|
Dexamethasone (Systemic)
|
|
دگزامتازون
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) ادم مغزي.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 10 ميلي‌گرم تزريق وريدي و سپس 4 ميلي‌گرم هر شش ساعت به مدت 4-2 روز تزريق عضلاني مي‌شود. پس از آن، طي 7-5 روز مقدار مصرف كاهش مي‌يابد.
ب) حالات التهابي، واكنشهاي آلرژيك، نئوپلازيها.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 9-75/0 ميلي‌گرم در روز به‌صورت منقسم 4-2 بار در روز مصرف شده و يا مي‌توان مقدار mg 6-2/0 به داخل مفصل، ضايعه يا بافت نرم تزريق نمود و يا مقدار mg 9-5/0 به صورت عضلاني تجويز كرد.
كودكان: از راه خوراكي ، مقدار mg/kg 34/0-024/0 روزانه در سه مقدار منقسم مصرف مي شود.
پ) شوك (مربوط به مواردي غير از بحران آدرنال).
بزرگسالان: مقدار mg/kg/day 6-1 به صورت مقدار واحد، يا 40 ميلي‌گرم هر 6-2 ساعت، برحسب نياز، تزريق وريدي مي‌شود.
ت) نارسايي غده فوق كليوي.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day 9-75/0 در مقادير منقسم مصرف مي‌شود. و يا روزانه mg 9-5/0 به‌صورت وريدي يا عضلاني تزريق مي‌شود.
كودكان: مقدار mg/kg 34/0-024/0 خوراكي در 4 دوز منقسم و يا مقدار mg/m 225/1-235/0 يك تا دو بار در روز به‌صورت وريدي يا عضلاني تزريق مي‌شود.
ث) تست مهاري دگزامتازون (Dexamethasone suppression test).
بزرگسالان: مقدار mg 5/0 به‌صورت خوراكي هر 6 ساعت تا 48 ساعت مصرف مي‌شود و يا مقدار mg 1 در ساعت 11 شب قبل از تست مصرف شده و ساعت 8 صبح روز بعد سطح كورتيزول پلاسما اندازه‌گيري مي‌شود.
ج) مننژيت سلي.
بزرگسالان: روزانه mg 12-8 كه طي 6 تا 8 هفته دوز مصرفي كاهش مي‌يابد.
چ) مننژيت باكتريايي.
بزرگسالان، كودكان و نوزادان با سن 6 هفته و بزرگتر: مقدار mg/kg 15/0 وريدي، 4 بار در روز در 2 تا 4 روز اول درمان آنتي بيوتيكي يا mg/kg 4/0 هر 12 ساعت به مدت 2 تا 4 روز تجويز مي شود.
ح) پيشگيري از تهوع و استفراغ ناشي از شيمي درماني.
بزرگسالان: مقدار mg 20-10، وريدي، پيش از شيمي درماني تزريق مي‌شود. در صورت نياز، دوزهاي اضافي نيز به‌صورت وريدي ، تا 72-24 ساعت پس از شيمي درماني تجويز مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضدالتهاب: دگزامتازون ساخت آنزيمهاي لازم براي كاهش پاسخ التهابي را تحريك مي‌كند. اين دارو با كاهش فعاليت و حجم سيستم لنفاتيك ، ايجاد لنفوسيتوپني (عمدتاً لنفوسيتهاي T)، كاهش عبور كمپلكسهاي ايمني از غشاهاي پايه‌اي، و احتمالاً مهار واكنشهاي بافتي ناشي از تداخل آنتي ژن - آنتي بادي سبب سركوب سيستم ايمني مي‌شود.
دگزامتازون يك آدرنوكورتيكوئيد صناعي طولاني اثر با خاصيت مينرالوكورتيكوئيدي كم و فعاليت قوي ضدالتهابي است. قدرت اثر اين دارو 30-25 برابر هيدروكورتيزون است.
ملح استات اين دارو به صورت سوسپانسيون است و نبايد تزريق وريدي شود. اين ملح به ويژه به عنوان يك داروي ضد التهابي براي تزريق داخل مفصلي، داخل پوستي و داخل ضايعه مفيد است.
