Primaquine Phosphate
|
فسفات پريما کويين
|
موارد و مقدار مصرف: موارد و مقدار مصرف
درمان اساسي عود مالارياي ناشي از پلاسموديوم ويواكس، رفع كامل نشانهها و عفونت، پيشگيري از عود مجدد.
بزرگسالان: مقدار mg/day 15 به مدت 14 روز، يا 45 ميليگرم يك بار در هفته، به مدت هشت هفته، مصرف ميشود.
كودكان: مقدار mg/kg/day 3/0، به مدت 14 روز يا mg/kg/day 9/0 يك بار در هفته ، به مدت هشت هفته مصرف ميشود.
مكانيسم اثر
اثر ضد مالاريا: پريماكين ميتوكندري انگل را منهدم ميكند و در نتيجه باعث اختلال در روندهاي متابوليكي كه به انرژي نياز دارند، ميشود.
طيف اثر دارو عبارت است از مراحل ماقبل اريتروسيتي و خارج اريتروسيتي پلاسموديوم فالسيپاروم، پلاسموديوم مالاريه، پلاسموديوم اووال و پلاسموديوم ويواكس.
فارماكوكينتيك
جذب: از مجراي گوش به خوبي جذب ميشود. اوج غلظت دارو طي 6-2 ساعت حاصل ميشود.
پخش: به طور گسترده در كبد، ريه، قلب، مغز، عضلات اسكلتي و ساير بافتها انتشار مييابد.
متابوليسم: در كبد به سرعت كربوكسيله ميشود.
دفع: فقط مقدار كمي از پريماكين به صورت تغيير نيافته از راه ادرار دفع ميشود. نيمه عمر دفع دارو 10-4 ساعت است.
|
موارد منع مصرف و احتياط: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
در طول درمان با پريماكين ممكن است كاهش يا افزايش تعداد گلبولهاي سفيد و كاهش تعداد گلبولهاي قرمز خون بروز كند. متهموگلوبينمي نيز ممكن است اتفاق بيفتد.
عوارض حانبي
اعصاب مركزي: سردرد.
پوست: كهير.
چشم: اختلاف در تطابق بينايي.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، ديسترس اپي گاستر، كرامپهاي شكمي.
خون: لكوپني، كم خوني هموليتيك (در كمبود G6PD)، متهموگلوبينمي (در كمبود NADH متهموگلوبين ردوكتاز)، لكوسيتوز، كم خوني خفيف، گرانولوسيتوپني، آگرانولوسيتوز.
توجه: در صورت تيره شدن رنگ ادرار يا كاهش غلظت هموگلوبين يا هماتوكريت بايد مصرف دارو بلافاصله قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: ديسترس شكمي، استفراغ، اختلالات CNS و قلبي- عروقي ، سيانوز، متهموگلوبينمي، لكوسيتوز، لكوپني و كم خوني.
درمان: شامل اقدامات حمايتي است.
|
|
|
|
مکانيسم اثر: موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: مصرف همزمان با كيناكرين (احتمال بروز مسموميت اضافي وجود دارد)، استعداد بروز گرانولوسيتوپني، مصرف همزمان با داروهاي ديگري كه موجب بروز هموليز يا كاهش فعاليت مغز استخوان ميشوند، لوپوس اريتماتو، آرتريت روماتوئيد.
موارد احتياط: سابقه واكنش ايديوسنكراتيک نسبت به پريماكين، فاويسم، كمبود آنزيم گلوكز-6- فسفات دهيدروناژ (G6PD) يا كمبود آنزيم NADH متهموگلوبين ردوكتاز (واكنشهاي هموليتيك در اين گروه از بيماران ممكن است بروز كند).
|
|
فارماكوكينتيك: تداخل دارويي
كيناكرين ممكن است اثرات سمي پريماكين را تشديد كند.
مصرف همزمان با املاح منيزيم و آلومينيوم ممكن است جذب گوارشي پريماكين را كاهش دهد.
|
اشكال دارويي: اشكال دارويي:
Tablet: 7.5, 15mg
|
اطلاعات دیگر: طبقهبندي فارماكولوژيك: 8- آمينوکينولين.
طبقهبندي درماني: ضد مالاريا.
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آمينوكينولينها، رعايت موارد زير نيز توصيه ميشود.
1 - پريماكين اغلب با يك داروي ضد مالارياي سريع الاثر ، مانند كلروكين، به كار ميرود.
2 - قبل از شروع درمان ، احتمال كمبود G6PD در بيمار بايد بررسي شود.
3 - براي كاهش تحريك گوارشي ، دارو را ميتوان با غذا يا ضد اسيد مصرف نمود.
4 - در بيماراني كه پوست روشن دارند و بيش از mg/day 30 پريماكين مصرف ميكنند و بيماراني كه پوست تيره دارند و بيش از mg/day 15 دارو مصرف ميكنند، و همچنين بيماران مبتلا به كم خوني شديد يا حساسيت مشكوك، بايد آزمونهاي خوني و ادراري به طور مكرر انجام شود. كاهش ناگهاني غلظت هموگلوبين يا تعداد اريتروسيتها يا گلبولهاي سفيد يا تيره شدن بارز رنگ ادرار، نشان دهنده واكنشهاي هموليتيك است.
5 - به منظور پيگيري احتمال بروز واكنشهاي هموليتيك ، مطالعات خوني و تجزيه ادرار بايد به طور دورهاي انجام شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1 - در صورت بروز علائم و نشانههاي عوارض جانبي ، به پزشك اطلاع دهيد.
2 - بعد از هر بار ادرار كردن ، رنگ ادرار را بررسي كنيد و در صورت قرمز كم رنگ يا تيره شدن ادرار يا كاهش حجم ادرار به پزشك اطلاع دهيد.
3 - دوره درمان را كامل كنيد.
مصرف در شيردهي: بي ضرري مصرف دارو ثابت نشده است.
|