Fludrocortisone | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Fludrocortisone

فلودروکورتیزون

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان عدم ترشح مناسب غده فوق كليوي يا بيماري آديسون (جايگزيني نسبي )، سندرم آدرنوژنيتال همراه با از دست دادن نمك.
بزرگسالان: مقدار mg/day 2/0-1/0 از راه خوراكي مصرف مي‌شود.
كودكان: مقدار mg/day 1/0-05/0 از راه خوراكي مصرف مي‌شود.
ب) كاهش فشار خون وضعيتي در بيماران ديابتيك.
بزرگسالان: mg 4/0-1/0 در روز.
پ) كاهش فشار خون وضعيتي ناشي از لوودوپا.
بزرگسالان: mg 2/0-05/0 در روز.
مكانيسم اثر
جايگزيني هورمون غده فوق كليوي: فلودروكورتيزون، يك گلوكوكورتيكوئيد سيستميك صناعي با فعاليت شديد مينرالوكورتيكوئيدي است كه به‌عنوان جايگزين نسبي هورمونهاي استروئيدي در موارد عدم ترشح مناسب غده فوق كليوي و سندرم آدرنوژنيتال مادرزادي همراه با از دست دادن املاح مصرف مي‌شود. در درمان عدم ترشح مناسب غده فوق كليوي، مصرف يك گلوكوكورتيكوئيد نيز براي كنترل مناسب بيماري لازم است (كورتيزون يا هيدروكورتيزون معمولاً داروهاي انتخابي براي جايگزيني هستند ، زيرا داراي فعاليت مينرالوكورتيكوئيدي و گلوکوكورتيكوئيدي هستند). تعداد دفعات مصرف اين دارو از سه بار در هفته تا دو بار در روز متغير است و بر اساس نياز بيمار تعيين مي‌شود.

موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با باربيتوراتها، فنيتوئين يا ريفامپين ممكن است به دليل افزايش متابوليسم كبدي فلودروكورتيزون، موجب كاهش اثرات كورتيكواستروئيدي اين دارو شود.
فلودروكورتيزون ممكن است كمي پتاسيم خون ناشي از مصرف داروهاي مدر تيازيدي يا آمفوتريسين B‌ را تشديد مي‌كند. كمي پتاسيم خون ممكن است خطر مسموميت را در بيماراني كه گليكوزيدهاي ديژيتال مصرف مي‌كنند، تشديد كند.
اين دارو ممكن است متابوليسم ايزونيازيد و ساليسيلاتها را افزايش دهد.

تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
فلودروكورتيزون موجب افزايش غلظتهاي سرمي سديم و كاهش غلظتهاي سرمي پتاسيم مي‌شود.

مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به راحتي جذب مي‌شود و غلظت پلاسمايي آن طي 5/1 ساعت به حداكثر مي‌رسد.
پخش: از خون به سرعت خارج مي‌شود و در عضلات، كبد، پوست، روده و كليه انتشار مي‌يابد. نيم عمر پلاسمايي دارو حدود 30 دقيقه است. به ميزان زيادي به پروتئينهاي پلاسما (ترانسكورتين و آلبومين) پيوند مي‌يابد. تنها بخش پيوند نيافته دارو فعال است. آدرنوكورتيكوئيدها در شير انتشار مي‌يابند و از جفت عبور مي‌كنند.
متابوليسم: در كبد به اشكال غيرفعال متابوليتهاي سولفات و گلوكورونيد متابوليزه مي‌شود.
دفع: متابوليتهاي غيرفعال فلودروكورتيزون و مقادير كمي از داروي متابوليزه نشده، از طريق كليه‌ها و مقادير كمي از دارو نيز از طريق مدفوع دفع مي‌شود. نيم عمر بيولوژيك دارو 36-18 ساعت است.

فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو يا كساني كه مبتلا به بيماري سيستميك قارچي هستند.
موارد احتياط : هيپوتيروئيدي، سيروز، هرپس سيمپلکس چشمي، عدم تعادل رواني، احتمال سايكوز، كوليت اولسراتيو، ديورتيكوليت، آناستوموز جديد روده‌اي، زخم معده، نارسايي كليوي، افزايش فشار خون، پوكي استخوان، مياستني گراويس.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 0.1 mg

