Tropisetron | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Tropisetron

تروپیسترون

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) پيشگيري از تهوع و استفراغ ناشي از داروهاي شيمي‌درماني.
بزرگسالان: دوره درماني دارو 6 روز به مقدار 5 ميلي‌گرم در روز است كه دوز اول به صورت وريدي (انفوزيون 15 دقيقه‌اي) قبل از شروع شيمي‌درماني تجويز شده و سپس به صورت خوراكي از روز دوم تا ششم ادامه مي‌يابد. كپسول‌ها بايد صبح بعد از بيدار شدن از خواب و يك ساعت قبل از صبحانه مصرف شوند.
ب) درمان و پيشگيري از تهوع و استفراغ بعد از اعمال جراحي.
بزرگسالان: دارو به ميزان 2 ميلي‌گرم وريدي انفوزيون يا بولوس (در عرض 30 ثانيه) تجويز مي‌شود. براي پيشگيري از تهوع و استفراغ، دارو بايد مدت كوتاهي قبل از القاي بيهوشي تجويز شود.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر آنتاگونيست‌هاي 5HT3 يا ديگر تركيبات فرمولاسيون، حاملگي و شيردهي.
موارد احتياط: در موارد نارسايي كبدي و كليوي با احتياط به‌كار رود. در موارد فشارخون كنترل نشده و آريتمي‌هاي قلبي با احتياط به‌كار رود.

عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- مدت اثر دارو 24 ساعت است. بنابراين تجويز يك بار در روز دارو كافي است.
2- دارو را مي‌توان در 100 ميلي‌ليتر محلول نرمال‌سالين 9/0%، گلوكز 5%، رينگر، مانيتول 10% رقيق كرد. محلول رقيق شده براي حداقل 24 ساعت پايدار است. ولي بهتر است در عرض 8 ساعت از تهيه مصرف شود. دارو بايد در دماي 8-2 درجه سانتي‌گراد نگهداري شود.
مصرف در سالمندان: تفاوتي بين مصرف دارو در سالمندان و بالغين وجود ندارد.
مصرف در كودكان: اثرات دارو در كودكان مشخص نيست، مصرف دارو در اين گروه سني توصيه نمي‌شود.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست، بهتر است شيردهي صورت نگيرد.
مصرف در بارداري: در مطالعات حيواني دارو تراتوژن نبوده است. مصرف دارو با احتياط صورت گيرد.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
تجويز همزمان دارو با ريفامپين يا ديگر القاء كننده‌هاي آنزيمي باعث كاهش سطح پلاسمايي دارو مي‌شود.
مصرف همزمان دارو با ساير داروهايي كه باعث طولاني شدن فاصله QT مي‌شوند، باعث افزايش اين فاصله مي‌شود.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد تهوع و استفراغ: دارو آنتاگونيست رقابتي گيرنده‌هاي 5HT3 بوده و باعث بلوك اين گيرنده‌ها در نورون‌هاي محيطي واقع در CNS مي‌‌شود. دارو به صورت انتخابي رسپتورهاي پيش سيناپسي 5HT3 را مهار مي‌كند. اين دارو آگونيست رسپتورهاي آلفا- 7 نيكوتني نيز مي‌باشد.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: دارو از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي‌شود.
پخش: حجم توزيع دارو 400 تا 600 ليتر مي‌باشد. دارو به ميزان 71 درصد به پروتئين‌هاي پلاسما متصل مي‌شود.
متابوليسم: در كبد متابوليزه مي‌شود. متابوليت‌هاي آن فعال نيستند. فراهمي زيستي دارو بعد از يك دوز 5 ميلي‌گرمي خوراكي 60% مي‌باشد. متابوليسم دارو اشباع‌پذير است.
دفع: 8% دارو به صورت تغيير نيافته و 70% به صورت متابوليت در ادرار دفع مي‌شود. 15% دارو در مدفوع دفع مي‌شود.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Capsule: 5 mg
Injection: 1 mg/ml, 5ml

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست رسپتور 5HT3.
طبقه‌بندي درماني: ضد استفراغ.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B3
نام‌هاي تجاري: Navoban
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، خستگي، خواب‌آلودگي، سرگيجه.
دستگاه گوارش: يبوست، اسهال، بي‌اشتهايي.
قلبي ـ عروقي: براديكاردي، افت فشارخون، افزايش فشارخون، افزايش فاصله QT.
ساير عوارض: واكنش‌هاي حساسيتي، واكنش‌هاي پوستي.
مسموميت و درمان
در دوزهاي بسيار بالا باعث توهمات بينايي و افزايش فشارخون مي‌شود.
درمان علامتي است. علائم حياتي بيمار به دقت مانيتور شوند.