Griseofulvin
|
گريزئوفولوين
|
موارد و مقدار مصرف: موارد و مقدار مصرف
الف) عفونتهاي قارچ ي پوست ، مو و ناخنها.
بزرگسالان: از راه خوراکي مقدار mg/day 500 به صورت مقدار واحد يا در مقادير منقسم مصرف ميشود. براي درمان عفونت هاي شديد ممکن است تا g/day 1 احتياج باشد.
ب) کچلي پاها و ناخن ها.
بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار g/day 1-75/0 مصرف مي شود.
کودکان: مقدار mg/kg/day 11 مصرف مي گردد.
|
موارد منع مصرف و احتياط: تداخل دارويي
گريزئوفولوين ممکن است اثرات الکل را تشديد کرده و موجب بروز تاکيکاردي و برافروختگي مي شود. اين دارو ممکن است زمان پروترومبين را در بيماراني که وارفارين مصرف مي کنند (از طريق القاي آنزيم) کاهش دهد.
اين دارو ممکن است اثر بخشي داروهاي خوراکي جلوگيري کننده از بارداري را کاهش دهد.
مصرف همزمان با باربيتوراتها ممکن است جذب گريزئوفولوين را مختل ساخته و مقدار مصرف مورد نياز را افزايش دهد.
|
عوارض جانبي: ملاحظات اختصاصي
1- قبل از شروع درمان بايد نوع ارگانيسم تعيين شود.
2- براي کاهش تحريکات گوارشي، دارو با غذا يا بلافاصله بعد از آن (درصورت امکان با غذاهاي چرب) مصرف شود.
3- وضع تغذيه و مقدار مصرف غذا بايد بررسي گردد. اين دارو ممکن است حس چشايي را تغيير داده و موجب کاهش اشتها شود.
4- شمارش کامل سلولهاي خوني، از نظر بروز عوارض جانبي، به طور مرتب کنترل شود. بررسي عملکرد کليه و کبد بايد به طور پي در پي انجام گيرد.
5- درمان کچلي پا ممکن است به ترکيب درمان خوراکي و موضعي احتياج داشته باشد.
|
|
تداخل دارويي: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ريزئوفولوين مي تواند موجب پروتئينوري شود. همچنين اين دارو ممکن است تعداد گرانولوسيتها را کاهش دهد.
|
مکانيسم اثر: مکانيسم اثر
اثر ضد قارچ: گريزئوفولوين با از هم گسيختن ساختمان دوکي شکل (تقسيم ميتوزي) از تقسيم سلولي قارچ جلوگيري کرده و همچنين تکثير DNA را مهار مي کند. اين دارو در سلولهاي پيش ساز کراتين رسوب کرده و از تهاجم قارچ جلوگيري مي کند. اين دارو بر تريکوفيتون، ميکروسپوروم و ايپيدموفيتون مؤثر است.
فارماکوکينتيک
جذب: عمدتاً از دوازدهه جذب مي شود. جذب آن در افراد مختلف متفاوت است. ميزان جذب بين 70-25 درصد است و ممکن است با مصرف غذاهاي چرب افزايش يابد. حداکثر غلظت آن طي 8-4 ساعت حاصل مي شود.
پخش: در پوست، مو، ناخنها، چربي، کبد و عضلات اسکلتي تجمع مي يابد. به طور محکمي به کراتين جديد پيوند مي يابد.
متابوليسم: در کبد از راه اکسيداتيو دمتيله شده و با اسيد گلوکورونيک کونژوگه شده و به متابوليت غيرفعال تبديل مي شود.
دفع: حدود %50 گريزئوفولوين و متابوايتهاي آن از طريق ادرار و 33 درصد آن از طريق مدفوع طي 5 روز دفع مي شوند. کمتر از يک درصد به صورت تغيير نيافته در ادرار ظاهر مي شود. همچنين گريزئوفولوين از طريق تعريق دفع مي شود. نيمه عمر دفع اين دارو 24 - 9 ساعت است.
|
|
فارماكوكينتيك: موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به دارو، نارسايي سلولها ي کبدي و پورفيري (با متابوليسم پورفيرين تداخل مي کند).
موارد احتياط:
الف) حساسيت مفرط به پني سيلين (هر دو دارو به وسيله پني سيليوم توليد مي شوند.)
ب) اين دارو را بايد براي درمان بيماريهاي قارچي که به داروهاي موضعي ديگر پاسخ نداده اند اختصاص داد.
|
اشكال دارويي: اشكال دارويي:
Tablet: 125, 500mg
|
اطلاعات دیگر: طبقهبندي فارماكولوژيك: آنتي بيوتيک پني سيليوم.
طبقهبندي درماني: ضد قارچ (سيستميک).
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C
نکات قابل توصيه به بيمار
1- رژيم غذايي مناسب داشته باشيد. از توصيههاي لازم براي بهبود طعم غذا استفاده کنيد.
2- براي جلوگيري از عود بيماري دوره درمان را کامل کنيد. حتي اگر علائم بيماري برطرف شوند.
3- در صورت بروز علائم و نشانههاي حساسيت مفرط و عوارض جانبي فورا گزارش دهيد.
4- از قرار گرفتن در معرض نور شديد لامپ و نور خورشيد خودداري کنيد، زيرا احتمال بروز حساسيت به نور وجود دارد.
5- از مصرف فرآوردههاي حاوي الکل در طي درمان با گريزئوفولوين خودداري کنيد. زيرا اين دارو ممکن است اثرات الکل را تشديد کند.
مصرف در کودکان: بي ضرري مصرف اين دارو در کودکان کوچکتر از دو سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: بي ضرري مصرف اين دارو در شيردهي ثابت نشده است.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد (در مراحل اوليه درمان)، کاهش گذراي شنوايي، خستگي (با مصرف مقادير زياد)، اغتشاش شعور گهگاه، اختلال در انجام فعاليتهاي روزانه ، نشانههاي پسيکوتيک، سرگيجه، بي خوابي.
پوست: بثورات پوستي، کهير، واکنشهاي حساسيت به نور (ممکن است لوپوس اريتماتو را تشديد کند).
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، تشنگي بيش از حد، نفخ، اسهال.
خون: لکوپني، گرانولوسيتوپني.
متابوليک: پورفيري.
ساير عوارض: اثرات شبه استروژني در کودکان ، برفک دهان.
توجه: در صورت بروز گرانولوسيتوپني بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: سردرد ، لتارژي، اغتشاش شعور، سرگيجه حقيقي، تاري ديد، تهوع، استفراغ، اسهال.
درمان: شامل اقدامات حمايتي مي شود. در صورتيکه دارو به تازگي مصرف شده باشد (ط ي 4 ساعت ) ، با واداشتن بيمار به استفراغ يا شستشوي معده ، مي توان دارو را از معده خارج کرد. به دنبال آن مصرف ذغال فعال جذب بيشتر دارو را کاهش مي دهد. مصرف يک مسهل نيز ممکن است مفيد باشد.
|