ملح سديم فسفات به ميزان زيادي محلول است و زمان شروع سريع تر و مدت اثر كوتاه تر از ملح استات آن دارد. بيشترين مورد مصرف اين ملح ادم مغزي و شوك مقاوم به درمان است. همچنين، اين ملح دارو در التهاب داخل مفصل، داخل ضايعه، يا بافت نرم مصرف مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
در صورت مصرف همزمان با داروهاي خوراکي ضد انعقاد ، ممکن است اثر اين داروها با مکانيسم‌هاي ناشناخته‌اي کاهش يابد.
دگزامتازون متابوليسم ايزونيازيد و ساليسيلاتها را افزايش مي دهد.
اين دارو سبب زيادي قند خون مي شود که در اين صورت تنظيم مقدار مصرف انسولين و داروهاي خوراکي پايين آورنده قند خون لازم است.
دگزامتازون ممكن است کمي پتاسيم خون ناشي از مصرف آمفوتريسين B و يا ديورتيکها را افزايش دهد.کمي پتاسيم خون ممکن است خطر مسموميت را در بيماراني که به طور همزمان د يگوکسين مصرف مي‌کنند افزايش دهد.
با مصرف همزمان، ممکن است باربيتوراتها، فني توئين و ريفامپين از طريق افزايش متابوليسم کبدي اثرات کورت يکواستروئيدي دگزامتازون را کاهش دهند.
کلستيرامين و ضد اسيدها با جذب کورتيکواستروئيدها، جذب اين داروها و اثرات آنها را کاهش مي‌دهند.
در صورت مصرف همزمان با استروژنها، اين داروها ممکن است از طريق افزايش غلظت ترانس کورتين متابوليسم دگزامتازون را کاهش دهند. در نتيجه، با افزايش پيوند پروتئيني نيمه عمر کورتيکواستروئيدها طولاني مي‌شود.
مصرف همزمان با داروهاي ضد التهابي غير استروئيدي ممکن است خطر زخم گوارشي افزايش يابد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
دگزامتازون واکنش به آزمونهاي پوستي را کاهش مي دهد، موجب نتايج کاذب منفي در آزمون نيتروبلوتترازوليوم براي عفونتهاي سيستميک باکتريايي مي شود و برداشت يد 131 و غلظت يد پيوند يافته به پروتئين را در آزمونهاي عملکرد تيروئيد افزايش مي‌دهد.دگزامتازون ممکن است غلظتهاي کلسترول و گلوکز را افزايش دهد، ممکن است غلظتهاي سرمي پتاسيم، کلسيم، تيروکسين و تري يدوتيرونين را کاهش دهد و ممکن است موجب افزايش غلظتهاي کلسيم و گلوکز ادرار شود.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي‌شود و حداكثر اثر آن طي 2-1 ساعت حاصل مي‌شود. زمان شروع و طول اثر سوسپانسيون تزريقي اين دارو از دو روز تا سه هفته متغير است و به محل تزريق (داخل مفصل ، عضله، يا خون) بستگي دارد. پس از تزريق داخل وريدي، دارو به سرعت و بطور كامل به داخل بافتها جذب مي‌شود.
پخش: به سرعت از خون برداشت مي‌شود و در عضله، كبد، پوست، روده و كليه انتشار مي‌يابد. دگزامتازون به ميزان كمي با پروتئينهاي پلاسما (ترانس كورتين و آلبومين) پيوند مي‌يابد. فقط بخش پيوند نيافته اين دارو فعال است. آدرنوكورتيكوئيدها در شير انتشار يافته و از جفت عبور مي‌كنند.
متابوليسم: در كبد به متابوليتهاي غيرفعال سولفات و گلوكورونيد متابوليزه مي‌شود.
دفع: متابوليتهاي غيرفعال و مقادير كمي از داروي متابوليزه نشده از طريق كليه دفع مي‌شوند. مقادير بسيار كمي از دارو نيز از طريق مدفوع دفع مي‌شود. نيمه عمر بيولوژيك دگزامتازون 54-36 ساعت است.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف : حساسيت مفرط به فرآورده‌هاي آدرنوكورتيكوئيد، عفونتهاي سيستميك فعال و درمان نشده.