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مينرالوكورتيكوئيد، گلوكوكورتيكوئيد.
طبقه‌بندي درماني: درمان جايگزين مينرالوكورتيكوئيد (گلوكوكورتيكوئيد).
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آدرنوكورتيكوئيدهاي سيستميك ، رعايت موارد زير توصيه مي‌شود:
1- مصرف اين دارو بايد همراه با تجويز گلوکوكورتيكوئيدها، كنترل الكتروليتهاي بدن و كنترل عفونت باشد.
2- در موارد وجود فشارهاي عصبي ناشي از بيماريهاي شديد، ضربه يا جراحي، ممكن است تجويز مقادير مكمل اين دارو موردنياز باشد.
3- بيمار بايد از نظر بروز افزايش قابل توجه وزن بدن، خيز، زيادي فشار خون يا سردردهاي شديد، تحت مراقبت قرار گيرد.
4- مصرف هر فرآورده‌ حاوي سديم باعث افزايش فشار خون مي‌گردد. ميزان سديم مصرفي بايد تنظيم گردد.
5- در بيماران مبتلا به آديسون، ظرف 3 ساعت پس از تست عدم تحمل گلوكز، هيپوگليسمي بسيار شديد رخ مي‌دهد، بنابراين اين آزمايش فقط در كسانيكه واقعاً به اين تست نياز دارند بايد انجام شود.
6- دارو مي تواند در کودکان و يا بيماراني که مدت طولاني تحت درمان هستند باعث سرکوب محوره يپوتالاموس- هيپوفيز- آدرنال شود. قطع اين دارو بايد به تدريج صورت گيرد.
7- بيماران تحت درمان با فلودروکورتيزون ممکن است بيشتر دچار عفونت شده و يا پاسخ دهي محدود به واکسن ها داشته باشند. بيمار از نظر سل بايد تحت نظر باشد و در بيماران مبتلا به سل فعال استفاده نشود (مگر در کنار داروهاي ضد سل ).
8- بعلت ايجاد احتباس مايعات، ادم، افزايش وزن و افزايش فشار خون، در بيماران مبتلا به نارسايي قلبي با احتياط مصرف شود.
9- در بيماران مبتلا به احتباس سديم و دفع پتاسيم و نيز سکته قلبي، نارسايي کبدي، پوکي استخوان و نارسايي کليه با احتياط مصرف شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- علائم عدم تعادل الكتروليتها عبارت‌اند از ضعف عضلاني، پارستزي بي‌حسي، خستگي، بي‌اشتهايي، تهوع، تغيير در الگوهاي ذهني، افزايش دفع ادرار، تغيير در ريتم قلب، سردردهاي شديد يا مداوم، افزايش غيرطبيعي وزن بدن يا تورم پاها.
2- در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو به محض يادآوري، آن را مصرف نماييد، ولي اگر زمان مصرف نوبت بعدي نزديك است، از دو برابر نمودن مقدار مصرف بعدي خودداري كنيد.
مصرف در كودكان: مصرف طولاني مدت فلودروكورتيزون در كودكان و نوجوانان ممكن است موجب تأخير رشد و بلوغ در اين بيماران شود.
مصرف در شيردهي: كورتيكواستروئيدها در شير ترشح مي‌شوند بنابراين مي‌توانند رشد را سركوب كرده، با توليد داخلي گلوكوكورتيكوئيدها تداخل ايجاد كنند و يا باعث بروز عوارض در نوزاد گردند. تنها در صورتي كه نفع دارو بيشتر از ضرر آن باشد مصرف شود.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سردرد در ناحيه پيشاني و پس‌سري، سرگيجه تشنج، Pseudotumor cerebri، عوارض رواني متعدد، بي‌خوابي، سنكوپ Necrotizing angitis.
قلبي- عروقي: احتباس سديم و آب، خيز، زيادي فشار خون، بزرگ شدن قلب، ترومبوفلبيت.
متابوليك: كمي پتاسيم خون، افزايش قند خون، كاتابوليسم پروتئين، علائم كوشينگ، سركوب رشد در كودكان، عدم پاسخ‌دهي ثانويه آدرنال و هيپوفيز، كاهش تحمل به كربوهيدراتها.
عضلاني- استخواني: ضعف عضلاني، ميوپاتي، پوكي استخوان، شكستگي استخوان، نكروز آسپتيك سر استخوان‌هاي فمورال و همورال.
چشم، گوش، حلق و بيني: آب مرواريد ، افزايش فشار داخل چشم، آب سياه، اگزوفتالمي.
دستگاه گوارش: زخم گوارشي، پانكراتيت، ديستانسيون شكم، ازوفاژيت داراي زخم.
ادراري- تناسلي: اختلالات قاعدگي.
پوست: راش حساسيتي، كبودي، urticaria.
ساير عوارض: عفونت، آنافيلاكسي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: اختلال در تعادل الكتروليتها و مايعات بدن، كمي پتاسيم خون، ادم زيادي فشار خون، بي‌كفايتي قلب.
درمان: در درمان مسوميت حاد، درمان علامتي است و شامل تصحيح عدم تعادل مايعات و الكتروليتهاي بدن مي‌شود.