11 ليتر است.
متابوليسم: در كبد به سرعت متابوليزه مي‌شود.
دفع: مقدار كمي از دارو از طريق ادرار و صفرا دفع مي‌شود. نيمه عمر دارو 8/18-4/6 دقيقه است كه در بيماران مبتلا به اختلال عملكرد كبد طولاني‌تر مي‌شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection, Powder, Lyophilized: 250,000 IU
Injection, Powder: 75,000 IU
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنزيم فيبرينوليتيک.
طبقه‌بندي درماني: ترومبوليتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
1- در طول تجويز اين دارو، استفاده از کاتترهاي وريدي و تزريق عضلاني بايد فقط در موارد بسيار ضروري صورت گيرد.
2- کليه محل‌هاي مستعد خونريزي را بايد تحت کنترل داشت.
3- براي آماده سازي دارو، بايد پودر دارو را با ml 5 آب استريل تزريق به آرامي مخلوط نمود. از تکان دادن شديد ويال پرهيز نماييد. پس از آماده سازي سريعاً بايد استفاده شود. محلول استفاده نشده را بايد دور ريخت.
4- براي انفوزيون دارو مي‌توان از فيلتر 22/0 يا 45/0 ميکرون استفاده نمود.
5- براي انفوزيون دارو بايد از پمپي که قادر به رساندن ml 195 محلول باشد استفاده نمود.
6- دوز سرشار بايد با سرعت ml/hr 90 طي 10 دقيقه و دوز نگهدارنده باسرعت ml/hr 15 طي 12 ساعت تجويز شود.
7- براي اطمينان از رساندن کامل دارو، ست تجويز بايد در پايان تجويز با محلول نرمال‌سالين يا دکستروز %5 شستشو داده شود.
8- پودر دارو بايد در دماي 2 تا 8 درجه سانتيگراد نگهداري شود.
مصرف در سالمندان: در بيماران بزرگتر از 75 سال بايد با احتياط فراوان تجويز شود.
مصرف در كودكان: اثربخشي و ايمني دارو تأييد نشده است.
مصرف در بارداري: فقط در صورت لزوم استفاده شود.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. در دوران شيردهي بايد با احتياط تجويز شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
اوروكيناز زمان ترومبين، PT، INR و aPTT را افزايش مي‌دهد. اين دارو در بعضي مواقع به طور متوسط هماتوكريت را كاهش مي‌دهد. ممکن است شمارش پلاکت‌ها را کاهش دهد.
|