موارد احتياط:
الف) زخم گوارشي ، بيماري كليوي، زيادي فشار خون، پوكي استخوان، ديابت، اختلالات ترومبوآمبوليك، حملات تشنجي، مياستني گراويس، نارسايي احتقاني قلب، سل، كم كاري تيروئيد، سيروز كبدي، ناپايداري احساسات، تمايلات سايكوتيك، زيادي چربي خون، گلوكوم، يا آب مرواريد (ممكن است موجب تشديد اين اختلالات شود)، MI اخير.
ب) از آنجايي كه آدرنوكورتيكوئيدها حساسيت به عفونت را افزايش مي دهند و موجب پنهان ماندن علائم آن مي شوند.دگزامتازون نبايد در بيماران مبتلا به عفونتهاي باکتريايي يا ويروسي که کنترل نشده‌اند، مصرف شود، مگر آنکه شرايط بيمار مخاطره آميز باشد.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 0.5mg
Injection: 4 mg/ml, 2ml
Elixir: 0.5 mg/5ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: گلوكوكورتيكوئيد.
طبقه‌بندي درماني: ضد التهاب، كاهنده ايمني.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
اين دارو به طور تحقيقاتي برا ي جلوگيري از بيماري ممبران هيالن (سندرم ديسترس تنفسي) در شيرخواران زودرس مصرف شده است. قبل از وضع حمل، سوسپانسيون ملح استات اين دارو 3-2 بار در روز به مدت دو روز به مادر تزريق شود.
مصرف در كودكان: مصرف طولاني مدت دگزامتازون در کودکان و نوجوانان ممکن است رشد و بلوغ را در آنها به تأخير اندازد.
عوارض جانبي
مصرف مقادير زياد يا طولاني مدت دگزامتازون ، آزادسازي هورمون آدرنوکورت يکوتروپين از غده هيپوفيز را متوقف مي سازد و از ترشح کورتيکواستروئيد‌هاي درونزاد از بخش قشري غده فوق کليوي جلوگيري مي کند. ميزان و مدت توقف محور غده فوق کليوي - هيپوفيز- هيپوتالاموس) ( HPAناشي از مصرف گلوکوکورتيکوئيدها در بين بيماران مختلف، به ميزان زيادي متفاوت است و به مقدار ، دفعات و زمان و طول مدت مصرف دارو بستگي دارد.
اعصاب مرکزي: احساس سرخوشي، بي خوابي، سردرد، رفتار پسيکوتيک، سودوتومور مغزي، تغييرات رواني، عصبانيت، بي قرار ي.
قلبي- عروقي: نارسايي احتقاني قلب، زيادي فشار خون، خيز.
پوست: تأخير در بهبودي، آکنه، بثورات پوستي، استريا.
چشم، حلق: آب مرواريد، گلوکوم، برفک دهان.
دستگاه گوارش: زخم گوارشي.
ايمني: کاهش ايمني، افزايش استعداد ابتلا به عفونت.
متابوليک: کاهش پتاسيم خون، احتباس سديم، احتباس ادرار، افزايش وزن، افزايش قند خون، پوکي استخوان ، توقف رشد در کودکان.
عضلاني ـ اسكلتي: آتروفي عضله ، ضعف.
موضعي: آتروفي در محلهاي تزريق عضلاني.
ساير عوارض: افزايش اشتها ، پانکراتيت، پرمويي، نشانه‌هاي گوشنگوئيد، سندرم قطع مصرف دارو ( تهوع، خستگي، بي اشتهايي، تنگي نفس ، کمي فشار خون ، کمي قند خون ، درد عضلاني، درد مفصل، تب، سرگيجه و غش). قطع ناگهاني مصرف دارو ممکن است مخاطره آميز باشد و يا بيماري زمينه‌اي را تشديد کند. بي کفايتي حاد غده فوق کليوي ممکن است به دنبال افزايش استرس (عفونت، جراحي، صدمه) يا قطع ناگهاني مصرف دارو بعد از مصرف طولاني مدت آن بروز کند.
مسموميت و درمان
حتي مصرف بسيار زياد اين دارو به ندرت موجب مشکلات باليني مي شود. مصرف مقادير زياد دارو در مدت کمتر از سه هفته به ندرت موجب بروز علائم و نشانه‌هاي مسموميت مي شود. با اين وجود مصرف طولاني مدت آن ممکن است سبب بروز عوارض فيزيولوژيک از جمله توقف محور HPA، ظاهر کوشينگوئيد، ضعف عضلاني و پوکي استخوان شود.
|
