|
Finasteride
|
|
فيناسترايد
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان علامتي هيپرپلازي خوش‌خيم پروستات (BPH).
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day 5 مصرف مي‌شود (به مدت 12-6 ماه).
ب) به همراه دوكسازوسين براي كاهش پيشروي علائم هيپرپلازي خوش‌خيم پروستات (مردان) : mg/day 5 از راه خوراكي.
پ) طاسي آندروژنيك (مردان): mg/day 1 براي 3 ماه يا بيشتر تا بهبود طاسي. قطع درمان باعث برگشت طاسي ظرف 12 ماه مي‌شود.
مكانيسم اثر
فيناسترايد بطور رقابتي استروئيد 5- آلفاردوكتاز را مهار مي‌كند، اين آنزيم مسئول ايجاد آندروژن 5 آلفادي هيدروتستوسترون (DHT) از تستوسترون است. فيناسترايد تمايل بيشتري براي 5 آلفا ردوكتاز تيپ II دارد و به رسپتور آندروژن تمايلي ندارد. از آنجايي كه DHT رشد غده پروستات را تحت تأثير قرار مي‌دهد كاهش اين هورمون در مردان باعث بهبود علائم هيپرتروفي خوش خيم پروستات مي‌شود. در مردان با طاسي آندروژنيك فيناسترايد باعث كاهش سطح DHT در سرم و سطح سر مي‌شود و در نتيجه رشد فوليكول‌هاي مو تقويت مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
در صورت مصرف همزمان تئوفيلين با فيناستريد، اين دارو موجب افزايش كليرانس تئوفيلين و كاهش نيمه عمر آن مي‌شود.
|
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- مقدار mg/day 5 به مدت 24 ماه موجب كاهش غلظت سرمي DHT تا حدود 70 درصد شده است.
2- ميزان دفع دارو در افراد سالخورده كاهش مي‌يابد، ولي تنظيم مقدار مصرف ضرورتي ندارد.
3- تنظيم مقدار مصرف در بيماران مبتلا به نارسايي كليوي ضروري نيست.
4- حداقل شش ماه درمان براي پاسخ بيمار به دارو لازم است.
5- قبل از شروع درمان با اين دارو، ارزيابي دقيق براي تشخيص موارد ديگر مانند عفونت، سرطان پروستات، تنگي مجرا، تونيسيته كم مثانه يا اختلالات ديگر نوروژنيك، كه ممكن است به BPH شبيه باشند، ضروري است.
6- در بيماران دچار BPH بايد بيمار را توشه ركتال كرد و او را از نظر سرطان پروستات مورد ارزيابي قرار داد. اين كارها بعد از شروع درمان نيز بايد به طور دوره‌اي انجام گيرد.
7- اثرات طولاني مدت اين دارو در درمان BPH شناخته شده است.
8- بيماراني كه حجم ادرار باقيمانده بالا و يا كاهش ادرار شديد دارند به خوبي بايد ارزيابي گردند زيرا ممكن است كانديد درمان فيناسترايد نباشند.
9- دارو از پوست جذب مي‌شود، در نتيجه زنان (خانم‌هاي باردار و خانم‌هايي كه در سنين باروري هستند) نبايد با دارو تماس داشته باشند زيرا باعث اثرات منفي بر رشد جنين خواهد شد.
10- در بيماران با نارسايي كبدي با احتياط مصرف شود.
11- در بيماراني كه حجم ادرار باقيمانده اندكي دارند و يا جريان ادرار به علت انسداد اوروپاتي قطع گرديده است استفاده نشود.
12- ايمني و كارايي دارو در كودكان شناسايي نشده است.
13- براي ارزيابي پاسخ دهي بيمار حدقل 6 ماه زمان لازم است.
14- فيناسترايد باعث كاهش PSA تا 50% مي‌گردد، در بيماراني كه بيشتر از 6 ماه تحت درمان هستند، محدود PSA بايد در 2 ضرب شود تا عدد اصلي بدست آيد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- قرصهاي خرد شده اين دارو نبايد توسط زنان باردار و زناني كه قصد باردار شدن دارند، لمس شود، زيرا خطر جذب دارو وجود دارد، كه در اين صورت، اگر پسر باشد، تأثير خواهد گذاشت.
2- به هنگام مصرف دارو از مقاربت جنسي خودداري كنيد.
3- حجم مني در طول درمان ممكن است كاهش يابد ولي با فعاليت جنسي تداخلي نخواهد داشت.
4- دارو را مي توانيد با غذا يا بدون غذا مصرف كنيد.
مصرف در كودكان: مصرف اين دارو در كودكان توصيه نشده است. بي‌ضرري و اثربخشي دارو در كودكان مشخص نشده است.
مصرف در شيردهي: مصرف اين دارو در زنان توصيه نشده است. ترشح دارو در شير مادر مشخص نيست.
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
به هنگام ارزيابي آنتي‌ژن اختصاصي پروستات (Prostate-Specific antigen = PSA)، بايد در نظر گرفت كه غلظت آن در بيماراني كه فيناستريد مصرف مي‌كنند، كاهش مي‌يابد.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: فراهمي‌زيستي متوسط در يك مطالعه 63% گزارش شده است.
پخش: حدود 90 درصد به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابد. از سد خوني - مغزي عبور مي‌كند.
متابوليسم: توسط كبد متابوليزه مي‌شود و حداقل 2 متابوليت براي آن شناسايي شده است. متابوليتها مسئول كمتر از 20% فعاليت دارو مي‌باشند.
دفع: بعد از مصرف مقدار واحد، حدود 39 درصد آن از طريق ادرار به شكل متابوليت و حدود 57 درصد از طريق مدفوع دفع مي‌شود. داروي متابوليزه نشده در ادرار وجود ندارد.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به هريك از اجزاي اين دارو، بارداري (اين دارو ممكن است سبب بروز ناهنجاري اندام تناسلي خارجي در جنين پسر شود)، كودكان. در بيماران با اختلال كبدي با احتياط مصرف شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 1, 5 mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: استروئيد (4- آزاستروئيد سنتتيك).
طبقه‌بندي درماني: مهاركننده سنتز آندروژن.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
نام‌هاي تجاري: Finpecia
عوارض جانبي
ادراري - تناسلي: ناتواني جنسي، كاهش ميل جنسي، كاهش حجم مني.
مسموميت و درمان
مقادير واحد تا 400 ميلي‌گرم و مقادير متعدد تا mg/day 80 به مدت سه ماه هيچ‌گونه عوارض جانبي نشان نداده است. درمان خاصي نيز نمي‌توان توصيه كرد.
|
